フェキソフェナジン濃度(ng/ml×時間) オロパタジン濃度(ng/ml×時間) ケトチフェン ..
２．
は、平成29年11月に発売されましたが、こちらは、従来の第二世代抗アレルギー剤としての抗ヒスタミン作用に加え、を併せ持つ、新しい作用機序の経口アレルギー性疾患治療剤です。ヒスタミンはアレルギー反応を引き起こす化学伝達物質としてよく知られていますが、PAFも血管拡張や血管透過性の亢進、知覚神経刺激、白血球の活性化などを誘導することで、くしゃみや鼻水、鼻閉などの症状を引き起こすなど、アレルギー性疾患の病態に深く関与しています。ルパタジンフマル酸塩錠は、これら2つの化学伝達物質を抑える、DUAL作用（抗PAF作用と抗ヒスタミン作用）によって強力な効果を発揮し、も含めアレルギー性疾患における症状を抑制します。
ルパタジンフマル酸塩錠10mgとデスロラタジン錠5mgは化学構造式が類似しています。
ルパタジンフマル酸塩錠は1錠中にルパタジンを10mg含有しているのですが、体内に入ると一部はルパタジンのまま未変化体として存在します。よって体内に入ったルパタジンフマル酸塩錠は、を有し、を発揮するということになります。
デスロラタジンは、効果発現にやや時間がかかりますが、定期服用での力価は高いので、頓服薬としてルパタジンフマル酸塩錠10mgを携帯し、通年性や季節性など長期間抗ヒスタミン剤を服用する場合は力価の高いデスロラタジン5mgを服用するのもいいかもしれません。
また、で、これは近年発売された抗アレルギー剤にはない特徴です。ルパタジンフマル酸塩錠の場合、10mg（1錠）にて効果不十分の場合は、20mg（2錠）まで増やしていいということです。特に重症の蕁麻疹を治療する際には、「薬剤の倍量処方ができるかどうか」が重要となってくるため、この点においてルパタジンフマル酸塩錠は効果的な使い方ができるかと思います。
さらに抗PAF作用は、エピナスチン塩酸塩同様、気管支喘息におけるするため気管支喘息を軽減します。そのため喘息発作に追加する抗ヒスタミン剤としては有用な薬剤の一つと考えられます。
ただしその反面、するため、「本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること」という使用上の注意があります。デスロラタジン錠、ビラスチン錠にはそのようなリスク・副作用がないため、「医師としても処方しやすい」という有利な面もあります。（眠気が出た人の割合は、オロパタジン塩酸塩でも7.0％。一方ビラスチンは0.6％、デスロラタジンは1.0％と優秀。）
【2025年最新版】抗ヒスタミン薬の強さランキング一覧 | 健康コラム
抗ヒスタミン薬は飲み薬だけでなく塗り薬や貼付剤、点眼薬、点鼻薬などがあります。皮膚科では全身の症状がある場合には飲み薬が使われますが、皮膚の局所のかゆみや湿疹などでは塗り薬が使われることもあります。飲み薬には口腔内崩壊錠（OD錠）や散剤（粉薬）やシロップもあります。口腔内崩壊錠は口の中で速やかに唾液で溶ける錠剤で、水なしまたはわずかな飲水のみで服用しやすい薬剤です。
・花粉症の症状を抑えたい：オロパタジン塩酸塩、レボセチリジン塩酸塩
・眠くなりたくない：レボセチリジン塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩
・パフォーマンス優先：レボセチリジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩
レボセチリジン塩酸塩, ビラスチン塩酸塩, ベポタスチンベシル酸塩, エピナスチン塩酸塩, ロラタジン, フェキソフェナジン塩酸塩.
抗アレルギー薬は強い効果が期待できない代わりに目立ったリスク・副作用が出にくいという比較的安全な薬ですが、毎日飲み続ける薬としては薬価の高いものが多いというのが欠点です。特に新薬はどうしても薬価が高くなりがちで、エピナスチン塩酸塩、ロラタジン、レボセチリジン塩酸塩、などを飲み続けていると結構な金額になってしまいます。
１． ビラスチン・デスロラタジン
ビラスチンとデスロラタジンは、平成28年11月に抗アレルギー剤として発売され、アレルギー性鼻炎や蕁麻疹、皮膚疾患によるかゆみを抑える効果があります。
ビラスチンはすでに販売されているセチリジン塩酸塩と同等以上の抗ヒスタミン効果を発揮できることがわかっています。セチリジン塩酸塩やその改良型のレボセチリジン塩酸塩は抗アレルギー薬として強い効果を持っていますがどうしても眠気を起こしてしまうことがあります。ですが、という特徴があります。
ビラスチンの服用方法は「1回20mg（1錠）を1日1回する。」となっています。
ことがわかっています。
第二世代抗ヒスタミン薬でというと、です。も眠気を起こしにくく、添付文書の運転に関する注意の記述も省かれています。
抗ヒスタミン薬のうち、自動車運転に対する注意喚起が記載されていないのは、ロラタジンとフェキソフェナジン塩酸塩です。
抗ヒスタミン薬には、外用ステロイド薬のような強さのランク分けはありません。
そもそも、複数の抗ヒスタミン薬の効果を比較した臨床試験はほとんどなく、また、試験ごとに効果の指標（例：鼻症状の改善率、効果発現までの期間、くしゃみの回数など）が異なるため、抗ヒスタミン薬の効果を単純に比較することは難しいのが現状です。
なお、薬の効き方には個人差があるため、「効きの良い薬」は人によって変わります。
薬を処方する際には、過去に使用した薬の効き具合や副作用の発現状況なども考慮しますので、診察時にご相談ください。
これらの薬剤の添付文書には「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること」
という記載があります。
アレロック（オロパタジン）
などがあります。
ポララミン（クロルフェニラミン） アダラックス（ヒドロキシジン） レスタミン（ジフェンヒドラミン） ..
市販薬として販売されている抗アレルギー薬としては、エピナスチン、エバスチン、セチリジン、ベボタスチン、フェキソフェナジン、ロラタジンなどがあります。
ただし、市販薬は医療用医薬品に比べて適応が制限されている場合があります。使用にあたっては添付文書を確認し、適応外使用をしないようにご注意ください。
1位：d-クロルフェニラミンマレイン酸塩
2位：オロパタジン塩酸塩
3位：セチリジン塩酸塩・レボセチリジン塩酸塩
アレグラ （フェキソフェナジン）：1日2回。眠気が少なく、車の運転も ..
代表的な抗ヒスタミン薬の副作用は眠気です。もともとアレルギーをおさえる薬として使われていた薬剤で、眠気が強いため睡眠改善薬として発売されている薬剤「ドリエル」もあるほどです。眠気の出やすさと薬の強さは関係ありません。眠気が強いからといってアレルギーの症状を改善する効果も強いというわけではないのです。
多くの抗ヒスタミン薬の添付文書は自動車の運転に関しての注意喚起がされており、医師が処方する際に参照する添付文書には以下の３群に分けて記載があります。花粉症の時期には眠くならない薬を探される方もいらっしゃると思いますので参考にしてください。
ビラスチン（ビラノアR）（20mg） フェキソフェナジン塩酸塩（アレグラR）（120mg） ..
そのため、昔は眠気が強くなったり抗コリン作用による「口の渇き」を感じやすいなどの弊害もありました。これが「第１世代抗ヒスタミン薬」です。
鼻みず！鼻づまり！くしゃみに！ 医療用と同成分・同量※のアレルギー専用鼻炎薬
抗ヒスタミン薬と同様に、花粉症に強く効く抗アレルギー薬は、眠気などのリスク・副作用も強いと考えられてきました。
最近の研究では、ことが分かってきています。
抗アレルギー内服薬のリスク・副作用（眠気）の強さには、脳内ヒスタミンのブロック率が関係しています。
なお、抗アレルギー薬には眠気以外に肝機能障害と薬疹のリスク・副作用もあります。
フェキソフェナジン塩酸塩OD錠30mg「NP」 (後発品), 22.8円／錠
レスタミンコーワクリーム（有効成分：ジフェンヒドラミン）やベナパスタ（有効成分：ジフェンヒドラミンラウリル硫酸塩）などがあります。
また、抗ヒスタミン薬とステロイド薬・抗菌薬を含む軟膏剤として、強力レスタミンコーチゾンコーワ軟膏（有効成分：ジフェンヒドラミン、ヒドロコルチゾン酢酸エステル、フラジオマイシン）があります。
ただし、適応疾患はそれぞれ異なりますのでご承知ください。
スチンの効力 Potency がフェキソフェナジンより数倍強いことである． 図 6
1位：フェキソフェナジン塩酸塩・ロラタジン
3位：ベポタスチンベシル酸塩
エバスチン、シプロヘプタジン、ビラスチン、フェキソフェナジン、ベポタスチン
、シーズン中は切らさずのみ続けるようにします。それほど強力な薬ではありませんが、リスク・副作用の少ない薬が多くほぼシーズン中は飲み続けることが出来ますし、症状の軽い方であれば抗アレルギー薬のみでも症状が軽くなることが十分期待できます。
[PDF] 抗コリン作用を有する薬剤における禁忌「緑内障」等に係る
1）アレルギー因子の強い症例では、精神安定作用のある薬物と抗ヒスタミン作用薬と併用します。 例：ヒドロキシジン＋エピナスチン塩酸塩
酸塩・ジフェンヒドラミンサリチル酸塩・アセトアミノフェン・ブロモバ ..
一般的には抗ヒスタミン作用が強い薬剤は、症状の改善効果が高いと考えられています。しかし、薬の効き方は個人差があるため、報告されている抗ヒスタミン作用の強さが効果と一致するとは限りません。いろいろ試してご自身に合った薬剤を見つけていくお手伝いをさせていただきます。
・図1を参考にすると、ケトチフェン、ジフェンヒドラミン、オキサトミド、d-クロル ..
4）鼻づまりが強い場合には。
抗ロイコトリエン薬、抗プロスタグランジンD2、トロンボキサンA2薬などが効果があるとされています。
そこで両者（鼻水・鼻づまり・くしゃみ）のすべての症状がひどいという最重症の方に対しては抗ヒスタミン薬 と 抗ロイコトリエン薬の併用などが行われます。
通常、成人にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回60mg（ドラ
5）リスク・副作用を考慮して
フェキソフェナジン塩酸塩・塩酸プソイドエフェドリン配合は、価格比較表でも書きましたように剤型が大きいだけではなく、通常は眠くなるリスク・副作用が多いアレルギー薬と違い、その鼻づまりに薬効のある交感神経刺激作用を持つプソイドエフェドリンのためどちらかといえば「頭が冴える」方向に働きます。
これが効果であると感じる人がいる一方で、寝つきの悪い方にはリスク・副作用となります。
そこで、当院では、という処方も致します。
[PDF] アスリートのためのアンチ・ドーピング使用可能薬リスト
抗ヒスタミン薬には第一世代、第二世代があります。最初に開発された第一世代抗ヒスタミン薬は脳への影響が大きく、強い眠気や認知機能を低下させるといった副作用があるため第二世代抗ヒスタミン薬が開発されました。現在では第二世代抗ヒスタミン薬が主流になっています。第二世代抗ヒスタミン薬は副作用も少なく、効果の持続、アレルギー反応の治療効果もすぐれたものといえます。
第19回 花粉症治療薬と胃薬、関わる体内物質はどちらもヒスタミン？
6）
生体におけるヒスタミン受容体には以下の2種類があります。
H1受容体 ： 毛細血管、気管支および腸管の平滑筋に存在 ⇒抗アレルギー薬
H2受容体 ： 胃の分泌細胞、心房筋、子宮筋などに存在 ⇒抗胃潰瘍薬
ところが、近年、ことが明らかにされており、H1ブロッカーにあまり反応しない難治性慢性蕁麻疹に対して、H2-ブロッカーを併用して有効であることが報告されており、これはH2ブロッカーがH1-ブロッカーの代謝分解を阻害し、H1ブロッカーの濃度が上昇するためと考えられています。
ジフェンヒドラミンの pA2値は6.73（186 nM、47.5 ng/mL）で
第一世代と第二世代抗ヒスタミン薬の主な薬剤
第一世代：レスタミン（ジフェンヒドラミン）、ポララミン（クロルフェニラミン）、アタラックスP（ヒドロキシジン）、ピレチア（プロメタジン）など
第二世代：アレグラ（フェキソフェナジン）、アレジオン（エピナスチン）、アレロック（オロパタジン）、エバステル（エバスチン）、クラリチン（ロラタジン）、ザイザル（レボセチリジン）、ジルテック（セチリジン）、タリオン（べポタスチン）、デザレックス（デスロラタジン）、ビラノア（ビラスチン）、ルパフィン（ルパタジン）など
ロイコトリエン受容体拮抗薬の主な薬剤
キプレス、シングレア（モンテルカスト）、オノン（プランルカスト）など
尚、現在は、副作用の関係もあり、抗ヒスタミン薬では第二世代が主に使われていますので、以下には第二世代に関してまとめてみました。
また、総合感冒薬のＰＬ顆粒やPA錠には、第一世代の抗ヒスタミン薬（プロメタジン）が混合されていますので、眠気が強くでるようですし、抗コリン作用で、口渇や便秘、排尿困難などの症状がでる場合もあるようです。
ジフェンヒドラミン塩酸塩（レスタミン）、クレマスチンフマル酸塩（タベジール） ..
春が近づくにつれ、花粉症対策としてアレルギーのお薬を服用している方も多いのではないでしょうか。
中でも抗ヒスタミン薬と言われるお薬（クロルフェニラミン、ジフェンヒドラミン、フェキソフェナジン、ロラタジン、ビラスチンなど）は体内のヒスタミンの働きをブロックすることでアレルギーの症状を和らげてくれるお薬です。
ヒスタミンはアレルギーを引き起こす物質の1つですが、脳内では「覚醒」などに関与している重要な物質でもあります。
「アレルギーの薬は眠くなる」という印象があると思いますが、抗ヒスタミン成分が脳内のヒスタミンの働きをもブロックしてしまうことで、眠くなってしまうというわけです。
また、眠くなるだけではなく、集中力・判断力・仕事効率の低下が起こる事があります。
これを「」と言います。
このインペアード・パフォーマンスにより、車の事故や仕事中のミス、授業に全然集中できないといったことが起こってくるので注意が必要なのです。