また、ジャディアンスとフォシーガの違いとしてはも挙げられます。



SGLT2阻害薬には、体重減少作用があることが報告されています。



(プラセボ群では平均 68.6kgから、0.8kg(約1%)の体重減少を認めました。)




縦軸:HbA1c変化(%)
ジャディアンス 左 10mg 右 25mg
BMI:左:やせ 中:普通 右:肥満


体重が減少した際に気になるのは、体重が減ったのは、筋肉が減ったのか、脂肪が減ったのかです。

ルセフィ(ルセオグリフロジン)を、日本人2型糖尿病患者さんに、52週間にわたり投与して、体重推移や脂肪量などの変化を検討した研究の結果は次のようになりました。

体重は 平均78.6kgから、3.1kg減少しました。

次の図は、体脂肪量と除脂肪体重の時間経過をみたものです。




除脂肪体重は、有意差はありませんが、若干減る傾向が認められます。

体脂肪量は、時間が経つにつれて減少していき、52週後には、約2.5kg減少しています。



体重減少の機序としては、尿中に糖分が漏れて、カロリーのロスが生じることが一因と考えられます。

しかし、尿糖の排泄量が少ない腎機能が悪い人でも、同程度に体重が減る事から、尿糖の排泄量の増加以外の機序もありそうです。




飲む量ではジャディアンスが10mgまたは25mg、フォシーガが5mgまたは10mgという違いがあります。

<参考>
ジャディアンス錠 電子添文 2. 禁忌(次の患者には投与しないこと)
2.3 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者
[インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。]

糖尿病患者の代謝調整は、感染を機に急速に悪化し、コントロールが困難になりやすいといわれているため、重症感染症時にはインスリン投与による治療が適応となる。また、手術や重篤な外傷のストレスは、副腎髄質からのアドレナリン分泌を増加し、グリコーゲン及び脂肪の分解が促進され、インスリン分泌が抑制される。さらに、視床下部からの刺激により脳下垂体前葉からACTH(副腎皮質刺激ホルモン)の分泌が生じ、副腎皮質ホルモンの分泌が増加する。これらのコルチゾールは蛋白、アミノ酸からの糖新生を促進し、高血糖を起こす方向に作用するため、手術前後や重篤な外傷のある糖尿病患者は、インスリン注射による血糖管理が適しているため、本剤を投与しない。

腎機能障害を有する2型糖尿病患者に、本剤10mg又は25mgを1日1回52週間経口投与したプラセボ対照二重盲検比較試験を行った。
投与24週時のHbA1c(主要評価項目:NGSP値)の投与前値からの調整平均変化量について本剤10mgは軽度腎機能障害患者(eGFR60mL/min/1.73m2以上90mL/min/1.73m2未満)で、本剤25mgは軽度腎機能障害患者及び中等度腎機能障害患者(eGFR45mL/min/1.73m2以上60mL/min/1.73m2未満)において、いずれもプラセボ投与群と比べ有意な差が認められた。
投与52週後における副作用発現割合は、プラセボ群で27.3%(87/319例)、本剤10mgで37.0%(37/100例)、本剤25mgで31.5%(101/321例)であり、主な副作用は低血糖(プラセボ:14.4%(46/319例)、10mg投与群:16.0%(16/100例)、25mg投与群:15.9%(51/321例))及び尿路感染(プラセボ:5.6%(18/319例)、10mg投与群:5.0%(5/100例)、25mg投与群:4.7%(15/321例))であった。(外国人データ)

糖尿病の薬(SGLT2阻害薬)~スーグラ、フォシーガ等~

診察料のみの場合は、銀行振り込みのみとなります。診察代+薬代の場合は銀行振り込みないし株式会社ネットプロテクションズの後払い決済(コンビニ収納:請求書到着から14日以内)から選択できます。
以下の薬品はダイエット目的には未承認です。

【医薬品医療機器等法上の承認(未承認医薬品等であることの明示)】
ミグリトールOD リベルサス フォシーガ、ジャディアンス マンジャロ® オゼンピック® の肥満治療目的での使用については、医薬品医療機器等法上では国内で承認されておらず、自由診療となります。
【入手経路等】
国内の医薬品卸業者より入手しています。
【同一の成分や性能を有する他の国内承認医薬品等の有無】
本治療に使用できる同一の性能を有する他の国内承認医薬品はありません。
【諸外国における安全性等に係る情報】
リベルサスの同一成分の注射剤 オゼンピック®は米国FDA(アメリカ食品医薬品局)では肥満治療薬として承認されておりますが、諸外国でも美容・痩身・ダイエット等を目的とした使用は承認されていないため、重大なリスクが明らかになっていない可能性があります。
【医薬品副作用被害救済制度について】
適応外・禁忌使用の薬物により発生した副作用については、国の「医薬品副作用被害救済制度」の対象外となります。 患者さんは、その治療内容を確認し、治療を拒否することができます。


SGLT2阻害薬を飲むと、血圧低下作用があることが報告されています。



血圧の低下するメカニズムは完全に解明されていませんが、一つの機序として、ナトリウムの利尿作用によると考えられます。

ジャディアンスとフォシーガでは、フォシーガの方がより強いダイエット効果が期待できます。


薬価は、通常用量だと、1日あたり約200円です。(薬価は、2019年11月時点)

一月あたり、6000円となり、保険3割負担だと、一月 約1800円になります。



SGLT2阻害薬は、多くのメーカーから発売されています。

しかし、すべての薬剤が、全世界で販売されているわけではなく、海外展開が進んでいない薬は、臨床研究が進みません。

PUBMEDという論文の検索サイトで、臨床試験の論文(clinical trial)が、何本、報告されているのか調べると、次のようになります。(2019年11月時点)


日本では、SGLT2阻害薬は、2014年4月から使用されています。

下記は、2019年11月時点で、日本で保険適応のあるSGLT2阻害薬の一覧になります。

ジャディアンスとフォシーガは、それぞれ下記のような人におすすめです。





この原尿ですが、健常成人では、1日150Lの血液をろ過して作っています。



原尿中のブドウ糖を、そのまま外に出すともったいないため、腎臓の尿細管という所で、SGLT1、SGLT2という蛋白質を通じて、体内に再吸収されます。

SGLT1とSGLT2は両方とも、糖分の再吸収に関わっており、原尿中のブドウ糖の約9割が、主としてSGLT2により再吸収されます。






上図は、SGLT2阻害薬のカナグリフロジン(カナグル)により、腎臓の尿細管で、SGLT2が阻害され、尿中に大量の糖分が漏れる様子を描いたものです。

ところで、SGLT2阻害薬を飲むと、どのくらい尿糖が増えるかご存知でしょうか?





これは、角砂糖(1個 3~4g)では、だいたい、20個~30個分に相当します。

結構、多くの糖分が外に出ていきますね。




そのため、カナグル、フォシーガ、ジャディアンスを中心に説明します。




・フォシーガ5mg 18,000円・ジャディアンス錠10mg 18,000円

<2型糖尿病>
SGLT2阻害薬など他剤からの切り替えを含めて、本剤を開始する場合には10mgからのご使用をお願いいたします。
本剤の10mgで効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら25mgに増量することが可能です。

[PDF] 糖尿病治療薬の比較・切り替えについて 注射薬(付表 ..


SGLT2阻害薬はどうやって効いているのかを説明する前に、腎臓でどうやって尿が作られているかを説明します。

尿の作り方は、次の通りです。

ジャディアンスと同じSGLT2阻害剤のフォシーガを処方しています。 フォシーガの ..

<2型糖尿病>
SGLT2阻害薬など他剤からの切り替えを含めて、本剤を開始する場合には10mgからのご使用をお願いいたします。
本剤の10mgで効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら25mgに増量することが可能です。

そのため、カナグル、フォシーガ、ジャディアンスを中心に説明します。

ジャディアンスとメトホルミンの併用については別の記事で紹介しています。
ダイエット効果が期待できる医薬品同士の併用に興味がある人は、あわせてお読みください。

今、期待のお薬 vol.2 SGLT2阻害剤 余分な糖を尿から捨てるお薬


SGLT2阻害薬は、尿中に糖分が漏れることで、血糖が下がる薬です。

尿糖はどの程度漏れたり、血糖値は下がるのでしょうか?

他のSGLT2阻害薬からジャディアンス錠へ切り替えた場合の開始用量は?

ダイエット目的でジャディアンスやフォシーガを飲む場合は、メトホルミンやリベルサスなど
ただ、メトホルミンとリベルサスは併用注意薬に該当するため併用するときは副作用などに注意が必要です

SGLT2阻害薬とは?医師が解説します。 | CLINIC FOR

173総合内科クリニックは、。そのため、健康診断で異常値を指摘され、来院される方が多くいらっしゃいます。
逆に言うと、異常値が出るまでは皆さん医療機関には受診されません。当然といえば当然のことです。では異常ではありませんから。
しかしながら、最近の論文では、健康的な肥満などはないということが結論付けられています。健康とされる肥満者であっても、心臓発作や脳卒中、心不全、呼吸器疾患のリスクが高いことから、『健康』とは言えず、減量は全ての肥満者にとって有益な可能性がある」と述べるにいたっています。Diabetologia volume 64, pages1963–1972 (2021)
また、韓国のデータですが、肥満およびメタボリック症候群が50歳未満での大腸がん発症リスクに及ぼす影響を検討したところ、BMIおよび胴囲の高値で早期発症リスクの有意な上昇が見られたとのことです。Gastroenterology. 2022 May 25

※ フォシーガ錠は「慢性心不全」または「慢性腎臓病」のみの適応で使用され ..

<慢性心不全>
高度腎機能障害患者
eGFRが20mL/min/1.73㎡未満の患者では、投与の必要性を慎重に判断すること。本剤投与中にeGFRが低下することがあり、腎機能障害が悪化するおそれがある。

フォシーガを1ヶ月間飲み続けた場合、カロリー換算で1kg〜1.7kgに ..


SGLT2阻害薬は、腎臓で糖分を再吸収しているSGLT2(sodium glucose cotransporter 2 : ナトリウムとグルコースを運ぶ蛋白)の働きを抑える事で、尿から多量の糖分が漏れるようにする経口血糖降下薬です。



尿から糖分が多量に漏れると、血糖値は低下します。

SGLT2阻害薬には、血糖値を下げるだけでなく、様々な良い効果がある事が報告されています。

デベルザ/アプルウェイ: ; ジャディアンス:9.88h ; カナグル:10.2h ; ルセフィ:11.2h ; フォシーガ:12.1h

なお、ジャディアンスとフォシーガのどちらにするか決めかねてしまう場合は、1度どちらかを継続して飲んで効果や副作用の現れ方をみてから切り替えることも可能です。

[PDF] SGLT2 阻害薬含有製剤の「使用上の注意」の改訂について

肥満を合併する、インスリン血糖値を下げるホルモンは潤沢に出ているが、それがうまく効いていない「インスリン抵抗性」が想定される患者さんでは優先順位第位、肥満のない、インスリンを自前で作る力がもともと体質的に弱い「インスリン分泌不全」が想定される患者さんでは優先順位は下位となっています。上述の通り、「インスリン分泌不全」タイプの患者さんでは合併症のリスクが高まるため、あまり優先して投与する薬ではないのですが、日回の内服で済む血糖降下作用の高い薬ですので、やせ型の「インスリン分泌不全」タイプの患者さんであっても、適切に他の薬と組み合わせて処方することがあります。

【 SGLT2阻害薬 の ファーマコフォア 】化学構造式から違いを比較!

ジャディアンスやフォシーガを飲むときは、自分が使用する目的や求める効果しっかりと把握してそれに合わせて使い分けることが大切です。

炭水化物(糖質)の場合は1gあたり4kcalのエネルギーに、タンパク質は4kacl、脂質は9kcalに換算できます。 ..

2型糖尿病ではSGLT2発現率が上がり、グルコースの取り込みが亢進しているため、SGLT2を選択的に阻害する薬剤は2型糖尿病の治療に効果的である(適応の問題で1型糖尿病には使用できない)。

この糖分をカロリー換算すると、1日 240kcal~400kcal(グルコース 1g ..

日本人腎機能正常及び軽度、中等度、高度腎機能障害の2型糖尿病患者にエンパグリフロジン25mg単回経口投与を行った。単回投与後の薬物動態パラメータの正常腎機能患者に対する幾何平均値の比とその90%信頼区間は、軽度、中等度、高度腎機能障害患者でそれぞれCmaxについて、93.5[72.2,121]%、92.2[71.2,119]%、94.0[72.6,122]%であり、AUC0-∞について129[106,157]%、144[118,175]%、152[125,185]%であった。投与後24時間までの尿中グルコース排泄量(UGE0-24h)のベースラインからの変化量は腎機能の低下とともに減少した。
外国人末期腎不全患者(8例)にエンパグリフロジン50mg注)単回経口投与を行った場合、Cmax及びAUC0-∞の正常腎機能患者に対する幾何平均値の比とその90%信頼区間は、104[81.2,133]%及び148[120,183]%であった。UGE0-24hのベースラインからの変化量の平均値(標準誤差)は0.78(0.90)gであった。(外国人データ)
注)本剤の承認用量は10mg及び25mgである。

フォシーガ (アストラゼネカ), フォシーガ錠5mg (先発品), 169.9円/錠 ..


SGLT2阻害薬は、日本では2014年から使われている比較的新しい薬です。

尿中に糖分(グルコース)が漏れる事により、血糖降下作用を発現します。

血糖の改善だけでなく、体重減少、血圧低下、糖尿病性腎症の保護作用、心血管疾患・心不全リスクの低減作用など、さまざまな多面的効果が報告されています。

副作用としては、性器感染・尿路感染が多く、女性では特に注意が必要です。

肥満を伴う糖尿病患者や心血管疾患・糖尿病性腎症をもつ糖尿病患者さんが良い適応です。