転動流動コーティング法により苦味の強いクラリスロマイシン原薬をひとつひとつコー
薬の味を的確に説明できることは、薬剤師の服薬指導の幅を広げます。
この企画では、現役薬剤師のやくちちが薬を実際に味見して、レビューをします。今回取り上げるのは、抗生剤の中でも苦味が強いクラリスロマイシンDSです。メーカーごとにどのような差があるのでしょうか？
自ら味見をして感じたことを患者さんに上手に伝えましょう。
【0019】本発明の苦味マスキング用組成物が苦味をマスキングまたは軽減 ..
「クラリスロマイシン」のドライシロップ製剤が、オレンジジュースやスポーツドリンクなどの酸性飲料で苦くなることは有名ですが、では「水」で服用するように伝えおけばそれで問題ないかというと、そういうわけでもありません。実は、「水」で服用していても、ある条件が重なると苦味が現れることもあるからです。子どもの服薬において“薬の味”はアドヒアランスに大きく影響しますが、特にしっかりと服用する必要がある抗菌薬治療では薬剤師が手厚くフォローしたいところです。
「クラリスロマイシン」のドライシロップ製剤、酸性飲料を避けて「水」で服用させているのだけど、それでも“苦い”といって嫌がられてしまう…どうして？
クラリスロマイシンドライシロップ製剤の酸性スポーツ飲料併用時およびムコダイン® DS 併用時の苦味予測
今回は抗生剤の中でも苦味が強いとされているクラリスロマイシンDSの味見を行いたいと思います。
構造式：クラリスロマイシン
先発品のクラリスDSに加えて沢井製薬、東和薬品、小林化工（MEEK）の4製剤を用意しました。次の項では、先発品であるクラリスDS10％と後発品であるクラリスロマイシンDSの3種類について、味の違いを説明していきたいと思います。
苦味がマスキングされた製剤を得ている。この方法では塩化メチレンのような溶剤を ..
「クラリスロマイシン」のドライシロップ製剤は、オレンジジュースやスポーツドリンクなどの酸性飲料で苦くなります。では、「水」で服用するように伝えおけばそれで問題ないかというと、そういうわけでもありません。今回はそんな薬の苦みについて説明します。
（概要）
「クラリスロマイシン」の小児用製剤（ドライシロップ）は、水のような中性環境下では薬が簡単に放出されない、つまり苦味が現れないように設計されているが、実際に水と混ぜて苦味を感じないかどうか、酸性飲料と比較しながら検証した報告。
夫を高く評価する薬剤師が多くいました。 高田 クラリスロマイシンは苦味が強く、薬剤師の先生方
2020年にドラマ化されたアンサングシンデレラの第2話でもクラリスロマイシンDSの味や飲ませ方について触れたシーンが登場しています。
今回はお子さんに粉薬を飲ませる上で、混ぜると苦くなる薬についていくつかお話したいと思います。
その定番といえば「クラリスロマイシン」と「カルボシステイン」でしょうか？何故クラリスロマイシンとカルボシステインを混ぜると苦くなるのでしょうか？まずクラリスロマイシン原薬自体が苦く、苦みはキニーネに匹敵するほど強いと言われており、それをマスキングするため塩基性物質のコーティングを施したり、口腔内pH6.8程度では原薬が溶け出さないような工夫がされた製剤が上市されています。クラリスロマイシンとカルボシステインの併用で苦味がでるのは、カルボシステイン製剤が酸性であるため、前述のような製剤的工夫が施されていても酸性条件下で製剤加工が壊れ、原薬が溶け出してしまうためです。
上記のカルボシステインはドライシロップ（DS）や細粒に関してですが、シロップ（S）と混ぜても苦くならないことはあまり知られていません。シロップ剤はもともと、酸性のカルボシステインにpH調整剤を加えてpHを5.5～7.5にしているため苦くならないのです。ですので、カルボシステインをドライシロップ（または細粒）からシロップに変更する事も対策の一つになるでしょう。先発品と後発品では一部多少の違いはあれば大きな差までは無いようです。
上記は薬同士を混ぜて苦くなる例でしたが、次は薬と水以外で混ぜた時のお話です。先ほどのクラリスロマイシンですが、先程と同様の理由でヨーグルト、スポーツ飲料、果汁ジュース、乳酸菌飲料といったものと混ぜると苦みが増します。ゼリーでも酸味のある味では同様です。おススメはミルクココア、アイスクリーム（バニラ・チョコ）、練乳あたりです。クラリスロマイシン以外では同じマクロライド系抗生剤の「アジスロマイシン」でも似たような傾向にありますし、インフルエンザ治療薬の「タミフル（オセルタミビル）ＤＳ」は乳酸菌飲料、バニラアイス、リンゴジュースと混ぜると味が変化し飲み難くなります。以上の事は「乳幼児・小児服薬介助ハンドブック」が多数発売されており、薬局に常備しておく事をお勧めします。薬剤師の皆さんには、お子さんの服薬アドヒアランスを向上させるようなアドバイスをする事が求められます。
経口苦味マスキング製剤の品質評価 (特集 製剤の工夫で患者ベネフィットを上げる).
クラリスドライシロップの服用性の改善［文献 1］
クラリスドライシロップ 10% 小児用は、発売当初のドライシロップ（1996 年）は、原薬であるクラリスロマイシンの苦味をマスキングするためにワックスマトリックス粒子とし、これに賦形剤や矯味剤を添加して調製した製剤であった。しかし、患児によっては苦味のために服用困難な場合もあり、さらなる苦味の軽減が大きな課題であった。そこで、ワックスマトリックス粒子を高分子皮膜でコーティングした製剤が一部変更申請され、2006 年に発売となった。このような苦味マスキングを行った結果、新製剤は水で服用すれば、苦味を感じにくい製剤設計となっている。しかし実際には、スポーツドリンク等の酸性飲料で飲ませているケースもあり、そのような場合には直ちに苦味が発現するという問題もある。
また、口腔内崩壊錠での苦味マスキングの方法としては、コーティング等により、苦味 ..
「粉薬は水に溶かして飲めているのですね。今回は、抗生物質と痰をだしやすくするお薬が出ています。朝と夕は両方飲むことになるのですが、これらのお薬は、混ぜると、とても苦くなってしまうので、混ぜないようにしてくださいね。混ぜて強い苦味が出ると、お子さんがとても飲みづらくなってしまうので、別々の水に溶かし、少し間をあけて飲ませるようにしてください。もしくは白湯などで一度口をゆすいでから飲ませてあげるようにしてください。あと、この抗生物質は、水以外のオレンジやりんごなどの酸味のあるジュースに溶かすと苦くなるので、それも注意してくださいね」
クラリスロマイシンドライシロップ製剤の酸性スポーツ飲料併用時およびムコダイン ..
2006 年に発売されたクラリスロマイシン DS 製剤は、懸濁性や苦味のマスキング法に改良を加え、口腔内の pH 6.8 程度の環境下では原薬が溶け出さないよう工夫されている。一方、ムコダイン DS は酸性製剤であるため、クラリスロマイシン DS を同時に服用すると、前述のような製剤加工が施してあっても、酸性条件下で製剤加工が壊れてクラリスロマイシン原薬が溶出し、強い苦味が発現することが知られている［文献 2］。本報告では、苦味発現に関して後発品を含む各製剤を対象とした検討を行っているため参照されたい。
カルメロースを用いた医薬品原薬の苦味マスキング （ポスター掲示，一般） 2021/05/13 ..
味覚には、5大基本味の塩味と甘味、酸味と苦味、うま味があると言われます。食べ物や飲み物に含まれる物質が口の中に入ると舌に触れますが、舌には乳頭と呼ばれる多数の突起があり、その中に味蕾があります。この味蕾が味を情報としてとらえて脳に伝達し、脳内で味を認識します。
味を感じられなくて食事が進まないといった方は、味蕾が十分につくられていなくて、味を感じないということがあります。味蕾は代謝回転が速い細胞で、亜鉛などのミネラルが十分に摂取できていないときちんとした味蕾がつくられないことも原因となり、味覚異常を起こします。
また、味覚異常に似た感覚に「におい」がわからないといった臭覚異常も問題になります。現在、猛威を振るっているCOVID-19による感染症では、その所見として味覚・臭覚異常がみられるとされます。
「カレーなどの風味がわからない」といった場合は、味覚異常というよりも臭覚に問題があるのかもしれません。
これらの味覚・臭覚異常は、亜鉛の吸収を妨げたりする薬の服用によっても起こりやすく、味覚障害を起こす薬はたくさんあります。利尿薬のフロセミドや血圧降下剤のACE阻害薬、抗菌薬ではテトラサイクリン系やマクロライド系などです。味覚・臭覚異常を訴える患者さんがいたら、ぜひ最寄りの薬剤師に相談してみてください。
[PDF] クラリスロマイシン DS 小児用 10％「タカタ」配合変化表 固形状態
まずは沢井製薬のクラリスロマイシンです。
“クラリスロマイシン＝苦い”という思い込みもあって、やはり味見の中でも苦味を感じる薬の味見は緊張します。
苦味マスキング効果としては、物理的または化学的方法に比べて、味剤 ..
口の中にドライシロップを含むと、粒子が細かいこともあってサラッと溶けていく感じがしました。
香り・味はストロベリー風味で、甘みは控えめなものの、苦味をほとんど感じません。
こんなにあっさりと飲めてしまうのだろうか？と困惑するくらい飲みやすい製剤でした。
後味の苦味もほとんど感じることはありませんでした。
上手に苦味をマスキングしていると思います。
すべき点であった． 当社では苦味を抑えた小児に飲みやすい製剤とし
クラリス DS は、酸性薬剤であるムコダイン DS と同時服用することで強い苦味を呈する。両薬剤を併用する場合には、苦味発現を防止するために服用間隔をあける等の注意が必要である。
Part3:：「自信を持って選んでいます！」 お薦め後発品：日経DI
今回述べるのは5つの味覚のうちの苦味についてです。苦味を感じる細胞は子どもに多いと言われていて、大人になるにしたがって
感じにくくなります。実際、子どもは酸味や苦味のある食物を嫌がることが多くあります。これは、本能的に酸味は腐っているかもしれない、苦味は毒かもしれない、というサインを感じ取っているとも考えられています。「良薬口に苦し」と言いますが、薬だから苦くても飲み込みなさい、と子どもに言い聞かせることは容易なことではありません。薬の成分には苦いものが多く、これでは子どもの治療がはかどりません。そこで子ども用にシロップ剤にしたり、薬に甘味を付けたりして、苦味を感じさせないような工夫が必要になります。
クラリスロマイシン、グリセオフルビン、アシクロビル、セファクロル、フル ..
苦い薬の服用時に苦味を消す方法を「マスキング」といいます。苦味をマスキングするためにさまざまな工夫が施されています。苦いものを感じないように甘いもので味付けをする方法として、甘味料が用いられています。白糖、マンニトール、フルクトース(果糖)、ラクトース(乳糖)などが使われています。白糖は安価で安全性が高く、甘味剤として最も多く使用されています。薬の表面にコーティングして被膜をつくるように塗り付けてある場合もあります。錠剤に塗り付けているものを糖衣錠と言います。甘味料としてサッカリンが使われている場合もあります。以前は膀胱がんの増加が危惧されましたが現在は否定的です。エネルギーが少なく、減量用の甘味料として炭酸飲料などにも用いられています。また、砂糖の100～200倍の甘味を感じるとされるアスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)や糖アルコールの1つであるキシリトール、果物などに含まれるエリスリトール、砂糖を加工して合成されたスクラロースや、漢方の成分である甘草が使われたりする場合もあります。苦味を感じる代表的な薬にマクロライド系抗生物質であるエリスロマイシンやクラリスロマイシン、アジスロマイシンがあります。マイコプラズマをはじめ、多くの細菌感染症に汎用され、小児にも使われます。
私たち成人は錠剤やカプセル剤を服用する場合が多く、あまり苦味を感じないかもしれませんが、小児用に細かい粒状の細粒剤や水に溶かして飲むドライシロップ剤が発売されています。これらをうまく飲み込めずに口の中に薬が残ってしまうと強烈な苦味を感じてしまい、服用しなくなってしまう小児も散見します。そこでジスロマックでは、サッカリンなどの甘味料を組み合わせたり、いちご味の矯味料を使ったりして苦味をマスキングしています。
口腔内はほぼ中性(pH6.8程度)ですが、このpHでこれらのマスキング剤が溶け出さないような工夫も施されています。つまり薬が胃内のpHではじめて溶け出すような工夫が行われているのです。
クラリスロマイシン錠200mg/錠50mg小児用/DS10％小児用｢サワイ｣は、日局 ..
苦味のある薬をマスキングしても、上手に薬が飲み込めないと苦味を感じてしまいます。苦いとわかっている薬はさまざまな工夫がなされていますが、もともとそれほど苦くない薬でも子どもは苦く感じやすいため、服用時の工夫が必要です。たとえば、チョコレートを先に食べて口腔内に油膜を張り、舌をチョコレートの被膜を覆うようにしてマスキングするといったことも効果があると言われています。またアイスクリームやヨーグルト、プリンなどに混ぜて薬を飲ませる場合もあります。
このような時に注意したいのは、スポーツドリンクなどの酸性飲料で服薬させる場合です。前述したマクロライド系抗生物質はアルカリ性で、同じアルカリ性の高分子でドライシロップ剤などを服用させやすいように工夫している製剤があります。これを酸性のスポーツドリンクで服用してしまうと、コーティングが破壊されて苦味のある薬が表面に現れ薬自体の強い苦味を感じてしまいます。エリスロマイシンやクラリスドライシロップも同様に、ヨーグルトやオレンジジュース、りんごジュースなどと一緒に服用しない注意が必要となります。同じ抗生物質でもセフェム系と呼ばれるセフゾンは、どんなものでも苦味は感じないようですが、子どもが好むからと言って、酸性飲料で薬を服用させると、強い苦味を感じて薬の服用を嫌がることもあるので注意が必要です。
[PDF] 特に苦味又は不快な味を有する塩基性薬剤の服用を補助するた
散剤を服用することが難しい場合に取られる方法を紹介します。1歳児くらいまでだと専用のスポイトに薬をのせて服用させる方法があります。生後半年くらいまでの乳児には哺乳瓶に薬を入れるといった方法もあります。離乳食を始めた子どもにはスプーンにりんご味のソースをのせて、それと一緒に薬を飲ませる方法も行われます。服薬補助ゼリーも用いられますが、前述したように酸性タイプも発売されていますので、錠剤では甘味料が溶け出さないように注意が必要になります。