〇タダラフィルを成分とした薬剤は「シアリス」「アドシルカ」「ザルティア」の三 ..
このページではタダラフィルの概要および、勃起不全への効果・副作用・飲み合わせを中心に解説します。
ザルティア錠 5mg 1 錠 分 1×14 日分朝食後服用に変更.
2014年に前立腺肥大に伴う排尿障害に対して、低容量PDE5阻害薬（勃起不全薬タダラフィル〔商品名シアリス〕の低用量薬〔商品名ザルティア〕）が認可されました。PDE5阻害薬には、今回認可された前立腺肥大症、周知の勃起不全（ED）改善以外にも、抗加齢に関与するような様々な作用が報告されています。
日本抗加齢医学会雑誌（2014．Vol1）に「ED薬は習慣的に飲むべき？」（堀江重郎、金木正夫）という誌上ディベートが掲載されていましたのでまとめてみました。
勃起現象は、まず性的刺激により副交感神経が活性化し、一酸化窒素（NO）が血管内皮細胞で産生されます。NOは、血管平滑筋細胞で環状グアノシン一リン酸（cGMP）を産生する可溶性グアニル酸シクラーゼを活性化し、cGMP産生を増加させます。cGMPは血管平滑筋の弛緩を促し、血管の拡張を引き起こします。その結果、血液が陰茎内部に流入することにより勃起が起こります。
一方、ホスホジエステラーゼ（PDE）は、前記のようなしくみで産生されたcGMPを分解する酵素であり、血管の拡張反応を適切に調節するためにcGMPを分解します。
現在ED薬として使われているPDE5阻害薬は、cGMPの分解を抑制することでcGMPの量を増やし、血管平滑筋の弛緩を促進することにより、血管拡張作用を引き起こします。
他方、なぜEDが生じるかというと、心理的な要因は別として、器質的なEDの大部分は、陰茎の海綿体平滑筋の弛緩不全による血管拡張反応の低下、つまり血管内皮機能不全が成因となっています。ですから、血管の拡張反応を促進するPDE5阻害薬がEDの改善につながるわけです。
EDであることは血管内皮機能の低下と考えられ、男性では早くも40歳過ぎに血管内皮機能の低下が始まります、EDは少なくとも陰茎の細い血管で血管内皮機能の低下が始まっていることを意味しており、将来、より太い血管での血管内皮機能が低下し、虚血性心疾患や脳梗塞を起こすリスクファクターとなります。
血管拡張反応の低下をきたす血管内皮機能不全は、動脈硬化の進展に重要な役割を演じています。PDE5阻害薬は血管内皮機能を高めるとともに、血管内皮前駆細胞数を上昇させることが証明されており、血管内皮の再生を高めることが予想されます。さらに、cGMPは心血管系だけでなく、脳神経系を含めすべての細胞で細胞内情報伝達物質としての役割を担っています。したがって、PDE5阻害薬は心血管系の病気はもちろん、認知機能の低下、脳梗塞後の血管新生促進作用、加齢に伴う筋肉減少（サルコペニア）など、さまざまな病気に対して効果を有する可能性が考えられています。
また、PDE5阻害薬は定期的に服用すると酸化ストレスを減少させます。これはヒトでも動物モデルでも実証されています。さらに精巣でのテストステロン産生を増加させます。また、耐糖能が改善し、排尿障害を改善します。
ただし、PDE5阻害薬のさまざまな病気に対する臨床試験は世界中で行われていますが、現在までにエビデンスが得られている疾患は、ED以外では原発性肺高血圧症と前立腺肥大のみです。
また、PDE5阻害薬には、頭痛、ほてり、消化不良などの副作用があり、頻度は少ないもののStevens-Johnson症候群などの重篤な副作用も報告されています。さらに、心筋梗塞や狭心症に対して用いられるニトロ製剤は、PDE5阻害薬との併用により血圧低下の危険があるため、原則として併用は禁忌です。また、降圧剤や前立腺肥大症治療薬として交感神経α遮断薬（商品名カルデナリンやハルナールなど）を服用している場合にも、併用禁忌か慎重投与が必要になります。
血管内皮機能を改善し、酸化ストレスを軽減し、テストステロン（男性ホルモン）産生を増加させ、耐糖能と排尿障害を改善するPDE5阻害薬は究極のアンチエイジング薬の可能性があり、必要時（on demand）のみでなく定期的に服用すべき薬かもしれません。しかし、まだ十分なエビデンスが揃っておらず、副作用や併用禁忌・注意薬のある薬ですので、医師による診断と処方が必要です。
ザルティアはシアリスと同一薬剤ですので副作用は同じであり、顔のほてり、鼻づまり、胸のつかえ、頭痛、動悸、色覚変化（物が青く見えたり、まぶしくなる）などになります。
商品名はシアリス、アドシルカ、ザルティアである。 タダラフィル
前立腺肥大症に伴う排尿障害には、これまでα1遮断薬や5α還元酵素阻害薬（5-αRI）が主に使用されていました。α遮断薬は、前立腺と膀胱頸部の平滑筋緊張に関与するα1アドレナリン受容体を阻害し、前立腺による尿道の抵抗を減少させスムーズな排尿をうながします。また5-ARIは、5α還元酵素を阻害し、ジヒドロテストステロンの産生を抑制することで、前立腺肥大症に伴う尿道の圧迫を軽減して、排尿障害を緩和します。
PDE5阻害薬（一般名：タダラフィル）が2014年4月17日に発売が開始されました（商品名：ザルティア錠2.5mg、ザルティア錠5mg）。「前立腺肥大症による排尿障害」を適応として厚労省に承認された薬剤です。排尿障害治療薬として、健康保険で処方できるようになりました。きつかわクリニックでも多くの患者様に処方させていただき、好評をいただいています。ザルティア錠の主成分であるタダラフィルは、既に2007年9月から勃起不全治療薬（商品名：シアリス）として、2009年12月からは肺動脈性肺高血圧症治療薬（商品名：アドシルカ）として、臨床使用されています。
シアリスとザルティアでは患者さんが支払う薬代が全く違う。タダラフィル＝ザルティアですが、ザルティアは前立腺肥大症に処方する時の名前。
前立腺肥大の治療薬として認可されたザルティア（タダラフィル）は、それまで勃起不全治療薬として使われていたシアリス（タダラフィル）や肺高血圧症治療薬として使われていたアドシルカ（タダラフィル）と同一成分である。
PDE5阻害薬（タダラフィル）は、α1遮断薬や5α還元酵素阻害薬（5-ARI）とは異なる機序で、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善します。
タダラフィルは、尿道や前立腺の平滑筋細胞においてホスホジエステラーゼ5（PDE5）を阻害することにより、局所のcGMPの分解を阻害し平滑筋を弛緩させます。
これにより血流及び酸素供給が増加し、前立腺肥大症に伴う排尿障害の症状が緩和されるものと考えられています。
また、蓄尿期においては膀胱括約筋を弛緩させて尿を貯めやすくするだけではなく、NOが膀胱にいく血流量を増加させ肥厚硬化してしまった膀胱壁が柔らかくなり尿を貯めやすくすると考えられています。
つまり、PDE5阻害薬は前立腺や膀胱などの若返りを促しているとも考えられます。
バイアグラとレビトラとシアリスの違い · 溶解時間（溶け方）の比較 · 効果・作用時間 ..
*ザルティアは併用禁忌薬が多いので、他人にもらったりした医師の処方以外のザルティアを安易に服用することはとても危険です。
イーライリリー社（現在は日本新薬より発売）の勃起不全治療薬シアリス（cialis）、および肺動脈性肺高血圧症治療薬のアドシルカ（Adcirca）、前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤のザルティア（Zalutia）の同一の有効成分で、3つの効果効能で厚労省より認可されています。
バイアグラとレビトラとシアリスの違いを各項目に分けてわかりやすく表にまとめて解説しています。3剤の違いはまず有効成分の違いがあげられます。
ザルティアとはとし、2014年1月に日本新薬株式会社により「前立腺肥大症による排尿障害改善薬」として厚労省に承認された薬剤です。同年4月の薬価収載を経てザルティア錠[2.5mg][5mg]の２種類が4月17日に発売開始されています。
ＥＤ治療薬と同じPDE5阻害作用を利用した保険適用の医薬品はザルティアの他に、があります。
で服用を始める患者様にとって、形の違いはあまり意味のない事象である
ザルティア錠でも副作用は報告されています。消化不良、頭痛、CK上昇、筋肉痛、ほてりなどが認められています。さらにStevens-Johnson症候群を含む重大な過敏症（発疹、蕁麻疹など）も報告されています。そのため使用時には十分な注意が必要です。
ザルティア | ED治療、AGA・薄毛治療専門 | ユナイテッドクリニック
1回の服用量こそ少ないが、同じ薬であるゆえ、前立腺肥大の治療中に勃起をし続けてしまわないかと心配になることだろう。そこで能書を見ると、
バイアグラやザルティアも免疫力低下を防ぐ可能性がある | 堀江重郎
ザルティアはです。
日本では健康保険制度があるため前立腺肥大症による排尿障害改善薬として健康保険適用とするには
このような理由から同じ薬剤ではあるが製品名を「ザルティア」として厚労省に承認申請をする必要があったのです。
それぞれの違いについてはバイアグラとレビトラとシアリスの違いを、価格 ..
薬理学的に関連のある化合物の「シルデナフィルクエン酸塩」「」に比べ半減期が長く体内で分解されにくい特徴から、長時間効果を特徴とする成分です。
ザルティア錠について · 何故インドに数多くのジェネリックが ..
ザルティアは排尿症状と蓄尿症状を同時に改善する。IPSSトータルスコアでの改善率はα1遮断薬とほぼ同等の効果が示されている。
また国内3剤の違いをより詳しく知りたい方はバイアグラとレビトラとシアリスの違いをご参照下さい。
とはいえ、ED治療薬と同じPDE5阻害作用を利用した前立腺肥大症による排尿障害改善薬は日本で初めてですので大変注目されています。そして注目すべき点がもう一つあります。一般名称がシアリスと同じタダラフィルという点です。つまりタダラフィルはED治療の適応、前立腺肥大症による排尿障害の適応、動脈性肺高血圧症の適応の薬が存在しますが、容量や形状、コーティングが異なります。ザルティア錠は「前立腺肥大症に伴う排尿障害」に処方した場合のみ、保険適用になります。そのため港区きつかわクリニックでは、当院にてIPSS、超音波に前立腺体積の測定、尿流測定・残尿測定、PSA検査などの諸検査をお受けいただき、排尿症状のある前立腺肥大症と診断した、適応のある50歳以上患者さんにPDE5阻害薬を処方させていただいております。
成分は同じとは言っても、規格用量は異なります。ザルティアは1日5㎎が常用量ですが、アドシルカは1日40㎎が常用量。
タダラフィルの作用機序は、勃起不全、前立腺肥大症に伴う排尿障害ともに、血管や尿道、前立腺、肺動脈の平滑筋細胞に多く分布するPDE5（ホスホジエステラーゼ5）という酵素を阻害し、細胞内で血管を拡張させる物質であるcGMP(環状グアノシン一リン酸)を増幅させる作用を持ちます。
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前立腺も、30歳の生殖年齢のピークを過ぎ、その役目を終えると、肥大して尿道を塞いだり、癌を発生させたりするリスクが高まります。「前立腺肥大」という病気は、40歳頃から始まり、60歳代では70％、80歳以上では約80％の男性にみられる典型的な加齢症状の一つで、前立腺の尿道周辺部の組織が肥大するものです。
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前立腺腫大は膀胱の過伸展をもたらし、膀胱の血流障害（虚血）、炎症、酸化ストレスやこれに伴う組織障害が生じる結果、下部尿路症状が発現すると言われているため、組織障害を改善することやこれらによって誘発される求心性の神経活動を抑制することは前立腺肥大に伴う尿路症状を改善することにつながる。（※図は求心性神経抑制から副交感神経亢進につながっているように見えるが、連動しているわけではない。別）
ザルティアの作用機序（シアリス・アドシルカと違い）
するとNO（一酸化窒素）が放出され、血管拡張の作用を持つcGMP(環状グアノシン一リン酸)が増幅し、これにより陰茎海綿体の平滑筋が弛緩します。
下図を見れば分かる通り、ザルティアの作用点は大きく3つ、
前立腺の肥大が進行して様々な排尿障害を発症する病態が「前立腺肥大症」です。これは前立腺の肥大によって尿道が圧迫されることによって起こり、「頻尿などの」「排尿に時間がかかる、溜まっているのに出せない、勢いが弱いなどの尿が出にくくなる」「残尿感などの」が典型です。また重症化すると、尿が出なくなってしまう「」につながることもあります。
最近は、上記の前立腺肥大症の症状を総合してともいいます。
2020年2月17～19日に沢井製薬、東和薬品、あすか製薬、杏林製薬、サンド、日医工、ニプロ、シオノケミカル、日本ジェネリックがザルティアのジェネリック医薬品としてタダラフィル錠ZAの製造承認を取得致しました。各社、同年の6月頃には発売が開始されています。
販売名は沢井製薬の場合はタダラフィル錠2.5mg／5mgZA「サワイ」となります。東和の場合は「サワイ」⇒「トーワ」と販売会社によって「」の社名が変わるだけとなります。
また、2021年8月にはザルティアの発売元である日本新薬がザルティアのジェネリック医薬品としてタダラフィル錠2.5mg／5mgZA「シオエ」の製造販売承認を取得し同年12月より発売開始しています。先発品であるザルティア錠の包装と製品名だけ変更してザルティアのジェネリック医薬品として発売しているのです。このように先発品を発売する製薬会社から許諾を得て同薬品を後発品としても発売する薬のことをといいます。
ザルティアとシアリスのタダラフィル効果は以下のとおりです。
ED診療ガイドラインでは、EDのリスク要因の一つとして「下部尿路症状」（前立腺肥大症）が挙げられており、前立腺肥大症とEDには密接な関係があるとされています。前立腺肥大症を治療するとEDも改善されるケースが見受けられることから、前立腺肥大症がEDを併発すると考えられるようになりました。併発のメカニズムとして、前立腺肥大症によって骨盤内の血流が少なくなることが推測されます。また、 とも推測できます。
また、ザルティアには血管を拡張する作用もあります。
そしてここからが重要です。
それはＥＤ治療を目的としてザルティアの処方を受けた際に処方を受けた側、つまり患者様にとって大きなデメリッットがある点です
医薬品副作用被害救済制度というのをご存じでしょうか？これは病院で処方された医薬品を適正に使用したのにも関わらず、ある一定以上の副作用にて健康被害にあった場合に公的機関より治療費の一部を負担してくれる公的な制度です。
これが以下のケースは救済の対象とはなりません。