ここでは、SGLT2阻害薬の効果や副作用についてご紹介していきます。
またこのお薬は、今までのお薬と全く作用機序が異なるため、副作用も全く異なります。
作用機序的に尿中にブドウ糖を排出させるために尿中のブドウ糖の量(尿糖)が増えます。
そのため尿路感染症等の泌尿器感染症が起こる事があるため注意が必要です。
(特に女性に多い)又、尿糖が増える事により浸透圧利尿が働いて尿量も増えてしまうので、頻尿や夜間頻尿の副作用も起こりやすくなります。(1日に約500mLのペットボトル1本分くらいの尿量が増えると言われています。)
私も、実際に投与されていた患者さんで、これらの副作用が原因で余儀なく投与中止された症例を経験した事があります。
SGLT2阻害薬の副作用と頻度は、以下のように報告されています。
アストラゼネカと小野薬品工業は、SGLT2阻害薬「フォシーガ錠5mg、10mg(一般名:ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物)」について、1型糖尿病の効能・効果および用法・用量の承認を取得したと発表した。
SGLT2阻害薬は過剰な糖を尿として排泄することから、ダイエット目的に適応外使用されることが増えていますが、保険が使えず、また重大な副作用が生じた場合に救済制度の対象外ともなります。
SGLT2阻害薬はその作用機序からケトアシドーシスに注意が必要です。
フォシーガは、腎尿細管でのグルコース再吸収を抑制するSGLT2に対する選択的かつ可逆的な阻害薬であり、血液中の過剰なグルコースを尿中に排出することで血糖値を低下させる薬剤。インスリンを介さずに空腹時血糖および食後の高血糖を改善する。経口1日1回投与で単剤療法または併用療法の一環として使用される。
一方、1型糖尿病は、主には自己免疫反応によってインスリンを生成する膵臓内の膵島β細胞が壊されてしまうことで発症する。日本では「インスリン分泌が枯渇した1型糖尿病」患者の数は10~14万人と推定されている。SGLT2阻害薬ではスーグラに続いて2剤目。
今までの血糖降下薬(内服薬)は、すい臓に作用して最終的にはインスリンの分泌を促す作用のものが主流でしたので、血糖値は下がりますが食事療法や運動療法を守れない場合には太ってしまう事が問題点でした。
最近の内服薬では、体重が増えない、もしくは増えにくいというものも有りますが、体重が減るという内服薬は有りませんでした。
しかしこのSGLT2阻害薬はちょっと違います。
服用により体重が減ります。
個人差はありますが、だいたい3kg程度は体重が減ると言われています。
ですから、食事や運動療法が十分に出来ない方でもある程度効果は現れます。
私は、このお薬を服用しながら食事・運動療法をきちんと実践出来たおかげで10kg程度の減量に成功した症例を経験した事があります。
ちなみにHbA1cは1%程度下げてくれます。
膵臓のβ細胞を刺激してインスリンの分泌を促進することで血糖値を下げます。 主な副作用
(禁忌)
2.1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。2.2.重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は糖尿病性前昏睡の患者[輸液、インスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので本剤の投与は適さない]。
2.3.重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者[糖尿病を有する患者ではインスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない]。(重要な基本的注意)
8.1.本剤の使用にあたっては、患者に対し低血糖症状及びその対処方法について十分説明すること〔9.1.3、11.1.1参照〕。8.2.本剤投与中に、血清クレアチニン上昇又はeGFR低下がみられることがあるので、腎機能を定期的に検査すること。腎機能障害のある患者では経過を十分に観察し、特に重度腎機能障害患者に本剤を投与する際には、腎機能障害悪化に注意すること。糖尿病の血糖コントロール改善を目的として使用している患者においては、継続的にeGFR45mL/min/1.73㎡未満に低下した場合は投与の中止を検討すること〔5.1、5.2、5.6、9.2.1、9.2.2、17.1.1参照〕。
8.3.本剤の利尿作用により多尿・頻尿がみられることがあり、また、体液量が減少することがあるので観察を十分に行い、適度な水分補給を行うよう指導すること。特に体液量減少を起こしやすい患者(高齢者、腎機能障害のある患者、利尿剤併用患者等)においては、脱水や糖尿病ケトアシドーシス、高浸透圧高血糖症候群、脳梗塞を含む血栓・塞栓症等の発現に注意すること〔9.1.1、9.2.2、9.8高齢者の項、10.2、11.1.3、11.1.4参照〕。8.4.糖尿病の血糖コントロール改善を目的として使用する場合は、本剤投与中は、血糖を定期的に検査するとともに、経過を十分に観察し、常に投与継続の必要性について注意を払うこと(本剤を3ヵ月投与しても効果が不十分な場合、より適切と考えられる治療を考慮すること)。
8.5.尿路感染及び性器感染を起こし、腎盂腎炎、外陰部壊死性筋膜炎及び会陰部壊死性筋膜炎(フルニエ壊疽)、敗血症等の重篤な感染症に至ることがある。尿路感染及び性器感染の症状及びその対処方法について患者に説明すること〔9.1.2、11.1.2参照〕。8.6.本剤の作用機序である尿中グルコース排泄促進作用により、血糖コントロールが良好であっても脂肪酸代謝が亢進し、ケトーシスがあらわれ、ケトアシドーシスに至ることがある。著しい血糖の上昇を伴わない場合があるため、次の点に留意すること〔7.1、7.2、11.1.4参照〕。
8.6.1.悪心・嘔吐、食欲減退、腹痛、過度な口渇、倦怠感、呼吸困難、意識障害等の症状が認められた場合には、血中又は尿中ケトン体測定を含む検査を実施し、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。8.6.2.特に、1型糖尿病の患者、インスリン分泌能低下、インスリン製剤減量やインスリン製剤中止、過度な糖質摂取制限、食事摂取不良、感染症、脱水を伴う場合にはケトアシドーシスを発現しやすいので、観察を十分に行うこと。
8.6.3.患者に対し、次の点を指導すること。・ケトアシドーシスの症状(悪心・嘔吐、食欲減退、腹痛、過度な口渇、倦怠感、呼吸困難、意識障害等)を指導すること。
・ケトアシドーシスの症状が認められた場合には直ちに医療機関を受診することを指導すること。・血糖値が高値でなくともケトアシドーシスが発現しうることを指導すること。
前記3点に加えて、特に、1型糖尿病患者に対しては、ケトアシドーシス発現のリスクが高いことも説明すること。8.7.排尿困難、無尿、乏尿あるいは尿閉の症状を呈する患者においては、排尿困難、無尿、乏尿あるいは尿閉の治療を優先するとともに他剤での治療を考慮すること。
8.8.本剤投与による体重減少が報告されているため、過度の体重減少に注意すること。8.9.低血糖症状を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときは注意すること〔11.1.1参照〕。
(特定の背景を有する患者に関する注意)(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1.脱水を起こしやすい患者(血糖コントロールが極めて不良の糖尿病患者、高齢者、利尿剤併用患者等):本剤の利尿作用により脱水を起こすおそれがある〔8.3、10.2、11.1.3参照〕。9.1.2.尿路感染、性器感染のある患者:症状を悪化させるおそれがある〔8.5、11.1.2参照〕。
9.1.3.低血糖を起こすおそれのある次の患者又は状態〔8.1、11.1.1参照〕。・脳下垂体機能不全又は副腎機能不全を有する患者。
・栄養不良状態。・飢餓状態。
・不規則な食事摂取。・食事摂取量不足又は衰弱状態の患者。
・激しい筋肉運動を行う患者。・過度のアルコール摂取者。
9.1.4.1型糖尿病を合併する慢性心不全患者及び慢性腎臓病患者:ケトアシドーシスを起こすおそれがある(1型糖尿病を合併する慢性心不全患者及び1型糖尿病を合併する慢性腎臓病患者を対象とした臨床試験は実施していない)〔7.3、8.6参照〕。(腎機能障害患者)
9.2.1.重度の腎機能障害患者又は透析中の末期腎不全患者〈1型糖尿病、2型糖尿病〉糖尿病で重度腎機能障害患者又は糖尿病で透析中の末期腎不全患者:血糖コントロール改善を目的として投与しないこと(本剤の血糖降下作用が期待できない)。
〈慢性心不全〉慢性心不全で重度腎機能障害患者又は慢性心不全で透析中の末期腎不全患者:投与の必要性を慎重に判断すること(本剤では腎機能低下に伴う血中濃度の上昇が報告されており、本剤投与中にeGFRが低下することがあり、腎機能障害が悪化するおそれがある)、また、eGFRが25mL/min/1.73㎡未満あるいは末期腎不全の患者を対象とした臨床試験は実施していない。〈慢性腎臓病〉慢性腎臓病でeGFRが25mL/min/1.73㎡未満の患者では、投与の必要性を慎重に判断すること(eGFRが25mL/min/1.73㎡未満の患者では、本剤の腎保護作用が十分に得られない可能性があり、また、本剤投与中にeGFRが低下することがあり、腎機能障害が悪化するおそれがある)、eGFRが25mL/min/1.73㎡未満の患者を対象とした臨床試験は実施していない。
〔5.1、5.6、8.2、16.6.1参照〕。9.2.2.〈1型糖尿病、2型糖尿病〉糖尿病で中等度腎機能障害患者:投与の必要性を慎重に判断すること(本剤の糖排泄効果は腎機能に依存するため、継続的にeGFRが45mL/min/1.73㎡未満に低下した患者では、本剤の効果が十分に得られない可能性がある)〔5.2、8.2、8.3、16.6.1参照〕。
(肝機能障害患者)重度肝機能障害のある患者を対象とした臨床試験は実施していない。
(妊婦)妊婦又は妊娠している可能性のある女性には本剤を投与しないで、糖尿病患者ではインスリン製剤等を使用すること(妊娠中の投与に関する安全性は確立されていない。動物実験(ラット)において、ヒトの妊娠中期及び後期にあたる期間の曝露及び生後21日~90日の曝露により、出生仔及び幼若動物に腎盂拡張及び尿細管拡張が認められたとの報告がある。また、本薬の動物実験(ラット)で胎仔への移行が報告されている)。
(授乳婦)授乳しないことが望ましい(ラットで乳汁中への移行が報告されている)。
(小児等)小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
(高齢者)脱水症状(口渇等)の認知が遅れるおそれがある〔8.3、11.1.3参照〕。
(相互作用)本剤は主として、UGT1A9によるグルクロン酸抱合により代謝される〔16.4参照〕。
10.2.併用注意:1).糖尿病用薬:
①.糖尿病用薬(インスリン製剤、スルホニルウレア剤、速効型インスリン分泌促進剤)〔11.1.1、11.1.4参照〕[低血糖の発現に注意し、特に、インスリン製剤、スルホニルウレア剤又は速効型インスリン分泌促進剤の減量を検討すること(血糖降下作用が相加的に増強するおそれがある)]。②.糖尿病用薬(インスリン製剤)〔11.1.1、11.1.4参照〕[1型糖尿病患者においてインスリン製剤を減量する場合、ケトアシドーシス等のリスクが高まるため、過度の減量に注意すること(血糖降下作用が相加的に増強するおそれがある)]。
③.糖尿病用薬(チアゾリジン系薬剤、ビグアナイド系薬剤、α-グルコシダーゼ阻害剤、DPP-4阻害剤、GLP-1受容体作動薬等)〔11.1.1、11.1.4参照〕[低血糖の発現に注意すること(血糖降下作用が相加的に増強するおそれがある)]。2).血糖降下作用を増強する薬剤(β遮断薬、サリチル酸剤、モノアミン酸化酵素阻害剤等)[併用時は血糖コントロールに注意し、血糖値、その他患者の状態を十分に観察しながら投与すること(血糖降下作用が増強される)]。
3).血糖降下作用を減弱する薬剤(副腎皮質ホルモン、甲状腺ホルモン、アドレナリン等)[併用時は血糖コントロールに注意し、血糖値、その他患者の状態を十分に観察しながら投与すること(血糖降下作用が減弱される)]。4).利尿薬(ループ利尿薬、サイアザイド系利尿薬等)〔8.3、9.1.1、11.1.3、16.7.2参照〕[必要に応じ利尿薬の用量を調整するなど注意すること(利尿作用が増強される)]。
5).リチウム製剤(炭酸リチウム)[リチウムの作用が減弱されるおそれがある(リチウムの腎排泄を促進することにより、血清リチウム濃度が低下する可能性がある)]。(臨床検査結果に及ぼす影響)
本剤の作用機序により、本剤服用中は尿糖陽性、血清1,5-AG(1,5-アンヒドログルシトール)低値を示す。尿糖及び血清1,5-AGの検査結果は、血糖コントロールの参考とはならないので注意すること。(適用上の注意)
14.1.薬剤交付時の注意PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある)。
(その他の注意)15.1.臨床使用に基づく情報
2型糖尿病患者における国内外の臨床試験の併合解析において、全ての悪性腫瘍の発現割合は本剤群と対照群で同様であったが、膀胱癌及び乳癌では本剤群で多い傾向が認められた。しかしながら、投与開始から膀胱癌及び乳癌の診断までが短期間であったことから、いずれの腫瘍においても本剤との因果関係は確立されていない。15.2.非臨床試験に基づく情報
発癌性あるいは変異原性は認められていない。(取扱い上の注意)
瓶又はPTPシートから取り出した後は、高温・高湿を避けること。(保管上の注意)
室温保存。
膵臓のβ細胞(べーたさいぼう)のGLP-1受容体に結合し、血糖値が高いときにインスリンの分泌を促すとともに、血糖値を上げるホルモンのひとつであるグルカゴン分泌を抑制し、血糖を下げます。
膵臓がんや膵炎があると膵臓からのインスリン分泌が低下することがあるため ..
このお薬独特の副作用として「脱水」があります。
先ほども書きましたが、1日に約500mLのペットボトル1本分くらいの尿量が増えます。
ですから最低でも500mLの水分をプラスアルファで摂る必要があります。
夏場は汗を多くかくためそれ以上の水分が失われる事もあり、さらに注意が必要です。
患者さんには、「夏場はさらに多めの水分(1Lくらい)を摂るように」と指導しています。
膵臓に作用するインクレチンというホルモンの分解を抑制し、その作用を助けます。インクレチンは血糖値が高いときにインスリンの分泌を促すとともに、血糖値を上げるホルモンのひとつであるグルカゴン分泌を抑制し、血糖を下げます。
インスリンは血糖を下げる唯一のホルモンであり膵臓のβ細胞から分泌されます。 ..
2014年に今までの血糖降下薬とは全く作用機序が異なるお薬が発売されました。
それが「SGLT2阻害薬」です。
日本では、アステラス製薬の「スーグラ」というお薬が一番最初に発売されました。
その後複数の製薬メーカーから続々と同系統のお薬が発売されて、今では6成分、7種類のお薬が発売されています。
当院では、スーグラ(アステラス)、フォシーガ(アストラゼネカ/小野薬品)、デベルザ(興和)、ジャディアンス(日本ベーリンガーインゲルハイム/日本イーライリリー)の4種類を採用しています。
概説, 糖分を尿とともに排出するお薬です。糖尿病のほか、慢性心不全や腎臓病の治療に用います。 作用
SGLT2阻害薬を服用すると尿中の糖が増えるため、尿路感染症の副作用に注意が必要です。
膵臓から分泌されるインスリンにより低下します。糖尿病のお薬には膵臓 ..
また、お薬の作用で尿中にブドウ糖が大量に排出されるため、泌尿器関係の副作用が多く起こります。
陰部が痒くなったり、ひどい場合は性器・尿路感染症を起こす事が有ります。
ですから毎日お風呂に入って陰部を清潔な状態を保つ事が大切です。
【目的】持続血糖測定システム(CGM iPRO2)と人工膵臓(STG55)の血糖変動への追.
SGLT2阻害薬を服用すると尿中の糖が増えるため、尿路感染症の副作用に注意が必要です。
フォシーガ錠10mg(アストラゼネカ株式会社)の基本情報・副作用
「DEPICT」は、DEPICT-1およびDEPICT-2の2つの臨床試験で構成されており、インスリン治療で血糖コントロールが不十分の1型糖尿病患者を対象に、フォシーガ5mgまたは10mgが血糖コントロールに及ぼす影響を評価した24週間の無作為化二重盲検並行群間試験。全症例が24週時およびその後28週間延長時(合計52週時)で評価された。
両試験では、血糖コントロールが不十分な1型糖尿病患者に、用量調整可能なインスリン療法への経口投与の補助治療としてフォシーガを投与した。その結果、フォシーガ5mgおよび10mgいずれの用量も平均HbA1c値(主要評価項目)がベースラインから低下し、また24週の時点での体重とインスリンの1日総投与量(副次評価項目)が減少した。
フォシーガがあります。 説明に心臓の働きを助ける、腎臓病の進行を ..
内服後すぐから効き始め、短時間で作用してインスリン分泌を促進し、血糖値を下げます。
フォシーガの副作用は?初期症状やダイエットにおける注意点を解説
食欲不振、吐き気、便秘、下痢など
※高齢者、ほかの病気のある方は副作用が重く出ることがあります。
※造影剤を使用する検査を受ける前はいったん中止します。
※たくさんお酒を飲む場合はこの薬は使えません。
( )
[PDF] フォシーガ錠 5 mg、同錠 10 mg に関する資料
膵臓のβ細胞を刺激してインスリンの分泌を促進することで血糖値を下げます。
新しい糖尿病治療薬(SGLT2阻害薬)が使用できるようになりました
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.重大な副作用11.1.1.低血糖(頻度不明):低血糖があらわれることがあるので、低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行うこと。ただし、α-グルコシダーゼ阻害剤との併用時に低血糖症状が認められた場合には、ブドウ糖を投与すること〔7.2、8.1、8.9、9.1.3、10.2、17.1.1-17.1.4参照〕。
11.1.2.腎盂腎炎(0.1%未満*)、外陰部及び会陰部の壊死性筋膜炎(フルニエ壊疽)(頻度不明*)、敗血症(0.1%未満*):腎盂腎炎、外陰部壊死性筋膜炎及び会陰部壊死性筋膜炎(フルニエ壊疽)があらわれ、敗血症(敗血症性ショックを含む)に至ることがある〔8.5、9.1.2参照〕。11.1.3.脱水(頻度不明*):口渇、多尿、頻尿、血圧低下等の症状があらわれ脱水が疑われる場合には、休薬や補液等の適切な処置を行うこと(脱水に引き続き脳梗塞を含む血栓・塞栓症等を発現した例が報告されている)〔8.3、9.1.1、9.8高齢者の項、10.2参照〕。
11.1.4.ケトアシドーシス(頻度不明):血糖値が高値でなくとも、ケトアシドーシス(糖尿病ケトアシドーシスを含む)があらわれることがあり、特に1型糖尿病患者において多く認められている〔7.1、7.2、8.3、8.6、10.2、17.1.1-17.1.4参照〕。11.2.その他の副作用
1).感染症:(5%以上)性器感染(腟カンジダ症等)、(1~5%未満)尿路感染(膀胱炎等)。2).血液:(頻度不明)ヘマトクリット増加。
3).代謝及び栄養障害:(1~5%未満)※体液量減少、(1%未満)ケトーシス、食欲減退、多飲症。4).消化器:(1~5%未満)便秘、口渇、(1%未満)下痢、腹痛、悪心、嘔吐。
5).筋・骨格系:(1%未満)背部痛、筋痙縮。6).皮膚:(1%未満)発疹。
7).腎臓:(1~5%未満)頻尿、尿量増加、(1%未満)腎機能障害、排尿困難。8).精神神経系:(1%未満)頭痛、振戦、めまい。
9).眼:(1%未満)眼乾燥。10).生殖器:(1~5%未満)陰部そう痒症、(1%未満)外陰腟不快感。
11).循環器:(1%未満)高血圧、低血圧。12).その他:(1%未満)倦怠感、無力症、体重減少、異常感。
2型糖尿病患者を対象とした臨床試験(D1692C00005試験、D1692C00006試験及びD1692C00012試験)、1型糖尿病患者を対象とした臨床試験(MB102229試験、MB102230試験及びD1695C00001試験PartB)の合算により算出した。*)2型糖尿病患者を対象とした臨床試験(D1692C00005試験、D1692C00006試験及びD1692C00012試験)、1型糖尿病患者を対象とした臨床試験(MB102229試験、MB102230試験及びD1695C00001試験PartB)、慢性心不全患者を対象とした臨床試験(D1699C00001試験及びD169CC00001試験)、慢性腎臓病患者を対象とした臨床試験(D169AC00001試験)の重篤な副作用の合算により算出した。
※)2型糖尿病患者を対象とした臨床試験(D1692C00005試験、D1692C00006試験及びD1692C00012試験)、1型糖尿病患者を対象とした臨床試験(MB102229試験、MB102230試験及びD1695C00001試験PartB)、慢性心不全患者を対象とした臨床試験(D1699C00001試験)、慢性腎臓病患者を対象とした臨床試験(D169AC00001試験)の合算により算出した。
当院ではフォシーガ、ジャディアンス、カナリア(テネリア、カナグルの合 ..
自動車はガソリンや軽油でエンジンを動かして走ります。
また植物は、太陽の光と二酸化炭素で光合成を行う事で成長するためのエネルギーを作り出しています。
では人間はどうかというと、毎日食べる食事から身体を動かすためのエネルギーを得ています。
そのエネルギーのうちの一つがブドウ糖です。
このブドウ糖は、小腸から吸収されて血管内に取り込まれます。
血管内に取り込まれたブドウ糖は、インスリンの力を借りて細胞内(筋肉等)に取り込まれて身体を動かすためのエネルギー源となります。
糖尿病は、血管内のブドウ糖が多くなり過ぎた(血糖値が高い)状態です。
その原因は、ブドウ糖の元となる食事(特に炭水化物)の摂りすぎや、エネルギーの消費量の低下(運動不足)であると言われています。
また肥満も原因の一つと言われています。
しかし、太っている人(お相撲さんなど)が全てが糖尿病になっているかと言うと、答えは〝NO〟です。
それではなぜ糖尿病になってしまうのでしょうか?
それにはインスリン分泌が関係しています。
もう少し詳しく説明すると、血糖値は、すい臓から分泌される ..
1型糖尿病試験におけるフォシーガの安全性プロファイルは、糖尿病性ケトアシドーシス(DKA)がプラセボ群と比較してフォシーガ群でより多く確認されたことを除いては、2型糖尿病試験で確立されたプロファイルと一貫していた。糖尿病性ケトアシドーシスは、2型糖尿病患者よりも1型糖尿病患者でより多く発現する合併症として知られる。
フォシーガは、日本以外では欧州で2019年に、成人1型糖尿病患者のインスリン治療への経口の補助治療として承認された。米国では同適応で審査中で、結果は2019年後半に発表されると予想されている。
現在ネットではリベルサス、フォシーガ、ルセフィ、カナグル ..
膵臓のβ細胞(べーたさいぼう)に働きかけてインスリンを出します。インスリン分泌不足を補う薬です。