レキサルティのもとになったエビリファイでは、アカシジアの副作用頻度が高いです。
抗不安薬への依存の程度は、薬の種類、用量、期間などによりますが、数週間以上、毎日服用していると、薬に対する身体依存が形成されてしまいます。例えば、今まで以上の用量を服用しないと、今まで通りの薬の効果が得られなくなってしまいます。
依存の問題を防止するため、ベンゾジアゼピン系抗不安薬は、できるだけ短期間の服用が望ましいです。
レキサルティは、適切な抗うつ薬による治療を複数回行っても十分な
医療法人和楽会はパニック症(パニック障害)・非定型うつ病・社交不安症(社交不安障害)
などの不安・抑うつ症状の治療を手掛ける心療内科・精神科 専門医療機関です
セロトニンのみに作用し、抗うつ作用はやや弱く、本格的なうつには効果不十分ですが、うつ病以外の適応症(強迫性障害、パニック障害、社会不安障害)があります。適応外ですが、摂食障害、PTSDなど(アメリカでは適応)にも使用されます。
三環系抗うつ薬のような抗コリン性の副作用や、心毒性、鎮静作用が少ない。
嘔気、悪心などの消化器症状(服用中に消失することが多い)、眠気、めまい、ふらつき、性機能障害。
急に止めると「フワフワ」「ビリビリ」といった退薬症状が見られます(特にパロキセチン(パキシル))。
血中濃度半減期は、エスシタロプラム>>セルトラリン>パロキセチン>フルボキサミンの順に長く、最高血中濃度到達時間はいずれも5時間以上→夕食後投与で翌朝に眠気等の持ち越しがある場合は、服用時刻を夕から昼にずらす事により、日中の副作用を回避できます。
セロトニン症候群(SS)に注意!
少量のレキサルティの振る舞い | kyupinの日記 気が向けば更新
レキサルティはエビリファイ同様に、そうしたと思われます。また、気分安定作用も期待できます。
②パロキセチン(パキシル):
高用量ではノルアドレナリンにも作用。抗コリン作用あり。
自身を代謝する酵素を阻害する為、投与量を増減すると血中濃度が急速に上下(血中濃度の非線形性)→退薬症状が出やすい、高齢者では血中濃度が高くなる為、推奨される投与量は10~20mg。
日本ではうつ病以外に全般性不安障害を除く全ての不安障害(パニック障害、強迫性障害、社交不安障害)の適応となっています。
[PDF] うつ病・うつ状態*に、 レキサルティを適正に 使用していただくために
1970年代に入って、脳の神経伝達物質に作用する薬がパニック障害を緩和することが分かり、盛んに心の病気と脳の関係が研究されるようになってきました。
心の状態に作用する向精神薬(psychotropic drugs)も進化しており、より副作用の少ない抗うつ薬や抗不安薬などが次々と新しく登場しています。特に抗うつ薬の選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)は、抑うつ症状や不安症状を改善する際の第1選択薬として広い範囲で使われています。
ただし、副作用は比較的少ないものの、吐き気、下痢などの胃腸症状がみられることもあり、ごくまれに「セロトニン症候群(セロトニン過剰による意識障害や発熱)」や、「アクティベーション症候群(SSRI服用後1~2週間後に起こる情動不安)」などが起こることもあるので、容易な使用は危険です。
SSRIの後に登場したセロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬(SNRI)は、セロトニンだけでなくノルアドレナリンにも作用し、脳内の神経伝達機能を正常にする目的で使われます。
また、従来から使われている抗うつ薬(三環系抗うつ薬など)も、SSRIの効きにくい人に有効な場合があり、効果の確実な抗うつ薬として現在も治療に役立っています。
(「薬いらずのメンタルケア」貝谷久宣著、主婦の友社 より抜粋)
エビリファイは統合失調症などの治療に用いられる抗精神病薬ですが、が期待されるため、SSRIやSNRIと併用して処方されることがあります。
[PDF] レキサルティOD錠 添付文書 2024年9月 HD150A2B06
③セルトラリン(ジェイゾロフト):
ドーパミンにも作用→非定型うつ病に対する第一選択薬(Stahl)との記載もあり。女性に対する有効率が高いとのデータがありますが、非定型うつ病の7割が女性である事が要因とも考えられます。
半減期が長く、代謝産物も活性をもつ→退薬症状が出にくい。
アメリカではうつ病以外に全般性不安障害を除く全ての不安障害(パニック障害、強迫性障害、社交不安障害)、PTSD、月経前不快気分障害(PMDD)の適応となっています。
シナプスにおける神経伝達物質のうち、セロトニン、ノルアドレナリン、ドーパミンは、それぞれ気分、意欲、快楽に関係しているとされています。
シナプスにおいてセロトニン、ノルアドレナリンが少なくなると、抑うつ気分、意欲低下などのうつ症状が現れ、抗うつ薬の多くは、シナプス間隙におけるセロトニンあるいはノルアドレナリンの再取り込みを阻害して濃度を増加させ、情報伝達を正常化させる、と考えられてきました(モノアミン仮説)。しかし、モノアミン仮説では、抗うつ薬の効果が出始めるのに2週間もかかる事の説明がつきません。最近では、うつ病では神経細胞の突起が委縮しており、抗うつ薬はモノアミンを増やす事を介してBDNF(脳由来神経栄養因子)を増やし、神経細胞の突起を伸ばす作用により効果を発揮する、という考え方が主流になってきました(神経新生・BDNF仮説)。
抗うつ薬の種類としては、第一世代(三環系)、第二世代(非三環系)、第三世代(SSRI)、第四世代(SNRI)、第五世代(NaSSA)、第六世代(S-RIM)があります。
(1)三環系抗うつ薬
③ドーパミンD2受容体部分作動薬(DPA)(アリピプラゾール(エビリファイ)、プレクスピプラゾール(レキサルティ)): ..
抗不安薬は、不安や緊張を和らげる薬です。日常生活に多大な支障が出るほど、不安や緊張が強い不安障害の場合に処方されます。 現在主に使われているのは、ベンゾジアゼピン系と呼ばれる抗不安薬になります。
SSRIの投与により血小板凝集能が阻害され、これらの薬剤との併用により出血傾向が増強することがある。 アルコール(飲酒)
④エスシタロプラム(レクサプロ):
セロトニンに対する選択性が高い。
脳内移行が強い→末梢性の副作用が少ない。
「アロステリック作用」により、作用部位であるセロトニン・トランスポーターに長時間結合(結合半減期130時間)→効果が強く持続し、離脱症状が出にくい。
初回投与量のまま増量不要。
女性に対する有効率がセルトラリンに次いで高いとのデータがあります。
ヨーロッパではうつ病以外に全ての不安障害の適応(スウェーデンでは月経前不快気分障害(PMDD)にも適応)となっています。
レクサプロ, エスシタロプラム, SSRI(セロトニン再取り込み阻害薬)
副作用の発現には個人的要因(投与量・投与期間・基礎疾患の有無・治療薬への感受性・他の薬物の有無など)が複雑に影響します。
併用被疑薬名(一般名)、併用薬名(一般名)に関する情報を提供します。なお ..
定期的に心電図を行い、不整脈の有無やQT時間を確認し、QT延長など、なんらかの所見がある場合は中止や減量・他の薬剤への変更を検討します。
レキサルティの有効成分であるブレクスピプラゾールは、2006 年に大塚製薬株式会社により見出された、
レキサルティは低用量ではセロトニンやドパミンの働きを強める目的で使われ、高用量ではその働きを抑える目的で使われます。
併用注意, プロトンポンプ阻害剤 (ラベプラゾール 等) (91).
①ミルナシプラン(トレドミン):
主にノルアドレナリンに作用します。
アメリカでは線維筋痛症の適応となっています。
殆どが未変化体で尿中に排泄され、一部が肝でグルクロン酸抱合により代謝される→薬物相互作用の点で問題となる事は少ない。
尿閉(前立腺疾患等)には禁!
臨床上併用されない単剤の組合せを比較薬とする新医療用配合剤(抗
②デュロキセチン(サインバルタ):
主にセロトニンに作用します。
アメリカではうつ病以外に全般性不安障害の適応となっています。
高度の肝障害・腎障害には禁!
レキサルティ、アローゼン、リスペリドン、セレニカR、デエビゴ、ルネスタ ..
③ドーパミンD2受容体部分作動薬(DPA)(アリピプラゾール(エビリファイ)、プレクスピプラゾール(レキサルティ)):
既存の抗精神病薬は全てドーパミンD2受容体拮抗薬(アンタゴニスト)でした。ドーパミンD2受容体部分作動薬(パーシャルアゴニスト)はドーパミン作動性神経伝達の活動に応じてその神経伝達を常に生理的なレベル方向へ安定化させ、ドーパミン過剰活動の場合にはドーパミンD2受容体に対して拮抗薬として作用し、低下している場合には作動薬として作用します。この為、(1)中脳辺縁系は抑制し、(2)中脳皮質系は抑制を減弱し、(3)黒質線条体系、(4)結節・漏斗系には影響を及ぼしません。
アリピプラゾールは血中濃度の半減期が60時間と長い。不眠となる事があるので、朝1回投与します。
プレクスピプラゾールはアリピプラゾールよりもドーパミンD2受容体遮断作用が強く、アカシジア(静坐不能症)が少ない。SDAと同じく中脳皮質系や線条体ではドーパミン神経終末上のセロトニン2A受容体遮断によりドーパミン放出が促進され、それぞれ陰性症状、錐体外路系副作用(EPS)を軽減、改善します。
レクサプロとレキサルティの違いは何ですか? レクサプロはSSRI ..
③イフェクサーSR(ベンラファキシン):
デュロキセチンよりも更にセロトニン優位で、投与後まずセロトニンの効果が発現します。
アメリカではうつ病以外に強迫性障害を除く全ての不安障害(全般性不安障害、パニック障害、社交不安障害)の適応となっています。
脳内移行が強い→末梢性の副作用が少ない。
高度の肝障害・腎障害には禁!
抗精神病薬「レキサルティ」 うつ病・うつ状態の効能追加の承認取得
体内時計のリズムを司っているとされているメラトニンの分泌を促すお薬になります。
メラトニンは20時頃から分泌され、深夜1~2時頃をピークに、明け方になると光を浴びて消えていくという物質です。年齢を経るごとに分泌量が減少するといわれていて、ロゼレムはこのメリハリをつけるお薬です。
(商品名:レクサプロ)とは エスシタロプラムはSSRI(選択的セロトニン再取り込み阻害剤)に分類される抗うつ薬で「レクサプロ ..
抗精神病薬はそれ以外にも、うつ病の増強療法で使われることも多く、エビリファイがその代表です。気分安定作用があるといわれています。このため、双極性障害のように気分の波がある病気に使われることも多いです。気分安定薬に比べると効果が早いですが、鎮静作用によって眠気が生じたり、体重増加の副作用が多いです。エビリファイの他には、セロクエル、ジプレキサ、リスパダールなどが使われます。
それ以外にも、イライラや興奮を落ちつけて衝動性を抑える、食欲を増加させる、睡眠を深くする、抗うつ剤の効果を増強する、といった目的で使われます。
[レクサプロジェネリック]シプラレックス20mg 【1箱28錠】
SSRIは三環系抗うつ薬と比較すると副作用が少なく、十分な効果が期待できる薬剤です。セロトニン系に作用する薬剤であるため、副作用としては、主に吐き気・下痢・不眠・性機能障害などが出現することがあります。
併用のデータが少ない等で有効性が十分に検証されているわけではありません。非定型抗精神病薬
名古屋市(西区、中村区、熱田区、北区、中川区、港区、東区、中区、瑞穂区、南区、緑区など)のみならず、あま市、清須市、津島市、愛西市、弥富市、北名古屋市、岩倉市、刈谷市、東海市、大府市、知多市、犬山市、江南市、稲沢市、一宮市、西春日井郡、春日井市、小牧市、丹羽郡、海部郡、知立市、安城市、半田市など愛知県全域、岐阜県、三重県にお住いの患者さんが、自家用車、名鉄電車、名古屋市地下鉄のご利用にて多く来院されております。
JR、近鉄、あおなみ線などからも、名古屋駅で名鉄に乗り換えてご来院可能です。
レキサルティは不安が強い鬱の人には劇的に効くと思います。 ..
<薬物療法の実際>
うつ病の治療指針は絶対的なものではないので「アルゴリズム」と呼び、「ガイドライン」とは区別していました。
「アルゴリズム」には「問題解決のための段階的手法」という語義があります。
「アルゴリズム」における「うつ病」とはDSMの診断基準における「大うつ病」をさしており、そこでは「病因論」が排除されています。すなわち、「うつ病」とは「治療を要するうつ状態」という意味であり、一つの病気ではなく「うつ状態を呈する症候群」であって原因はまちまちです(うつ病の異種性)。うつ病にはいろんな種類や併存症があり、精神科の臨床にガイドラインやクリニカル・パスといったものがなじみにくい要因がそこにあると思われます。現在はうつ病の「治療ガイドライン」が国内外にいくつかありますが、それらのどれをとっても「うつ病の異種性や併存症の有無」を考慮されたものではありません。「うつ病の異種性や併存症の有無」を考慮した治療により、うつ病の難治性、再燃・再発といった問題はかなり解決すると考え、当院では「うつ病の異種性や併存症の有無」を考慮した治療を心がけています。
うつ病は、早期(6か月以内)に治療しないと治りにくくなると言われていますので、患者の予後を考えると、有効な薬剤を最初に選択し、十分量・十分期間投与する事が肝要です。
薬物選択の「アルゴリズム」や「ガイドライン」は、プライマリケア医に標準的な薬物療法を示唆するという点では有用ですが、「うつ病の異種性や併存症の有無」を考慮されたものではありません。従って、有効な薬剤を最初に選択する為には、画一的に「アルゴリズム」や「ガイドライン」を適用するのではなく、どのようなタイプのうつ病なのかを初診時に見極める事が大切です。
多くの抗うつ薬の用量は、日本では海外よりもかなり少量で認可されています。最大量で4~8週間は投与しないと効果の有無は判断できません。寛解後(完全に治った後)6カ月以上は急性期と同用量で治療継続しないと、うつ病がぶり返す恐れがあります。
<私の処方例>
うつ病の初期治療においては、まず身体疾患を除外した上で、「うつ病の異種性や併存症の有無」に留意して最初の治療薬を選択する事が妥当かと思います。