① 「肺動脈性高血圧症」の治療薬である「アドシルカ 20mg(成分名:タダラフィル)」の添付文書に
ED服用における併用禁忌薬を飲むと、以下の重篤な副作用が起こる場合があります。
[PDF] タダラフィル錠10mgCI「VTRS」 タダラフィル錠20mgCI「VTRS」
ED服用における併用禁忌薬を飲むと、おもに以下の副作用が起こる場合があります。
近年では高山病の予防にも有効であるという報告もありますが、中でも勃起不全改善への効果ではタダラフィル製剤のシアリスおよびシアリスジェネリックが世界中で利用されています。
・ケトコナゾール、イトラコナゾール、クラリスロマイシン、テラプレビルなど
ED治療薬と一緒に併用禁忌薬を飲むと、さまざまな副作用が起こります。場合によっては、重篤な健康被害が出る可能性があるため、注意しておきましょう。
18.1作用機序
肺血管平滑筋における主要なcGMP分解酵素であるPDE5を選択的に阻害することにより、肺組織中のcGMPを有意に増加させ血管弛緩反応を発現する(exvivo)。18.2PDE5阻害作用
タダラフィルは選択的PDE5阻害剤である。ヒト遺伝子組み換えPDE5を約1nMのIC50値で阻害し、PDE6及びPDE11と比較するとそれぞれ700及び14倍、その他のPDEサブタイプと比較すると9000倍以上の選択性を示した(invitro)。18.3肺高血圧症モデルに対する作用
肺高血圧進展抑制作用:モノクロタリン誘発肺高血圧ラットモデルにおいて、タダラフィルは全身血圧に有意な影響を与えることなく、肺動脈圧、右心室圧を有意に抑制した(invivo)。延命作用:タダラフィルはモノクロタリン誘発肺高血圧ラットの生存率を有意に改善した(invivo)。
を使用している人が初めて飲む場合は、1回に5mgから開始されます。1回に
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.重大な副作用11.1.1.過敏症(頻度不明):発疹、蕁麻疹、顔面浮腫、剥脱性皮膚炎、Stevens-Johnson症候群等があらわれることがある。
11.2.その他の副作用1).循環器:(5%以上)潮紅、(1~5%未満)ほてり、低血圧、(1%未満)失神、(頻度不明)動悸、胸痛、心不全、*心筋梗塞、*心突然死[*:これらのほとんどの症例が本剤投与前から心血管系障害等の危険因子を有していたことが報告されており、これらの事象が本剤、性行為又は患者が以前から有していた心血管系障害の危険因子に起因して発現したものなのか、又は、これらの要因の組合せにより発現したものなのかを特定することはできない]、頻脈、高血圧、レイノー現象、血腫。
2).感覚器:(1~5%未満)霧視、(1%未満)眼充血、眼痛、結膜出血、視力低下、眼異常感、(頻度不明)回転性めまい、眼乾燥、※非動脈炎性前部虚血性視神経症、網膜静脈閉塞、視野欠損、視覚障害、中心性漿液性脈絡網膜症。3).消化器:(5%以上)悪心、消化不良、(1~5%未満)下痢、胃食道逆流性疾患、嘔吐、上腹部痛、腹部不快感、胃炎、(1%未満)鼓腸、(頻度不明)腹部膨満、腹痛、胃不快感、口内乾燥。
4).肝臓:(1~5%未満)AST増加。5).筋骨格:(5%以上)筋痛、背部痛、(1~5%未満)四肢痛、筋痙縮、関節痛、筋骨格硬直、(1%未満)関節炎、四肢不快感。
6).精神・神経系:(5%以上)頭痛、(1~5%未満)浮動性めまい、睡眠障害、(1%未満)うつ病、下肢静止不能症候群、感覚鈍麻、錯感覚、片頭痛、(頻度不明)*脳卒中[*:これらのほとんどの症例が本剤投与前から心血管系障害等の危険因子を有していたことが報告されており、これらの事象が本剤、性行為又は患者が以前から有していた心血管系障害の危険因子に起因して発現したものなのか、又は、これらの要因の組合せにより発現したものなのかを特定することはできない]。7).泌尿・生殖器:(1~5%未満)月経過多、(頻度不明)持続勃起症、勃起延長。
8).呼吸器:(1~5%未満)鼻閉、鼻出血、呼吸困難、(頻度不明)副鼻腔うっ血。9).皮膚:(1~5%未満)発疹、(1%未満)皮膚そう痒症、(頻度不明)多汗症。
10).血液:(頻度不明)貧血、INR増加。11).その他:(1~5%未満)末梢性浮腫、疲労、挫傷、疼痛、(1%未満)顔面浮腫、貪食細胞性組織球症、(頻度不明)体重増加、食欲不振、腫脹、浮腫。
※)〔15.1.2参照〕。
ED治療薬と併用禁忌薬に関するよくある質問をまとめました。現在ED治療中の方や、これからED治療薬の服用を検討している方は、ぜひ参考にしてみてください。
医療用医薬品 : タダラフィル (タダラフィル錠2.5mgZA「サワイ」 他)
ニトログリセリン系薬剤は、胸痛や狭心症を治療するための薬です。ED治療薬と併用すると、突発的な低血圧を引き起こす可能性があります。
風邪薬の成分によっては、併用できない場合があります。たとえば、風邪薬に亜硝酸アミルやニトログリセリンなどの硝酸剤が含まれている場合、併用できません。
医療用医薬品 : タダラフィル (タダラフィル錠20mgAD「杏林」)
急性心不全治療剤であるカルペリチドは、ヒトα型心房性ナトリウム利尿ペプチドであり、血管平滑筋の膜結合型グアニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内cGMPレベルを上昇させることにより血管を弛緩させる。一方、本剤は、血管及び陰茎海綿体などの平滑筋における主要なcGMP加水分解酵素であるPDE5を阻害し、細胞内cGMP濃度を上昇させて平滑筋弛緩作用を亢進する。現在のところ、本剤とカルペリチドとの相互作用に関する基礎実験並びに臨床データは得られていないが、併用により血圧降下を増強するおそれがあるため、併用投与の際は注意すること。
・イトラコナゾール、クラリスロマイシン、テラプレビルなどを使用している人が
先発品と同様に併用禁忌薬があります。ジェネリック医薬品は、薬の味や形状などが改良されて飲みやすくなっているため、特に注意が必要です。
シアリスの有効成分であるタダラフィルは主に肝臓にて代謝されます。その ..
抗凝固薬剤は、血液を固まりにくくし、血栓(血液のかたまり)を予防するための薬です。ED治療薬と併用すると、出血がしやすくなります。
タダラフィル錠10mgCI「クラシエ」(一般名:タダラフィル ..
EDを治療薬と併用すると、低血圧やめまい、ふらつきなどが起こる可能性があるため注意が必要です。
おけるタダラフィルの AUC 及び Cmax はタダラフィルを単独投与時の値と比べて ..
ED治療薬を服用しながら併用禁忌薬を飲むと、思わぬ副作用が出るケースがあります。場合によっては、重篤な健康被害を受けるおそれもあるでしょう。
タダラフィル錠20mgAD「杏林」(一般名:タダラフィル錠) ..
タダラフィルの製剤には勃起不全治療薬「シアリス」(Cialis)、肺動脈性肺高血圧症治療薬「アドシルカ」(Adcirca)、および前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤「ザルティア」(Zalutia)やジェネリックがあります。
CYP3A4阻害剤ケトコナゾールイトラコナゾールクラリスロマイシンテラプレビルグレープフルーツジュース等[7.
ED治療薬を処方してもらう際は、飲み合わせの悪い薬を医師に説明してもらい、正しい用法・用量を守って薬を服用しましょう。
タダラフィル(Tadalafil)とはホスホジエステラーゼ(PDE) ..
タダラフィルの併用注意とは、同時服用で副作用が増強あるいは減弱したり、効果が変化するおそれが生じることにより、併用に注意を要する飲み合わせです。
[PDF] タダラフィル錠 TADALAFIL Tablets CI「TCK」
17.1有効性及び安全性に関する試験
17.1.1国際共同第III相試験肺動脈性肺高血圧症患者(405例、日本人患者26例を含む)を対象にタダラフィル2.5mg、10mg、20mg注1)、40mg又はプラセボのいずれかを1日1回投与する18週間(16週間の投与期間)の多施設共同無作為化プラセボ対照二重盲検比較試験を実施した。その結果、運動耐容能を評価する6分間歩行距離の投与開始前から16週後の変化量において、タダラフィル40mg群はプラセボ群に比べて統計学的に有意に改善した(p=0.0004)。臨床症状の悪化(死亡、肺移植、心房中隔裂開術、肺動脈性肺高血圧症悪化による入院、肺動脈性肺高血圧症に対する新たな治療の開始又はWHO機能分類の悪化を臨床症状の悪化と定義した)が認められた被験者数はプラセボ群で13例(15.9%)に対し、タダラフィル40mg群で4例(5.1%)であった。また、タダラフィル40mg群は、一部の被験者で測定された肺血行動態パラメータの平均肺動脈圧、肺血管抵抗係数、心係数及び心拍出量において、投与開始前と比べ改善が認められた。
なお、本試験ではQOLを評価するため、8項目の健康概念[身体機能、日常役割機能(身体)、身体の痛み、全体的健康感、活力、社会生活機能、日常役割機能(精神)、心の健康]からなるSF‐36v2健康調査票、及び5つの質問(移動の程度、身の回りの管理、ふだんの活動、痛み/不快感、不安/ふさぎ込み)と健康状態のQOLを判定するためのビジュアルアナログスケール(VAS)からなるEuroQol質問票を使用した。タダラフィル40mg群は、SF‐36v2健康調査票の6項目[身体機能、日常役割機能(身体)、身体の痛み、全体的健康感、活力、社会生活機能]において、またEuroQol質問票の効用値[IndexScore(US)及びIndexScore(UK)]及びVASにおいて、プラセボ群に比べ統計学的に有意な改善が認められた(p<0.05)。注1)承認用量は40mgである。
表17‐1投与開始前から16週後の変化量--------------------------表開始--------------------------
評価項目統計量プラセボ群タダラフィル40mg群6分間歩行距離(m)平均値(95%信頼区間)[症例数]9.21(-4.22~22.65)[79]41.14(29.85~52.42)[76]
平均肺動脈圧(mmHg)平均値(95%信頼区間)[症例数]-2.21(-7.24~2.82)[14]-4.27(-7.53~-1.01)[15]肺血管抵抗係数(dyne・sec/cm5/m2)平均値(95%信頼区間)[症例数]4.13(-101.22~109.48)[12]-117.05(-244.79~10.68)[14]
心係数(L/min/m2)平均値(95%信頼区間)[症例数]-0.01(-0.44~0.41)[12]0.36(0.09~0.63)[14]平均動脈圧(mmHg)平均値(95%信頼区間)[症例数]-5.00(-13.74~3.74)[14]-2.00(-9.64~5.64)[15]
--------------------------表終了--------------------------本試験では、エンドセリン受容体拮抗剤であるボセンタンとの併用による影響を評価するため、ボセンタン治療の有無別に6分間歩行距離の変化量の部分集団解析を実施した(ボセンタン併用被験者:53.3%)。その結果、タダラフィル40mg群ではボセンタン非併用被験者のみプラセボ群に比べ統計学的に有意な改善が認められた。
表17‐2投与開始前から16週後の変化量--------------------------表開始--------------------------
評価項目統計量プラセボ群タダラフィル40mg群6分間歩行距離(m)[ボセンタン非併用]平均値(95%信頼区間)[症例数]-2.89(-22.84~17.06)[35]42.18(26.67~57.69)[37]
6分間歩行距離(m)[ボセンタン併用]平均値(95%信頼区間)[症例数]18.84(0.50~37.19)[44]40.15(23.11~57.19)[39]--------------------------表終了--------------------------
タダラフィル20mg注1)群又は40mg群に割り付けられた総症例161例中98例(60.9%)に副作用が認められた。主な副作用は頭痛(33.5%)、潮紅(8.7%)、筋肉痛(7.5%)、背部痛(6.8%)等であった。17.1.2国際共同第III相試験(長期継続試験)
先行するプラセボ対照二重盲検比較試験に参加した肺動脈性肺高血圧症患者(357例、日本人患者22例を含む)を対象にタダラフィル20mg注1)又は40mgを1日1回投与する52週間の長期継続試験を実施した。その結果、プラセボ対照二重盲検比較試験で認められたタダラフィル40mg投与による6分間歩行距離の改善は、52週後においても維持されていることが示された。表17‐36分間歩行距離(m)
--------------------------表開始--------------------------統計量タダラフィル40mg群
投与前16週後28週後40週後52週後平均値(95%信頼区間)[症例数]403.31(383.08~423.54)[69]注2)404.24(382.95~425.52)[66]404.32(381.93~426.71)[61]404.90(382.85~426.95)[60]410.01(389.74~430.28)[59]
注2)先行試験でタダラフィル40mgを16週間投与し、本試験で40mg群に割り付けられた被験者数--------------------------表終了--------------------------
タダラフィル群に割り付けられた総症例357例(日本人患者22例を含む)中176例(49.3%)に副作用が認められた。主な副作用は頭痛(15.1%)、潮紅(5.6%)、浮動性めまい(5.0%)等であった。
薬物相互作用検索ツール | ゾコーバ | 塩野義製薬 医療関係者向け情報
併用禁忌(併用禁忌薬剤)とは、併用により効果の増減や副作用の増悪、重大な健康被害の可能性がある、飲み合わせを禁忌とする医薬品です。
マクロライド系抗生物質のクラリスロマイシン(クラリス、クラリシッド ..
実は私が以前、クラリスの併用禁忌を見逃してスルーした経験がありますので自戒もこめて、クラリスロマイシンと併用できない薬剤をまとめてみました。
タダラフィル錠5mgZA「JG」との飲み合わせ情報。日本 ..
もともとは心疾患や高血圧などを治療する薬ですが、ED治療薬と併用すると、副作用が強く出る可能性があります。場合によっては、命の危険を伴うケースもあるでしょう。
クラリスロマイシンドライシロップ10%小児用「タイヨー」武田テバファーマ,武田テバファーマ.
クラリスロマイシンと併用することによって、CYP3A4阻害作用によりベルソムラ(スボレキサント)の代謝が阻害されベルソムラ(スボレキサント)の作用が著しく増強するとされています。