に効果を期待して使われるお薬であることがお分かりいただけると思います。
ですがジェネリック医薬品は、先発品と同じように効果を示すための試験をクリアしていて、血中濃度の変化がほぼ同等になるように作られています。
レクサプロの特徴としては、効果と副作用のバランスが良いことがあげられます。
これらのお薬は有効成分は同じですが、それぞれが微妙に異なります。というのも、お薬の製造方法や製剤工夫が会社によって異なるためです。
レクサプロが影響するのは、むしろ産まれた後の赤ちゃんになります。胎盤を通してお薬が赤ちゃんにも伝わっていたものが、急に身体からなくなります。
それではレクサプロは、抗うつ剤の中でどういった効果の位置づけなのでしょうか。
レクサプロは他の抗うつ剤に比べるとマシですが、身体にお薬が慣れてしまい、急激に減量すると心身の不調が生じてしまうことがあります。
MANGA studyと呼ばれる抗うつ剤を比較した有名な研究では、と評価されています。
※抗うつ剤としての効果や作用メカニズムを知りたい方は、『』をお読みください。
ですからレクサプロを使っていく場合は、です。副作用が問題なければ、すぐに10mgに増量していきます。
日本のIBSガイドラインでは、三環系抗うつ薬とSSRIが有効であるとされており、レクサプロは使いやすいお薬のひとつです。
[PDF] 学会 患者団体 個人 未承認薬 適応外薬 小児に関する要望
レクサプロは1日1回服用を続けることで、少しずつ効果が期待できるお薬です。
3）非定型抗精神病薬（リスペリドン、オランザピン、アリピプラゾール）：自閉症スペクトラム、攻撃性、興奮、自傷およびチックに使用されます。ただし、保険適応外使用になります。
持田製薬、うつ病薬MD-120の開発中止 「レクサプロ」小児適応も
１７．１有効性及び安全性に関する試験
〈うつ病・うつ状態〉１７．１．１国内第ＩＩＩ相試験
大うつ病性障害患者を対象として、本剤（エスシタロプラムとして１日１０ｍｇ又は２０ｍｇ）、プラセボ又はパロキセチン塩酸塩水和物（パロキセチンとして１日２０～４０ｍｇ）を８週間投与した結果、主要評価項目であるＭｏｎｔｇｏｍｅｒｙＡｓｂｅｒｇＤｅｐｒｅｓｓｉｏｎＲａｔｉｎｇＳｃａｌｅ（ＭＡＤＲＳ）合計点の変化量は次表のとおりであり、本剤（１０ｍｇ及び２０ｍｇ併合群）のプラセボに対する優越性が示された。観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム１０ｍｇ投与群で６３．３％（７６／１２０例）、エスシタロプラム２０ｍｇ投与群で７５．６％（９０／１１９例）であった。主な副作用は、１０ｍｇ投与群では傾眠１５．０％（１８／１２０例）、悪心１３．３％（１６／１２０例）、浮動性めまい９．２％（１１／１２０例）、２０ｍｇ投与群では傾眠２０．２％（２４／１１９例）、悪心２１．０％（２５／１１９例）、浮動性めまい１０．１％（１２／１１９例）であった。
ＭＡＤＲＳ合計点及びベースラインからの変化量－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
投与群例数ＭＡＤＲＳ合計点注１）変化量ベースライン最終評価時ベースラインからの変化量注１）プラセボ群との対比較注２）
群間差注３）［９５％信頼区間］ｐ値プラセボ群１２４２９．０±５．６１８．３±１０．１－１０．７±９．５－－
本剤１０ｍｇ群１２０２９．４±５．８１５．６±１１．０－１３．７±１０．０－３．０［－５．４、－０．５］０．０１８注４）２０ｍｇ群１１９２９．８±６．０１６．２±１０．１－１３．６±８．８－２．７［－５．０、－０．４］０．０２１注４）
併合群２３９２９．６±５．９１５．９±１０．５－１３．７±９．４－２．８［－４．９、－０．８］０．００６注４）パロキセチン群１２１２９．８±５．９１５．６±１０．０－１４．２±９．９－３．２［－５．６、－０．８］０．００９注４）
注１）Ｍｅａｎ±Ｓ．Ｄ．注２）投与群を因子、ベースラインのＭＡＤＲＳ合計点を共変量とした共分散分析
注３）最小二乗平均値注４）有意差あり（ｐ＜０．０５）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－１７．１．２国内第ＩＩＩ相長期投与試験
大うつ病性障害患者を対象として、本剤（エスシタロプラムとして１日１０ｍｇ又は２０ｍｇ）を最大５２週間投与した結果、５２週まで有効性は維持された。観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム１０ｍｇ又は２０ｍｇ投与群では８０．４％（７４／９２例）であった。主な副作用は、傾眠３０．４％（２８／９２例）、悪心２３．９％（２２／９２例）、頭痛１９．６％（１８／９２例）、浮動性めまい１５．２％（１４／９２例）であった。
ＭＡＤＲＳ合計点及びベースラインからの変化量－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
評価時期例数ＭＡＤＲＳ合計点注５）変化量注５）ベースライン９２３１．３±５．５－
８週時８７１５．０±９．３－１６．５±８．５２４週時７９１０．８±９．１－２０．３±８．６
５２週時６６８．０±７．４－２３．０±７．６注５）Ｍｅａｎ±Ｓ．Ｄ．
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－１７．１．３国内第ＩＩＩ相高齢者長期投与試験
高齢の大うつ病性障害患者を対象として、本剤（エスシタロプラムとして１日１０ｍｇ又は２０ｍｇ）を最大５２週間投与した結果、５２週まで有効性は維持された。観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム１０ｍｇ又は２０ｍｇ投与群では８１．８％（１８／２２例）であった。主な副作用は、口渇、傾眠及び悪心各２２．７％（５／２２例）であった。
ＭＡＤＲＳ合計点及びベースラインからの変化量－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
評価時期例数ＭＡＤＲＳ合計点注６）変化量注６）ベースライン２２３１．４±８．６－
８週時１９１７．１±９．９－１３．７±９．０２４週時１４１１．５±８．５－１８．６±７．６
５２週時１３７．４±６．４－２３．３±６．６注６）Ｍｅａｎ±Ｓ．Ｄ．
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－〈社会不安障害〉
１７．１．４国内第ＩＩＩ相試験社会不安障害患者を対象として、本剤（エスシタロプラムとして１日１０ｍｇ又は２０ｍｇ）又はプラセボを１２週間投与した結果、主要評価項目であるＬｉｅｂｏｗｉｔｚＳｏｃｉａｌＡｎｘｉｅｔｙＳｃａｌｅ‐Ｊ（ＬＳＡＳ‐Ｊ）合計点の変化量は次表のとおりであった。
観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム１０ｍｇ投与群で５１．５％（１０２／１９８例）、エスシタロプラム２０ｍｇ投与群で５７．５％（１１１／１９３例）であった。主な副作用は、１０ｍｇ群では傾眠１８．７％（３７／１９８例）、悪心１４．６％（２９／１９８例）、２０ｍｇ投与群では傾眠２２．３％（４３／１９３例）、悪心１７．６％（３４／１９３例）であった。ＬＳＡＳ‐Ｊ合計点及びベースラインからの変化量（ＬＯＣＦ）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与群例数ＬＳＡＳ‐Ｊ合計点注７）変化量
ベースライン投与１２週時ベースラインからの変化量注７）プラセボ群との対比較注８）群間差注９）［９５％信頼区間］ｐ値
プラセボ群１９６９５．３±１８．５７２．２±２７．４－２３．１±２１．４－－本剤１０ｍｇ群１９８９４．５±１８．２６７．６±２９．０－２６．９±２３．３－３．９［－８．３、０．６］０．０８９
２０ｍｇ群１９３９３．４±１７．８６０．７±２８．０－３２．６±２５．６－９．８［－１４．５、－５．２］－注１０）注７）Ｍｅａｎ±Ｓ．Ｄ．
注８）投与群を因子、ベースラインのＬＳＡＳ‐Ｊ合計点を共変量とした共分散分析注９）最小二乗平均値
注１０）プラセボ群に対する本剤１０ｍｇ群の優越性が示された場合に限り、プラセボ群に対する本剤２０ｍｇ群の優越性を検討する計画であったため、検定が行われなかった。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
１７．１．５国内第ＩＩＩ相長期投与試験社会不安障害患者を対象として、本剤（エスシタロプラムとして１日１０ｍｇ又は２０ｍｇ）を最大５２週間投与した結果、５２週まで有効性は維持された。
観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム１０ｍｇ又は２０ｍｇ投与群では６０．１％（９５／１５８例）であった。観察期の主な副作用は、傾眠２４．７％（３９／１５８例）、悪心１９．０％（３０／１５８例）であった。後観察期において発現率が１０％以上の副作用は認められなかった。ＬＳＡＳ‐Ｊ合計点及びベースラインからの変化量
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－評価時期例数ＬＳＡＳ‐Ｊ合計点注１１）変化量注１１）
ベースライン１５８９５．３±１９．５－１２週時１４１６９．０±２５．１－２６．６±２１．５
２４週時１３８５９．９±２８．７－３５．６±２７．２５２週時１２６４９．９±２８．０－４４．８±２８．８
注１１）Ｍｅａｎ±Ｓ．Ｄ．－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
１７．３その他１７．３．１ＱＴ間隔に対する影響
健康成人１１７例を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験（ＴｈｏｒｏｕｇｈＱＴ試験）において、ＱＴｃＦのベースラインからの変化量（プラセボ補正）は、本剤１日１０ｍｇ投与において４．３ｍｓｅｃ、１日３０ｍｇ投与注１２）において１０．７ｍｓｅｃであった（外国人データ）。ＱＴｃＦのベースラインからの変化量（プラセボ補正）
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－薬剤ＱＴｃＦ（９０％信頼区間）（ｍｓｅｃ）
エスシタロプラム１０ｍｇ／日４．３（２．２、６．４）エスシタロプラム３０ｍｇ／日注１２）１０．７（８．６、１２．８）
モキシフロキサシン４００ｍｇ／日９．２（７．７、１０．７）注１２）本剤の承認用法及び用量は、１日１回２０ｍｇまでの経口投与である。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
持田製薬、うつ病薬MD-120の開発中止 「レクサプロ」小児適応も ..
自閉症スペクトラムの子どもでは、環境理解の悪さ、因果関係の理解困難などから、物事の見通しが立たず常に不安な状態にあることが多く、イライラ感やパニックを引き起こします。 また、状況判断の間違い、コミュニケーションの障害から被害感を生じ、乱暴な行動、攻撃行動、多動性・衝動性や不注意が見られることもまれではありません。この攻撃行動が内に向かえば自傷行為となります。乱暴な行動の背景にいじめやからかいが潜んでいる可能性にも注意を払うべきです。「こだわり行動」は生活に支障のないものは放置してもかまわないですが、「こだわり」のため家庭や学校・園での生活の流れに支障をきたす場合には治療の対象となります。「こだわり」がひどくなる原因として、子ども自身が環境の理解ができていないためであることが多いので、その対策をとることが先決です。生活をする中でのストレス、「うつ」や心的外傷後ストレス障害（PTSD）も多く、大人の「うつ」と違ってイライラ感として現れやすい特徴があります。自閉症スペクトラム障害のある子どもでは多動性・衝動性や不注意を伴うことも多く見られます。
[PDF] 「小児での有効性確認できず」抗うつ薬 6 剤の添付文書を改訂
１８．１作用機序
エスシタロプラムは選択的なセロトニン（５‐ＨＴ）再取り込み阻害作用を示し、脳内での細胞外５‐ＨＴ濃度を持続的に上昇させることにより５‐ＨＴ神経系を賦活化し抗うつ作用を示すと考えられる。１８．２抗うつ作用
１８．２．１マウス強制水泳試験において無動時間を短縮した。１８．２．２ラット慢性緩和ストレスモデルにおいて、ストレス負荷により減少したショ糖溶液摂取量をストレス非負荷動物と同程度に回復させた。
１８．２．３ラット社会的ストレスモデルにおいて、居住ラットの侵入ラットに対する攻撃行動を単回投与では減少させ、逆に反復投与では増加させた。１８．３セロトニン再取り込み阻害作用
１８．３．１ラット脳シナプトソームを用いたｉｎｖｉｔｒｏ実験において５‐ＨＴ取り込みを阻害し（５０％抑制濃度は２．１ｎｍｏｌ／Ｌ）、ｉｎｖｉｖｏにおいてもラット前頭皮質中の細胞外５‐ＨＴ濃度を上昇させた。１８．３．２ヒトモノアミントランスポータ発現細胞において、エスシタロプラムの５‐ＨＴトランスポータに対する選択性（結合親和性定数の比率）はノルアドレナリントランスポータ及びドパミントランスポータと比較して各々７１００倍及び２４０００倍であった（ｉｎｖｉｔｒｏ）。
１８．３．３脳内５‐ＨＴ神経系の賦活化により惹起されるマウスの行動変化を増強したが、ノルアドレナリン神経系及びドパミン神経系の賦活化により惹起される行動変化には影響を及ぼさなかった。１８．３．４ヒト及び各種動物由来の受容体、イオンチャネル及びトランスポータ（計１４４種類）を用いた実験において、エスシタロプラムは高濃度でσ１受容体に対する結合性が認められたが、その他の各種神経伝達物質の受容体に対してほとんど結合性を示さなかった（ｉｎｖｉｔｒｏ）。
SSRI；エスシタロプラム（商品名レクサプロ），セルトラリン（同ジェイゾロフト），フルボキサミン（同ルボ ..
※以下では「レクサプロ」として、エスシタロプラムの効果や副作用をお伝えしていきます。
海外では、日本よりも幅広くレクサプロの適応が認められています。 ..
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
１１．１．重大な副作用１１．１．１．痙攣（０．１％）〔９．１．７参照〕。
１１．１．２．抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（ＳＩＡＤＨ）（頻度不明）：低ナトリウム血症、頭痛、集中力欠如、記憶障害、錯乱、幻覚、痙攣、失神等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（ＳＩＡＤＨ）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。１１．１．３．セロトニン症候群（頻度不明）：不安、焦燥、興奮、振戦、ミオクローヌス、高熱等のセロトニン症候群があらわれることがあり、セロトニン作用薬との併用時に発現する可能性が高くなるため、特に注意すること（異常が認められた場合には投与を中止し、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと）〔２．２、１０．１、１０．２参照〕。
１１．１．４．ＱＴ延長（頻度不明）、心室頻拍（ｔｏｒｓａｄｅｄｅｐｏｉｎｔｅｓを含む）（頻度不明）〔２．３、２．４、７．２、８．７、９．１．１、１０．１、１０．２参照〕。１１．２．その他の副作用
１）．全身症状：（５％以上）倦怠感、（１～５％未満）異常感、（１％未満）無力症、浮腫、熱感、発熱、悪寒、疲労、体重増加、体重減少。２）．過敏症：（１％未満）発疹、湿疹、蕁麻疹、そう痒、（頻度不明）アナフィラキシー反応、血管浮腫。
３）．精神神経系：（５％以上）傾眠（２２．６％）、浮動性めまい、頭痛、（１～５％未満）あくび、不眠症、体位性めまい、感覚鈍麻、易刺激性（いらいら感、焦燥）、（１％未満）アカシジア、睡眠障害、異常夢（悪夢を含む）、激越、不安、錯乱状態、躁病、落ち着きのなさ、錯感覚（ピリピリ感等）、振戦、リビドー減退、歯ぎしり、（頻度不明）パニック発作、精神運動不穏、失神、幻覚、神経過敏、離人症、ジスキネジー、運動障害、無オルガズム症。４）．消化器：（５％以上）悪心（２０．７％）、口渇、（１～５％未満）腹部不快感、下痢、食欲減退、腹痛、嘔吐、便秘、（１％未満）腹部膨満、胃炎、食欲亢進、消化不良。
５）．循環器：（１～５％未満）動悸、（１％未満）起立性低血圧、ＱＴ延長、（頻度不明）頻脈、徐脈。６）．血液：（１％未満）赤血球減少、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、白血球増加、血小板増加、血小板減少、鼻出血、（頻度不明）出血傾向（斑状出血、消化管出血等）。
７）．肝臓：（１～５％未満）ＡＳＴ上昇・ＡＬＴ上昇・Ａｌ－Ｐ上昇・γ－ＧＴＰ上昇・ビリルビン上昇等の肝機能検査値異常、（頻度不明）肝炎。８）．筋骨格系：（１％未満）関節痛、筋肉痛、肩こり、こわばり。
９）．泌尿器・生殖器：（１～５％未満）排尿困難、尿蛋白陽性、射精障害、（１％未満）頻尿、尿閉、不正出血、勃起不全、射精遅延、（頻度不明）持続勃起症、月経過多。１０）．その他：（１～５％未満）回転性めまい、耳鳴、多汗症、（１％未満）副鼻腔炎、味覚異常、脱毛、コレステロール上昇、血中ナトリウム低下、乳汁漏出、胸部不快感、寝汗、羞明、霧視、過換気、尿糖陽性、（頻度不明）視覚異常、散瞳、高プロラクチン血症。