通常、成人には1日1回タダラフィルとして5mgを経口投与する。 7
１７．１有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１国内第ＩＩ相二重盲検比較臨床試験日本人の前立腺肥大症に伴う排尿障害患者（４２２例）を対象にプラセボ、タダラフィル２．５ｍｇ又は５ｍｇを１日１回１２週間投与した結果、ＩＰＳＳトータルスコアのベースラインからの変化量（最小二乗平均値）はプラセボ群で－３．８、タダラフィル２．５ｍｇ群で－４．５、５ｍｇ群で－４．９であった。変化量のプラセボ群との差は、５ｍｇ群（－１．１）が２．５ｍｇ群（－０．７）に比べて５７％大きく、用量依存的な改善傾向が認められた。（試験①）
副作用発現頻度は、タダラフィル２．５ｍｇ群で４．９％（７／１４２例）及びタダラフィル５ｍｇ群で６．４％（９／１４０例）であった。主な副作用は、２．５ｍｇ群では、ほてりが２．１％（３／１４２例）及び動悸が１．４％（２／１４２例）、５ｍｇ群では、消化不良が２．１％（３／１４０例）及びほてりが１．４％（２／１４０例）であった。１７．１．２国際共同第ＩＩＩ相二重盲検比較臨床試験
日本、韓国及び台湾の前立腺肥大症に伴う排尿障害患者（３０９例）を対象に、プラセボ又はタダラフィル５ｍｇを１日１回１２週間投与した結果、ＩＰＳＳトータルスコアのベースラインからの変化量（最小二乗平均値）はプラセボ群で－３．０、タダラフィル５ｍｇ群で－４．７であり、５ｍｇ群はプラセボ群と比較して統計学的に有意な改善を示した。５ｍｇ群では投与２週後の早期からＩＰＳＳトータルスコアの改善が認められた。また、日本人患者（１７３例）におけるＩＰＳＳトータルスコアのベースラインからの変化量（最小二乗平均値）はプラセボ群で－３．１、タダラフィル５ｍｇ群で－４．８であり、５ｍｇ群はプラセボ群と比較して統計学的に有意な改善を示した（プラセボ群との差：－１．７、ｐ＝０．０３６）。（試験②）副作用発現頻度は、タダラフィル２．５ｍｇ群で９．９％（１５／１５１例）及び５ｍｇ群で１３．５％（２１／１５５例）であった。主な副作用は、２．５ｍｇ群では、筋攣縮、筋肉痛及び頭痛が各１．３％（２／１５１例）、５ｍｇ群では、筋肉痛が３．２％（５／１５５例）、消化不良、悪心、血中クレアチンホスホキナーゼ増加及び筋緊張が各１．３％（２／１５５例）であった。
１７．１．３国際共同第ＩＩＩ相二重盲検比較臨床試験日本及び韓国の前立腺肥大症に伴う排尿障害患者（６１０例）を対象に、プラセボ又はタダラフィル５ｍｇを１日１回１２週間投与した結果、ＩＰＳＳトータルスコアのベースラインからの変化量（最小二乗平均値）はプラセボ群で－４．５、タダラフィル５ｍｇ群で－６．０であり、５ｍｇ群はプラセボ群と比較して統計学的に有意な改善を示した。５ｍｇ群では投与４週後からＩＰＳＳトータルスコアの改善が認められた。また、日本人患者（４４９例）におけるＩＰＳＳトータルスコアのベースラインからの変化量（最小二乗平均値）はプラセボ群で－４．８、タダラフィル５ｍｇ群で－６．０であり、５ｍｇ群はプラセボ群と比較して統計学的に有意な改善を示した（プラセボ群との差：－１．２、ｐ＝０．０１７）。（試験③）
副作用発現頻度は、タダラフィル５ｍｇ群で１５．０％（４６／３０６例）であった。主な副作用は、消化不良が３．３％（１０／３０６例）、頭痛が２．６％（８／３０６例）及び血中クレアチンホスホキナーゼ増加が２．０％（６／３０６例）であった。表１）ＩＰＳＳトータルスコアの投与前後における変化量
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－投与群ｎ投与前（平均値）投与１２週後（平均値）変化量（最小二乗平均値）プラセボ群との差ｐ値
第ＩＩ相注１）臨床試験（試験①）プラセボ１４０１６．５１２．８－３．８－－２．５ｍｇ１４２１６．３１２．０－４．５－０．７０．２０１
５ｍｇ１４０１６．４１１．７－４．９－１．１０．０６２第ＩＩＩ相注１）臨床試験（試験②）プラセボ１５４１６．８１３．６－３．０－－
５ｍｇ１５５１７．２１２．２－４．７－１．７０．００４第ＩＩＩ相注２）臨床試験（試験③）プラセボ３０４１８．７１３．９－４．５－－
５ｍｇ３０６１８．７１２．１－６．０－１．５＜０．００１注１）共分散分析モデル解析（ＬＯＣＦを使用）
注２）経時測定データの混合効果モデル解析－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
図１）ＩＰＳＳトータルスコアの投与前後における変化量の推移（第ＩＩＩ相二重盲検比較臨床試験（試験②））＜＜図省略＞＞
図２）ＩＰＳＳトータルスコアの投与前後における変化量の推移（第ＩＩＩ相二重盲検比較臨床試験（試験③））＜＜図省略＞＞
１７．１．４国内長期投与非盲検試験第ＩＩ相試験を完了した３９４例の被験者が４２週の長期投与非盲検試験に参加した。前立腺肥大症に伴う排尿障害患者にタダラフィル５ｍｇを１日１回５４週間（二重盲検期間１２週を含む）長期継続投与した結果、ＩＰＳＳトータルスコアの継続的な改善の維持が認められ、長期の安全性及び良好な忍容性が確認された。
副作用発現頻度は、タダラフィル５ｍｇ群で１０．７％（４２／３９４例）であった。主な副作用は、消化不良及び胃食道逆流性疾患が各１．３％（５／３９４例）であった。
効能・効果前立腺肥大症に伴う排尿障害用法・用量通常、成人には1日1回タダラフィルとして5mgを経口投与する。
１８．１作用機序
タダラフィルはＰＤＥ５を阻害することにより、前立腺及び膀胱平滑筋、並びに下部尿路血管の平滑筋内ｃＧＭＰ濃度を上昇させる。タダラフィルによる血管拡張作用を介した血流増加が前立腺肥大症に伴う排尿障害の症状緩和に寄与していると考えられる。また、前立腺及び膀胱における平滑筋弛緩が血管に対する作用を補完している可能性がある。１８．２ＰＤＥ５阻害作用
タダラフィルは選択的ＰＤＥ５阻害剤である。ヒト遺伝子組み換えＰＤＥ５を約１ｎＭのＩＣ５０値で阻害し、ＰＤＥ６及びＰＤＥ１１と比較するとそれぞれ７００及び１４倍、その他のＰＤＥサブタイプと比較すると９０００倍以上の選択性を示した（ｉｎｖｉｔｒｏ）。
下記の効果からアンチエイジング効果が期待できます。
タダラフィルには、血管拡張作用があるためします。心血管リスク(狭心症や心筋梗塞など)の軽減に効果があるとも言われています。
8．6．国内において他の前立腺肥大症治療薬と併用した際の臨床効果は確認されていない。 ..
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
１１．１．重大な副作用１１．１．１．過敏症（頻度不明）：発疹、蕁麻疹、顔面浮腫、剥脱性皮膚炎、Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群等があらわれることがある。
１１．２．その他の副作用１）．循環器：（１％未満）動悸、ほてり、潮紅、（頻度不明）＊心筋梗塞、胸痛、＊心突然死、失神、低血圧。
２）．感覚器：（頻度不明）眼痛、霧視、結膜充血、網膜動脈閉塞、網膜静脈閉塞、眼瞼腫脹、視野欠損、※非動脈炎性前部虚血性視神経症、※※突発性難聴、中心性漿液性脈絡網膜症。３）．消化器：（１％以上）消化不良、（１％未満）胃食道逆流性疾患、下痢、胃炎、（頻度不明）腹痛。
４）．腎臓：（１％未満）腎クレアチニン・クリアランス減少。５）．筋骨格：（１％未満）筋肉痛、背部痛、（頻度不明）四肢痛。
６）．精神・神経系：（１％以上）頭痛、（１％未満）浮動性めまい、（頻度不明）片頭痛、＊脳卒中。７）．泌尿・生殖器：（１％未満）勃起増強、自発陰茎勃起、（頻度不明）持続勃起症、勃起延長。
８）．呼吸器：（頻度不明）呼吸困難、鼻出血。９）．皮膚：（頻度不明）多汗症。
１０）．その他：（１％未満）ＣＫ上昇。＊）〔１．２参照〕。
※）〔１５．１．２参照〕。※※）〔８．５参照〕。
前立腺肥大症（BPH）の治療に用いられているタダラフィルが、2型糖尿病（T2DM）発症リスクを低下させる可能性が報告された。京都大学大学院医学研究科薬剤疫学分野の高山厚氏らによる研究の結果であり、論文が「Journal of Internal Medicine」に9月17日掲載された。
タダラフィルはホスホジエステラーゼ5阻害薬（PDE5i）と呼ばれるタイプの薬で、血管内皮細胞からの一酸化窒素の放出を増やして血管を拡張する作用があり、BPHのほかに勃起障害（ED）や肺高血圧症の治療に用いられている。近年、T2DMの発症に血管内皮機能の低下が関与していることが明らかになり、理論的にはPDE5iがT2DMリスクを抑制する可能性が想定される。ただし、そのエビデンスはまだ少ない。これを背景として高山氏らは、リアルワールドデータを用いて実際の臨床試験をエミュレート（模倣）し、観察研究でありながら介入効果を予測し得る、ターゲットトライアルエミュレーションによる検証を行った。
研究には、日本の人口の約13％をカバーする医療費請求データベースの情報を用いた。2014年5月～2023年1月にBPHと診断され、タダラフィル（5mg/日）の処方、またはα遮断薬の処方の記録がある40歳以上の男性患者から、糖尿病の既往（診断、血糖降下薬の処方、HbA1c6.5％以上の検査値で把握）、タダラフィルとα遮断薬の併用、薬剤使用禁忌症例などを除外。タダラフィル群5,180人、α遮断薬群2万46人を特定し、T2DMの発症、処方中止・変更、死亡、保険脱退、または最長5年経過のいずれかに該当するまで追跡した。なお、α遮断薬はBPH治療薬として広く使われている薬で、T2DMリスクには影響を及ぼさないとされている。
ベースライン時点において、タダラフィル群の方がわずかに若年でHbA1cが低かったものの有意差はなく、その他の臨床指標もよく一致していた。追跡期間は、タダラフィル群が中央値27.7カ月、α遮断薬群は同31.3カ月だった。T2DMの発症率は、タダラフィル群では1,000人年当たり5.4（95％信頼区間4.0～7.2）、α遮断薬群は同8.8（7.8～9.8）と計算され、タダラフィルの処方はT2DM発症リスクの低下と関連していた（リスク比〔RR〕0.47〔0.39～0.62〕、5年間の累積発症率差－0.031〔－0.040～－0.019〕）。
前糖尿病（HbA1c5.7％以上）に該当するか否かで二分した上での解析（前糖尿病ではRR0.49〔0.40～0.69〕、HbA1c5.7％未満ではRR0.34〔0.20～0.63〕）や、肥満（BMI25以上）の有無で二分した解析（肥満ではRR0.61〔0.43～0.80〕、非肥満ではRR0.38〔0.24～0.62〕）でも、全てのサブグループで全体解析同様の結果が示された。また、感度分析として、T2DM発症の定義などを変更した15パターンでの解析を行ったが、結果は一貫していた。
著者らは、保険非適用のPDE5i処方（ED治療目的）が把握されていないことや残余交絡が存在する可能性などを研究の限界点として挙げた上で、「BPH男性の治療におけるタダラフィルの処方はα遮断薬の処方と比較して、T2DM発症リスクの低下と関連しているようだ。この関連のメカニズムを明らかにし、同薬のメリットを得られる集団の特徴をより詳細かつ明確にする必要がある」と述べている。
新規薬剤タダラフィルが承認され，2017 年の男性下部尿路症状・前立腺肥大症診療ガイドラインにおいて
前立腺肥大症や、それに伴う排尿障害の治療薬は、ED・AGAの治療薬と同成分のものが存在します。
前立腺肥大症の診察においては検査などにより医師が適切なお薬を処方するため、
このページでご紹介するお薬や、患者様が希望されたお薬が処方になるとは限りません。
ザルティアは保険適用されますが、シアリスは原則保険が適用されません。前立腺肥大症に伴う排尿障害の治療は保険適用であるのに対し、EDの治療は保険適用外であるためです。シアリスという名前のままでは保険適用で処方できないため、ザルティアに名前を変えて厚労省に承認されました。したがって、ザルティアの処方が保険適用されるのは前立腺肥大症に伴う排尿障害の治療目的で処方された場合のみです。なお、
ザルティアの有効成分はタダラフィルなので、ED治療薬として使うことは可能です。しかしザルティアはED治療を目的とした薬ではないため、もし重篤な副作用が現れた場合に「医薬品副作用被害救済制度」を受けられなくなります。医薬品副作用被害救済制度とは、重篤な健康被害が生じた場合に、医療費や年金などの給付を行う公的な制度です。医薬品を正しく使用していることが前提なので、ザルティアをED治療で使用した場合は適応外となります。そもそも医療機関で「ED治療のためにザルティアを処方してほしい」と伝えても、処方してもらえません。
ら前立腺肥大症に伴う排尿障害に対する治療薬として開発が開始され、タダラフィル 5mg 1 日 1
ザルティアは、前立腺肥大症による排尿障害の改善薬です。商品名や色は異なりますが、ED治療薬である「シアリス」の主成分と同一の「タダラフィル」です。 タダラフィルの前立腺肥大症による排尿障害に対する有効性が認められたことから、厚生省の承認を受け、商品名を変更して発売されました。シアリス先発品の製薬会社が製造・販売を行っており、ジェネリック医薬品ではありません。規格は5mgと2.5mgの2種類存在し、当院では5mgのみ取り扱っております。
しています。
目的が異なるため、基本的には
ザルティアとシアリスは、1錠に含まれるタダラフィルの用量が異なります。それぞれの用量は下記の通りです。
果、タダラフィル錠2.5mgZA「杏林」及びタダラフィル錠5mgZA「杏林」
（警告）
１．１．本剤と硝酸剤又は一酸化窒素＜ＮＯ＞供与剤（ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等）との併用により降圧作用が増強し過度に血圧を下降させることがあるので、本剤投与の前に、硝酸剤又は一酸化窒素（ＮＯ）供与剤が投与されていないことを十分確認し、本剤投与中及び投与後においても硝酸剤又は一酸化窒素（ＮＯ）供与剤が投与されないよう十分注意すること〔２．２、１０．１参照〕。１．２．死亡例を含む心筋梗塞等の重篤な心血管系等の有害事象が報告されているので、本剤投与の前に、心血管系障害の有無等を十分確認すること〔２．４．１－２．４．５、８．１、１１．２、１５．１．１参照〕。
（禁忌）２．１．本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
２．２．硝酸剤投与中又は一酸化窒素＜ＮＯ＞供与剤投与中（ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等）の患者〔１．１、１０．１参照〕。２．３．可溶性グアニル酸シクラーゼ＜ｓＧＣ＞刺激剤投与中（リオシグアト）の患者〔１０．１参照〕。
２．４．次に掲げる心血管系障害を有する患者［これらの患者は臨床試験では除外されている］。２．４．１．不安定狭心症のある患者［これらの患者は臨床試験では除外されている］〔１．２、８．１、１５．１．１参照〕。
２．４．２．心不全＜ＮＹＨＡ分類３度以上＞のある患者［これらの患者は臨床試験では除外されている］〔１．２、８．１、１５．１．１参照〕。２．４．３．コントロール不良の不整脈、低血圧［血圧＜９０／５０ｍｍＨｇ］又はコントロール不良の高血圧［安静時血圧＞１７０／１００ｍｍＨｇ］のある患者［これらの患者は臨床試験では除外されている］〔１．２、８．１、１５．１．１参照〕。
２．４．４．心筋梗塞の既往歴が最近３ヵ月以内にある患者［これらの患者は臨床試験では除外されている］〔１．２、８．１、１５．１．１参照〕。２．４．５．脳梗塞の既往歴が最近６ヵ月以内・脳出血の既往歴が最近６ヵ月以内にある患者［これらの患者は臨床試験では除外されている］〔１．２、８．１、１５．１．１参照〕。
２．５．重度腎障害のある患者〔９．２．１参照〕。２．６．重度肝障害のある患者〔９．３．１参照〕。
（重要な基本的注意）８．１．他のホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）５阻害剤と同様に、本剤は血管拡張作用を有するため軽度の一過性血圧低下があらわれる場合がある。本剤投与の前に、心血管系障害の有無等を十分確認すること〔１．２、２．４．１－２．４．５、１５．１．１参照〕。
８．２．４時間以上の勃起延長又は持続勃起＜６時間以上持続する痛みを伴う勃起＞が外国にてごくまれに報告されている。持続勃起に対する処置を速やかに行わないと陰茎組織の損傷又は勃起機能を永続的に損なうことがあるので、勃起が４時間以上持続する症状がみられた場合、直ちに医師の診断を受けるよう指導すること。８．３．本剤投与後に急激な視力低下又は急激な視力喪失があらわれた場合には、本剤の服用を中止し、速やかに眼科専門医の診察を受けるよう、患者に指導すること〔１５．１．２参照〕。
８．４．臨床試験において、めまいや視覚障害が認められているので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。８．５．本剤投与後に急激な聴力低下又は突発性難聴（耳鳴り、めまいを伴うことがある）があらわれた場合には、本剤の服用を中止し、速やかに耳鼻科専門医の診察を受けるよう、患者に指導すること〔１１．２、１５．１．４参照〕。
８．６．国内において他の前立腺肥大症治療薬と併用した際の臨床効果は確認されていない。（特定の背景を有する患者に関する注意）
（合併症・既往歴等のある患者）９．１．１．陰茎構造上欠陥（陰茎屈曲、陰茎線維化、Ｐｅｙｒｏｎｉｅ病等）のある患者：本剤の薬理作用により勃起がおこり、その結果陰茎に痛みを引きおこすおそれがある。
９．１．２．持続勃起症の素因となり得る疾患（鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫、白血病等）のある患者。９．１．３．出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者：ｉｎｖｉｔｒｏ試験でニトロプルシドナトリウム（ＮＯ供与剤）の血小板凝集抑制作用を増強することが認められている（出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者に対する安全性は確立していない）。
９．１．４．網膜色素変性症患者：ＰＤＥの遺伝的障害を持つ症例が少数認められる。９．１．５．ＰＤＥ５阻害剤投与中の患者：併用使用の経験がない。
（腎機能障害患者）９．２．１．重度腎障害患者：投与しないこと（本剤の血漿中濃度が上昇し、また、これらの患者は本剤の曝露が増加する可能性があるため臨床試験では除外されている）〔２．５、１６．６．１（２）参照〕。
９．２．２．中等度腎障害患者：本剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある〔７．１、１６．６．１（１）参照〕。９．２．３．軽度腎障害患者〔１６．６．１（１）参照〕。
（肝機能障害患者）９．３．１．重度肝障害患者：投与しないこと（これらの患者は臨床試験では除外されている）〔２．６参照〕。
９．３．２．軽度肝障害・中等度肝障害患者：これらの患者を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。（高齢者）
一般に生理機能が低下している〔１６．６．３参照〕。（相互作用）
本剤は主にＣＹＰ３Ａ４により代謝される。１０．１．併用禁忌：
１）．硝酸剤及びＮＯ供与剤（ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等）〔１．１、２．２参照〕［併用により、降圧作用を増強するとの報告がある（ＮＯはｃＧＭＰの産生を刺激し、一方、本剤はｃＧＭＰの分解を抑制することから、両剤の併用によりｃＧＭＰの増大を介するＮＯの降圧作用が増強する）］。２）．ｓＧＣ刺激剤＜ベルイシグアト以外＞（リオシグアト＜アデムパス＞）〔２．３参照〕［併用により、血圧低下を起こすおそれがある（併用により、細胞内ｃＧＭＰ濃度が増加し、全身血圧に相加的な影響を及ぼすおそれがある）］。
１０．２．併用注意：１）．ＣＹＰ３Ａ４阻害剤（イトラコナゾール、クラリスロマイシン、テラプレビル、グレープフルーツジュース等）〔７．２、１６．７．１参照〕［強いＣＹＰ３Ａ４阻害作用を有するケトコナゾール（経口剤、国内未発売）との併用により、本剤のＡＵＣ及びＣｍａｘが３１２％及び２２％増加するとの報告がある（ＣＹＰ３Ａ４阻害によるクリアランスの減少）］。
２）．ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤（リトナビル、インジナビル、サキナビル、ダルナビル等）〔１６．７．２参照〕［リトナビルとの併用により、本剤のＡＵＣが１２４％増加するとの報告がある（ＣＹＰ３Ａ４阻害によるクリアランスの減少）］。３）．ＣＹＰ３Ａ４誘導剤（リファンピシン、フェニトイン、フェノバルビタール等）［リファンピシンとの併用により、本剤のＡＵＣ及びＣｍａｘがそれぞれ８８％及び４６％低下するとの報告がある（ＣＹＰ３Ａ４誘導によるクリアランスの増加により本剤の血漿中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがある）］。
４）．α遮断剤（ドキサゾシン、テラゾシン等）〔１６．７．３（１）参照〕［ドキサゾシンとの併用により、立位収縮期及び拡張期血圧は最大それぞれ９．８１及び５．３３ｍｍＨｇ下降するとの報告があり、また、α遮断剤との併用で失神等の症状を伴う血圧低下を来したとの報告があるので、患者背景を考慮して治療上の有益性が危険性を上回る場合にのみ慎重に投与すること（本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用により降圧作用を増強するおそれがある）］。５）．降圧剤（アムロジピン、メトプロロール、エナラプリル、カンデサルタン等）［アンジオテンシン２受容体拮抗剤（単剤又は多剤）との併用により、自由行動下収縮期及び拡張期血圧は最大それぞれ８及び４ｍｍＨｇ下降するとの報告がある（本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用により降圧作用を増強するおそれがある）］。
６）．カルペリチド［併用により降圧作用が増強するおそれがある（本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用により降圧作用を増強するおそれがある）］。７）．ベルイシグアト［症候性低血圧を起こすおそれがあるので、治療上の有益性と危険性を十分に考慮し、治療上やむを得ないと判断された場合にのみ併用すること（細胞内ｃＧＭＰ濃度が増加し、降圧作用を増強するおそれがある）］。
（過量投与）１３．１．処置
過量投与時、特異的な解毒薬はない（なお、腎透析によるクリアランスの促進は期待できない）。（適用上の注意）
１４．１．薬剤交付時の注意ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。
（その他の注意）１５．１．臨床使用に基づく情報
１５．１．１．勃起不全治療剤として使用されたタダラフィルの市販後の自発報告において、心筋梗塞、心突然死、心室性不整脈、脳出血、一過性脳虚血発作等の重篤な心血管系障害がタダラフィル投与後に発現している（これらの多くが心血管系のリスクファクターを有している患者であった）。多くの事象が、性行為中又は性行為後に認められ、少数例ではあるが、性行為なしにタダラフィル投与後に認められたものもあった。その他は、タダラフィルを投与し性行為後の数時間から数日後に報告されている。これらの症例について、タダラフィル、性行為、本来患者が有していた心血管系障害、これらの要因の組み合わせ又は他の要因に直接関連するかどうかを確定することはできない。なお、性行為を控える必要がある心血管系障害を有する患者には、タダラフィルを勃起不全治療剤として使用することは禁忌とされている〔１．２、２．４．１－２．４．５、８．１参照〕。１５．１．２．薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において男性勃起不全治療剤として使用されたタダラフィルを含むＰＤＥ５阻害剤投与後に、まれに視力低下や視力喪失の原因となりうる非動脈炎性前部虚血性視神経症（ＮＡＩＯＮ）の発現が報告されており、これらの患者の多くは、ＮＡＩＯＮの危険因子を有していた［年齢（５０歳以上）、糖尿病、高血圧、冠動脈障害、高脂血症、喫煙等］、外国において、ＮＡＩＯＮを発現した４５歳以上の男性を対象として実施された自己対照研究では、ＰＤＥ５阻害剤の投与から消失半減期（Ｔ１／２）の５倍の期間内（タダラフィルの場合約４日以内に相当）は、ＮＡＩＯＮ発現リスクが約２倍になることが報告されている〔８．３、１１．２参照〕。
１５．１．３．薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むＰＤＥ５阻害剤投与後に、まれに、痙攣発作の発現が報告されている。１５．１．４．薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むＰＤＥ５阻害剤投与後に、まれに、急激な聴力低下又は突発性難聴が報告されている。これらの患者では、耳鳴りやめまいを伴うことがある〔８．５参照〕。
１５．１．５．アルコール飲用時に本剤を投与した外国の臨床薬理試験（本剤１０ｍｇ、２０ｍｇ）［最大承認用量は５ｍｇである］において、アルコール血中濃度、本剤の血漿中濃度のいずれも相互に影響を受けなかったが、アルコールを高用量＜０．７ｇ／ｋｇ＞飲用した被験者において、めまいや起立性低血圧が報告された。１５．２．非臨床試験に基づく情報
２５ｍｇ／ｋｇ／ｄａｙ以上の用量でタダラフィルをイヌに３～１２ヵ月間連日経口投与した毒性試験において、精巣重量低下、精細管上皮変性、精巣上体精子数減少が認められたとの報告がある。ヒトにおける精子形成能に対する影響を検討した外国臨床試験の一部では平均精子濃度減少が認められたが、精子運動率、精子形態及び生殖ホルモン値はいずれの試験においても変化が認められなかった。（保険給付上の注意）
２５．１．本製剤の効能又は効果は、「前立腺肥大症に伴う排尿障害」であること。２５．２．本製剤が「前立腺肥大症に伴う排尿障害」以外の治療目的で処方された場合には、保険給付の対象としないこととする。
（保管上の注意）室温保存。
2014 年 1 月 17 日、排尿障害治療薬タダラフィル（商品名ザルティア錠 2.5mg、同錠 5mg）の製造販売
ザルティアとシアリスの有効成分は、どちらも「タダラフィル」です。有効成分は同じであるものの、以下のような違いがあります。
前立腺肥大症に伴う排尿障害に対するタダラフィルの作用機序に関連す
前立腺は、DHT(ジヒドロテストステロン)という男性ホルモンの一種による影響で、加齢とともに肥大し、排尿困難などを引き起こす原因となります。アボルブは、デュタステリド（５α-還元酵素阻害薬）というお薬で、DHTの産生を抑える効果があり、肥大した前立腺組織の退縮効果があります。
さて、このたび 前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 『タダラフィル錠 2.5 ㎎、5 ㎎ ZA「シオエ」』が、
…つまり、今回のように1回用量が40mgで処方されている場合は、「前立腺肥大症」ではなく「肺動脈性肺高血圧症（PAH）」の治療を目的に使用されている、ということに気づかなければならない、ということです。