胃や腸で起きること 薬の「のみ合わせ」Vol.1 | 住友ファーマ株式会社
例えば、ほうれん草やダイオウなどに含まれるシュウ酸塩は鉄剤に結合する性質がありますが、これと結合した鉄は腸管で吸収されにくくなります。その結果、体内で作用できる鉄の量が減るため、その薬効が減ずることになります。また、野菜ではありませんが、えん麦ふすま、小麦粗挽き粉や大豆などにふくまれている繊維質も、吸着またはイオン交換により医薬品と結合し、その吸収を低下させて薬効を減弱させることがあります。繊維質により影響をうける医薬品としては、ピリドキシン（ビタミンＢ６）、レチノール（ビタミンＡ）、カルシウム（カルシウム剤）、鉄剤（抗貧血薬）、アモキシシリン（合成抗菌剤）、ペニシリン（抗生物質）、トリメトプリム（合成抗菌剤）、レボチロキシン（甲状腺ホルモン）などがあります。
Q2 グレープフルーツジュースを避けるべきくすりがあるそうですが
抗生物質の中には免疫抑制剤の血中濃度に影響を与えるものがあります。
免疫抑制剤と抗生物質の相互作用で特に注意が必要な組み合わせは、
免疫抑制剤では、タクロリムス（グラセプター®、プログラフ®）、シクロスポリン（ネオーラル®）と、
抗生物質では、クラリスロマイシン（クラリス®、クラリシッド®）、エリスロマイシン（エリスロシン®）です。
グレープフルーツジュースは、一部の薬剤との相互作用の恐れがあるとして、医師や薬剤師だけでなく診療に携わる医療従事者には広く知られています。もっとも有名なのでは血圧降下薬であるカルシウム拮抗薬との関係で、この薬剤の血中濃度に影響する可能性が報告されています。また、同じような機序で、一部の抗がん剤でも同様の可能性が指摘されています。
コーヒー・牛乳・グレープフルーツジュース・炭酸飲料など、水や白湯以外で飲む。 ..
なお、同じマクロライド系抗生物質にアジスロマイシン（ジスロマック®）という薬がありますが、こちらは大部分が代謝を受けず未変化体で胆汁中に排泄されるため、上記のような免疫抑制剤との相互作用の心配はいりません。
グレープフルーツジュースにはフラノクマリン類が含まれており、これが薬剤との相互作用に関係していることがわかっています。
薬剤は体内に入ると分解を受け、経口薬であれば、吸収と分解のバランスで血中濃度が決まり、効果を発揮します。薬剤の効果はこの血中濃度が上がれば強めになって、状況によっては副作用が出現する可能性があります。逆に、下がれば効果は弱めになります。
このフラノクマリン類は薬剤の分解を遅らせるため、血中濃度が上がることが推測されます。最近の研究では、一部の薬剤では消化管から吸収され血液中に移行するときに一定量が分解されているのですが、フラノクマリン類はその作用を抑制してしまうため、より多くの薬剤が血液中に移行し血中濃度が上がると考えられています。したがって、経口薬ではグレープフルーツジュースの相互作用で血中濃度が上がる可能性があります。
このような理由で相互作用の可能性のある薬剤は、すべて発売時にはこの点に着目してグレープフルーツジュースを念頭に検討されています。薬剤ごとに受ける影響は違いますので、たとえ可能性があっても実際の血中濃度には影響がほとんどない場合もあります。薬剤の取扱説明書にあたる「添付文書」や「インタビューフォーム」等には、治療上注意すべき影響がある場合にはグレープフルーツジュースがフラノクマリン類を含む食材の代表として服薬上の注意点として記載されています。該当する薬剤を処方される場合、医師や薬剤師さんからグレープフルーツジュースの摂取に関し指導されることがありますので確認してください。
[PDF] アモキシシリンカプセル125mg「TCK」の生物学的同等性試験
ほとんどの場合、グレープフルーツジュースに関した相互作用については発売時に判断されています。薬剤に関してグレープフルーツジュースに関して特別な指導がなかった場合にでも、相互作用について心配であれば服薬中の薬剤が関係しているかどうかは薬剤師さんに確認することはできます。
しかし、相互作用の可能性があるだけで「グレープフルーツジュースなどを厳禁扱い」するわけにはいきません。実際の薬剤の濃度変動から発生する効果の変動や出現する症状は薬剤ごとに異なります。また、実際の変動があっても、症状出現までの濃度差が大きい場合や他の薬剤の分解機構の影響が高い場合などは、問題となることが少ないからです。もともとこの作用も個人差があります。逆に高齢者では変動の影響を受けやすい可能性もあります。