慢性蕁麻疹の第一選択薬は第2世代の抗ヒスタミン薬（非鎮静性抗ヒスタミン薬）で ..


ヒスタミンH1受容体には, 活性型H1受容体と不活性型H1受容体とがあり, 動的平衡状態を保っています。 抗ヒスタミン薬が効果を発揮するメカニズムとしては, 活性型H1受容体に対してヒスタミンと拮抗する作用(アンタゴニスト)によるものと従来は考えられてきました。 しかしながら, 近年, 抗ヒスタミン薬は活性型ではなく, 不活性型H1受容体を安定化させることによっても効果をもたらすことが明らかとなっています。 この作用のことをインバース・アゴニスト(逆作動薬)といいます。


鼻づまりを改善する効果は第2世代抗ヒスタミン薬よりもすぐれいます。

クリニックでは直接鼻の炎症を抑える「ステロイド点鼻薬」が主流になっていますね。ステロイド点鼻薬は内服薬として全身への作用が非常にすくなく、全身への副作用は起こりにくくなっています。（よく誤解されがちです）代表的な薬は次の通りです。

という結果になっていますね。抗ヒスタミンを抑えるシャープさは西洋薬が勝るものの、「西洋薬で効果がない」という方は漢方薬も１つの選択肢かもしれません。

第二世代にはケトチフェンフマル酸塩製剤（ザジテンR），ピナスチ

抗ヒスタミン薬が、即時アレルギーの主役であるヒスタミンを抑えるのに対して、抗ロイコトリエン薬は、即時アレルギーの鼻づまりだけでなく遅発的起こるアレルギー反応である「ロイコトリエン」を抑える効果があります。市販薬にはありません。

市販薬でも「風邪薬」の中にも使われる。第２世代よりも眠気は出やすい。（あいうえお順、商品名で記載、カッコ内は一般名）

第二世代の抗ヒスタミン薬の一つとして知られている。分子式は、「C21H25ClN2O3」。 フェキソフェナジン

点眼薬で多く使われるのは「第２世代抗ヒスタミン薬」でしょう。ステロイド点眼薬も使われますが、緑内障などの眼圧が上がる可能性があるからです。まずは抗ヒスタミン薬で使って、緩和しないようならステロイド点眼薬を使用するようにした方が望ましいです。

レスタミンコーワクリーム（有効成分：ジフェンヒドラミン）やベナパスタ（有効成分：ジフェンヒドラミンラウリル硫酸塩）などがあります。
また、抗ヒスタミン薬とステロイド薬・抗菌薬を含む軟膏剤として、強力レスタミンコーチゾンコーワ軟膏（有効成分：ジフェンヒドラミン、ヒドロコルチゾン酢酸エステル、フラジオマイシン）があります。
ただし、適応疾患はそれぞれ異なりますのでご承知ください。

第二世代抗ヒスタミン薬ロラタジン（クラリチン）、フェキソフェナジン（アレグラ）、セチリジン（ジルテック）など

しかし、その後改良され「ヒスタミンだけを抑える効果」を抽出し、より副作用が少ない薬が開発されるようになりました。これが「第2世代抗ヒスタミン薬」であり、現在の主流になっています。

そのため、昔は眠気が強くなったり抗コリン作用による「口の渇き」を感じやすいなどの弊害もありました。これが「第１世代抗ヒスタミン薬」です。


フェキソフェナジン塩酸塩は、第二世代抗ヒスタミン薬の一つであり、ヒスタミン H1 受容体

抗ヒスタミン薬の代表的な副作用が眠気や集中力低下です。上述した脳内のヒスタミン受容体占有率が高いほうが眠気が出る傾向が強いです。また逆に効果も占有率が高いほうが強い傾向にあると思います。

また、アレルギー反応の治療効果も優れており、現在では第二世代のお薬が主流になっています。 ..

抗ヒスタミン薬には、外用ステロイド薬のような強さのランク分けはありません。
そもそも、複数の抗ヒスタミン薬の効果を比較した臨床試験はほとんどなく、また、試験ごとに効果の指標（例：鼻症状の改善率、効果発現までの期間、くしゃみの回数など）が異なるため、抗ヒスタミン薬の効果を単純に比較することは難しいのが現状です。
なお、薬の効き方には個人差があるため、「効きの良い薬」は人によって変わります。
薬を処方する際には、過去に使用した薬の効き具合や副作用の発現状況なども考慮しますので、診察時にご相談ください。

せっかく副作用の少ない第2世代の抗ヒスタミン薬が発明されたのですから ..

以下の図は、国内で処方できる主な第２世代抗ヒスタミン薬の一覧です。発売されてから古いものはOTC薬（市販薬）になっています。古いものの方が、後発品（ジェネリック医薬品）も出ており、薬価が安い傾向にあります。（2022年時点）

(2) 第二世代の抗ヒスタミン剤である。 (3) 医療過誤防止のため、錠剤に含量を刻印し、PTP シートには「アレルギー性疾患治療剤」の

図１に主な抗ヒスタミン薬のを示します。第１世代が50%以上の脳内H1受容体を遮断するのに対して、20%未満で非鎮静性とされます。赤い四角で囲ったものは第２世代と呼ばれるもので、すべて非鎮静性です。アレグラやアレジオンなどはOTC薬（市販薬）にもなっていて、ドラッグストアでも簡単に手に入るのでなじみが深いのではないでしょうか。

フェキソフェナジン錠「ST」a 30錠 グレートアンドグランド 花粉などによるアレルギー性鼻炎 鼻水 くしゃみ【第2類医薬品】.

第2世代抗ヒスタミン薬は妊娠中にも比較的安心して使用できるものが多いとされています。添付文書の上で妊娠中でも使用した方が有益と考えられるときに使用することとされることが多いのです。とくにクラリチン（ロラタジン）、ジルテック（セチリジン）はこれまでに使用経験も蓄積されており使いやすい薬といえます。

シングレア/キプレス（抗ロイコトリエン）, モンテルカストナトリウム

理論上は、インバースアゴニスト作用の強い抗ヒスタミン薬を花粉症の初期治療で用いれば、いざ花粉が飛散してヒスタミンが遊離されても、不活性型のヒスタミン受容体が多いわけですので、ヒスタミンが大量にあっても反応せず、結果としてアレルギー反応が軽くてすむわけです。

（a）はプラセボ，（b）はフェキソフェナジン実薬，黒いカラムは鼻目

抗ヒスタミン薬は飲み薬だけでなく塗り薬や貼付剤、点眼薬、点鼻薬などがあります。皮膚科では全身の症状がある場合には飲み薬が使われますが、皮膚の局所のかゆみや湿疹などでは塗り薬が使われることもあります。飲み薬には口腔内崩壊錠（OD錠）や散剤（粉薬）やシロップもあります。口腔内崩壊錠は口の中で速やかに唾液で溶ける錠剤で、水なしまたはわずかな飲水のみで服用しやすい薬剤です。

③鎮静性に分類されますが、第 2 世代は薬によって異なります。 ..

そのデメリットの多さから、第２世代登場後、常用薬としては使用される頻度は極端に少なくなりました。

抗精神病薬と同様の、フェノチアジン系化合物です。 第2世代の中では、OTC薬として最もよく使われている成分です。 ..

一方、ヒスタミンには脳内では覚醒、記憶、学習、自発運動などの働きもあります。抗ヒスタミン薬の成分が脳内に浸透し、ヒスタミンの働きが妨害されると、「眠気」やインペアードパフォーマンスと呼ばれる、眠気がなくとも「判断力が低下」したり、「学習能力が低下」する副作用が起こります。

フェキソフェナジン, 錠・DS, ［錠］・7歳以上［DS］・6ヵ月以上

いわゆる抗アレルギー薬（アレルギーの薬）といえば、必ずといっていいほど処方される薬です。花粉症の症状は、身体に侵入した花粉をきっかけに、アレルギーに関係するマスト細胞からやロイコトリエンなどの物質が放出され、神経を刺激したり、粘膜が腫れることによって起こります。抗ヒスタミン薬はヒスタミンが受容体に結合する前に、先に受容体と結合してヒスタミンをブロックすることでヒスタミンの作用を抑えます。

ン塩酸塩（アレジオンR），ロラタジン（クラリチンR），塩酸フェキソフェナジン（アレグラR），メキタ

第２世代抗ヒスタミン薬のほとんどは、添付文書で「妊娠中有益性投与」とされており、妊婦さんも服用が可能です。特に「ジルテック」「クラリチン」は安全というデータが出ており、それらの光学異性体である「ザイザル」「デザレックス」も同じことがいえると思います。当院でも特に希望される薬剤がない場合はそれらを第一選択としています。

デザレックス（デスロラタジン）、アレグラ（フェキソフェナジン）、クラリチン ..

代表的な抗ヒスタミン薬の副作用は眠気です。もともとアレルギーをおさえる薬として使われていた薬剤で、眠気が強いため睡眠改善薬として発売されている薬剤「ドリエル」もあるほどです。眠気の出やすさと薬の強さは関係ありません。眠気が強いからといってアレルギーの症状を改善する効果も強いというわけではないのです。
多くの抗ヒスタミン薬の添付文書は自動車の運転に関しての注意喚起がされており、医師が処方する際に参照する添付文書には以下の３群に分けて記載があります。花粉症の時期には眠くならない薬を探される方もいらっしゃると思いますので参考にしてください。

フェキソフェナジンの効果が減弱すると記載があります。（試験はマック ..

東京都豊島区上池袋４丁目２９−９ 北池テラス４階

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アレグラ錠（フェキソフェナジン塩酸塩）に含まれている成分や効果

一般的には抗ヒスタミン作用が強い薬剤は、症状の改善効果が高いと考えられています。しかし、薬の効き方は個人差があるため、報告されている抗ヒスタミン作用の強さが効果と一致するとは限りません。いろいろ試してご自身に合った薬剤を見つけていくお手伝いをさせていただきます。