他院にてベルソムラ錠を服用している患者に、併用禁忌であるクラリスロマイシン錠200「MEEK」が臨時薬として処方され
【質問】ノイトロジンの用法用量についてご教示ください。 先天性・特発性好中球減少症の適応は、皮下投与又は静脈内投与のどちらの場合でも2μg/kg1日1回と用量設定が同じですが、他の適応では皮下と静注で体重あ...
・ベルソムラ錠とクラリスロマイシン錠の併用により、スボレキサントの血漿
外国人健康成人を対象とした本剤(4 mg 単回)とスボレキサントの代謝酵素であるCYP3Aを強く阻害するケトコナゾール(400 mg 1 日1 回経口反復)との薬物相互作用成績45)でスボレキサントの最高血漿中濃度(Cmax)の上昇はわずかであったものの(23 %上昇)、濃度‐時間曲線下面積(AUC)は顕著に上昇した(179 %上昇)。本剤の作用を著しく増強させるおそれがあるため、設定した。本剤とCYP3A を強く阻害する薬剤を併用しないこと。
(ベルソムラ錠 インタビューフォーム 第6版 )
②併用禁忌理由はベルソムラ錠 (スボレキサント) の血漿中濃度が顕著に上昇し、その作用が著しく増強する可能性があるためである。
DIクイズ5:(Q)ベルソムラ服用患者に処方された抗菌薬:日経DI
①ベルソムラ錠 (スボレキサント) とクラリス錠 (クラリスロマイシン) は併用禁忌である。ピロリ菌の一次除菌にクラリス錠 (クラリスロマイシン) が使用されるため併用に注意が必要である。
【A】以下の①〜④の理由より理論上、ピロリ菌の一次除菌 (クラリスロマイシン含む) 後のベルソムラ錠の開始はクラリスロマシンの不可逆な阻害を考慮した約1日以上 (体内から消失する時間) から可能と考えられます。ただし、患者個々で薬物動態が異なるため、年齢や代謝機能を考慮する必要があります。
ベルソムラ(一般名スボレキサント)と併用禁忌の薬剤を全て選べ。 ..
Q、ピロリ菌の除菌を行うためボノサップを処方したところ、不眠症で定期処方している睡眠薬のベルソムラが減点されてしまいました。なぜでしょうか。他の睡眠薬なら問題ないでしょうか。
A、ボノサップはタケキャブ・アモリン・クラリスの合剤です。このうち、クラリス(クラリスロマイシン)はCYP3Aを強く阻害し、ベルソムラの副作用を増強するおそれがあるため、併用禁忌として減点されたと考えられます。
なお、同じ作用機序の薬剤であるデエビゴは、患者の状態を慎重に観察した上で、併用する場合は1日1回2・5㎎とすることとされています。その他の睡眠薬はクラリスやボノサップと併用可能です。
(8) 経口避妊薬
外国人健康成人に、本剤(40 mg 1 日 1 回反復)とエチニルエストラジオール(0.035 mg 単回)及びノルエルゲストロミン(0.25 mg ノルゲスチメート単回)を併用した薬物相互作用試験では、薬物動態には影響を及ぼさなかった。
(ベルソムラ錠 IF より)
【超重要・厳重注意】 “クラリスロマイシン(CAM)”と併用禁忌の医薬品ラインナップ.
(1) アルコール(飲酒)
外国人健康成人 30 例に本剤(40 mg 単回)とアルコール(0.70 g/kg 単回)を併用した薬物相互作用試験では、精神運動機能の相加的な低下がみられた。本剤を服用時に飲酒は避けるようにすること。
(2) CYP3A を強く阻害する薬剤(イトラコナゾール、クラリスロマイシン、リトナビル、サキナビルネルフィナビル、インジナビル、テラプレビル、ボリコナゾール)を投与中の患者
外国人健康成人を対象とした本剤(4 mg 単回)とスボレキサントの代謝酵素である CYP3A を強く阻害するケトコナゾール(400 mg 1 日 1 回経口反復、経口薬本邦未発売)との薬物相互作用成績でスボレキサントの最高血漿中濃度(Cmax)の上昇はわずかであったものの(23% 上昇)、濃度‐時間曲線下面積(AUC)は顕著に上昇した(179% 上昇)。本剤の作用を著しく増強させるおそれがあるため、設定した。本剤と CYP3A を強く阻害する薬剤を併用しないこと。
(ベルソムラ錠 IF より)
→ベルソムラ:禁忌 →デエビゴ:併用注意(上記薬剤と併用する場合は2.5㎎)
スボレキサントは CYP3A で代謝されることから、CYP3A を強く阻害するクラリシッド錠<クラリスロマイシン>は併用禁忌である。患者は、びまん性汎細気管支炎治療のためクラリスロマイシンを服用中であり、中止をすることができないことから、スボレキサントを他の眠剤へ変更することを医師に提案する。