マクロライド系抗生物質クラリスロマイシンとその代謝物の急性毒性


・腸内細菌への影響
ヒトの腸内には約3万種の腸内細菌が生息していると言われています。それらは悪玉菌、善玉菌、日和見菌に分類でき、バランスを取りながらある種の生態系を形成し、病気や老化から体を守っています。抗生物質の服用によりそのバランスがくずれたり、腸内フローラが死滅してしまったりすることで有害な作用を引き起こします。なかでも移植患者さんの場合は、長引く下痢には注意が必要です。思った以上の脱水が伴うことで、免疫抑制剤の血中濃度が不安定になったり、腎臓への負担を大きくしたりします。


Ca 拮抗薬は、薬物代謝酵素である cytochrome P450 3A4 で代謝される。一方で、マクロライド系

・感染症の遷延化
抗生物質はウイルスには効きません。また標的の細菌に対して効果のある抗生物質を投与しないと効き目はありません。それらに対し無配慮に服用を続けていると、薬の副作用だけを被る場合があります。以前処方された薬ののみ残しや家族や知人の薬を服用する時に起こる可能性があります。

・薬剤耐性
抗生物質を服用し体内で薬剤の暴露を受けた細菌が生き残った場合、その細菌は薬剤耐性を獲得します（耐性菌）。適正な服用量や服用期間を守らなかった場合や同じ抗生物質を長期間服用し続けることで起こりやすいと言われています。
また、耐性菌に感染すると、抗生物質を服用しても体内では耐性菌だけが生き残り増殖します。
このように薬剤耐性がある場合、治療に難渋することになります。

クラリスロマイシン製剤のCCDS＊の記載に基づき、「併用注意」の項に「非定型抗精神病薬

抗生物質の中には免疫抑制剤の血中濃度に影響を与えるものがあります。
免疫抑制剤と抗生物質の相互作用で特に注意が必要な組み合わせは、
免疫抑制剤では、タクロリムス（グラセプター®、プログラフ®）、シクロスポリン（ネオーラル®）と、
抗生物質では、クラリスロマイシン（クラリス®、クラリシッド®）、エリスロマイシン（エリスロシン®）です。

微生物が産生し、細菌の増殖や機能を阻害する物質の総称です。ペニシリンは青カビから作られた世界で最初の抗生物質です。それに対して、人間によって化学的に合成された薬を抗菌薬と呼びます。どちらも細菌の感染を抑える点では同義語といえます。
抗生物質は、構造や特徴によってペニシリン系、セフェム系、マクロライド系、アミノグリコシド系、キノロン系などいくつかの系統に分類されます。治療の標的細菌により適切な抗生物質を選びます。

クラリスロマイシンの即放錠または懸濁液に対して，影響を及ぼさない ..

タクロリムス（グラセプター®、プログラフ®）やシクロスポリン（ネオーラル®）は肝臓の薬物代謝酵素CYP3Aで代謝されますが、抗生物質のクラリスロマイシン（クラリス®、クラリシッド®）、エリスロマイシン（エリスロシン®）は、この代謝酵素を阻害する作用があります。そのため、タクロリムスやシクロスポリンを服用中の人がクラリスロマイシン、エリスロマイシンを服用すると、タクロリムスやシクロスポリンの血中濃度は急に高くなってしまい、免疫状態はとても不安定になります。
（肝臓の薬物代謝酵素については、をご覧下さい。）

怪我をした時や歯科治療を受けた時など、いろいろな場面で抗生物質の処方を受けることがあると思います。また、免疫抑制剤を服用して免疫状態を調整し抑えている場合は、そうでない人に比べると感染のリスクが幾分高くなるため、予防のために抗生物質の処方を受けることもあるかと思います。
今回は、腎移植を受け免疫抑制剤を服用されているみなさんが知っておくべき、免疫抑制剤と抗生物質の相互作用や腎臓と抗生物質について解説します。

【抗菌薬 Q&A】腎機能調整が必要な抗菌薬まとめ：肝代謝？腎代謝？

どのようなメカニズムでこのようは相互作用が起こるのかについては、少し専門的な話になりますが、クラリスロマイシン（クラリス®、クラリシッド®）、エリスロマイシン（エリスロシン®）自身も肝臓の薬物代謝酵素CYP3Aで代謝されます。代謝されて一部化学構造が変化したクラリスロマイシン（クラリス®、クラリシッド®）、エリスロマイシン（エリスロシン®）は、CYP3Aのヘム鉄と複合体を作ることで、CYP3Aは酵素として働くことが出来なくなくなります。

なお、同じマクロライド系抗生物質にアジスロマイシン（ジスロマック®）という薬がありますが、こちらは大部分が代謝を受けず未変化体で胆汁中に排泄されるため、上記のような免疫抑制剤との相互作用の心配はいりません。


さて、平成 27 年 3 月付で、クラリスロマイシン錠 200 ｢TCK｣ の「使用上の注意 ..

患者体重や腎機能から､ を確認できる人気ツール「」ではを引用しています｡ これらのエビデンスをもとに､ HOKUTO編集部が投与上の注意事項を解説いたします｡

1 錠中に日本薬局方クラリスロマイシン 200mg（力価）を含有する。 ..

抗生物質の中には、肝臓での代謝を受けず未変化体のまま腎臓から排泄される薬剤が数多くあります。
腎臓の機能の低下した患者さんにとって、このような薬剤は体外へ排泄されにくく、体内の薬の血中濃度は健常人に比べて高くなります。未変化体で排泄される薬が体内に長く留まることは、効果が強く出過ぎたり、さらに副作用も強く出やすくなったりします。このことから腎臓の機能の低下した患者さんでは服用量や服用回数の調節が必要になります。
（腎臓と薬については、をご覧下さい。）

果などを取 りまとめたものである。 クラリスロマイシンを人に投与した時,尿 中に排出される主要代謝物6種(M‑1,M‑4,

多くの抗菌薬は ｢｣ であり､ 患者の腎機能が低下している場合には､ ､ もしくは必要があります｡

クラリスと併用禁忌となっていますが、併用注意となっています。 その一方で肝臓や腎臓機能の影響をうけやすく、デエビゴには代謝 ..

お薬としての一例をあげると
サワシリン®、パセトシン®、ケフレックス®、ホスミシン®、クラビット®、シプロキサン®・・・などなど経口剤の一例をあげましたが、注射剤としての抗生物質の中にもこのような薬はあります。

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