GLP-1受容体作動薬（オゼンピック・リベルサス・トルリシティ・マンジャロ等）


リベルサス7mgはビクトーザ0.9mgやトルリシティ0.75mgよりも体重改善効果が強い結果に、14mgになると更に体重改善効果に差がつきました。


GLP-1市場、オゼンピック供給問題で変動 トルリシティ再浮上か、経口剤リベルサスへのシフトも ..

毎回出している「型糖尿病の薬物療法のアルゴリズム」を見ると、受容体作動薬は、肥満・非肥満によって薬物選択の優先順位が大きく異なることがわかります。

札幌駅近く、大通駅近くの小野百合内科クリニックです。皆様はGLP-1受容体作動薬を聞いたことがありますか。糖尿病の薬ということもあればダイエット薬と聞いたことがある方もいると思います。今回はGLP-1受容体作動薬の仕組みや種類、副作用やダイエットに使うことがどうなのかについて糖尿病内科の立場からまとめてみました。このブログを読んでGLP-1受容体作動薬はどんな薬なのか皆様の理解が深まれば幸いです。

[PDF] GLP-1受容体作動薬及びGIP/GLP-1 受容体作動薬の適正使用について

そこでセマグルチドに代表されるGLP-1受容体作動薬は、GLP-1の構造に少し手を加え、DPP-4に分解されにくくしています。

まとめると

血糖改善度
リベルサス7mg≒ビクトーザ0.9mg≒トルリシティ0.75mg
もちろん飲み薬の中では最強

体重改善度
リベルサス＞ビクトーザ＞トルリシティ
飲み薬の中でもSGLT2阻害薬よりも強い

GLP-1受容体作動薬（ビクトーザ、オゼンピック、リベルサス、トルリシティ）、DPP-4阻害薬（ジャヌビア、テネリア、ネシーナ等）

販売を担当する田辺三菱製薬によると、23年度上半期（4～9月期）の売上高は31億円（4～6月期が9億円、7～9月期が23億円）に達しました。MDVのデータを見ても、オゼンピックやリベルサスに比べて立ち上がりが早いことがわかります。虎の門病院の門脇孝院長は6月に都内で講演した際、「（マンジャロは）肥満のある患者ではファーストチョイスで使われる局面もある」と話しており、経口血糖降下薬を使わずに最初から処方されるケースもありそうです。

結果は、リベルサス7mgとビクトーザ0.9mg、リベルサス7mgとトルリシティ0.75mgがほぼ同等の結果、リベルサス14mgは最も強力との結果になりました。既存のGLP1受容体作動薬に負けていないことが分かります。

リベルサスを服用時は以上の点に注意してください。 糖尿病治療薬としてビクトーザやトルリシティ、オゼンピックやマンジャロなどの

GLP-1（グルカゴン様ペプチド-1）は、私たちの体内で食後に血糖値を下げる役割を担うホルモンです。GLP-1受容体作動薬は、このGLP-1を体外から補う薬剤で、特に糖尿病治療において重要な役割を果たしています。HbA1cを7％未満に維持することが糖尿病治療の目標とされていますが、他の飲み薬で目標に達しない場合に、GLP-1受容体作動薬が有効です。

そんなことは決してありません。
過去に紹介した同じ薬の注射薬（オゼンピック）のがさらに強力です。
また週１回の注射薬は好きな時間に打てばOK。
毎日起床時に服用しその後30分飲食禁止が必要なリベルサスは、飲む人を選ぶ薬だと思います。


2020年2月、世界初の経口のGLP-1受容体作動薬であるリベルサスが発売され、注射 ..

PIONEER9ではリベルサス（3,7,14mg）とビクトーザ0.9mgとの比較、 PIONEER10ではリベルサス（3,7,14mg）とトルリシティ0.75(週1回)との比較試験です。

GLP-1受容体作動薬のほとんどが注射製剤ですが、リベルサスは内服薬となっております。

インクレチン関連薬、特にGLP-1受容体作動薬は、糖尿病治療において注目される理由の一つがその体重減少効果です。GLP-1受容体作動薬は、消化管で産生されるGLP-1が主に迷走神経を介して中枢神経に作用し、食欲を抑制することで体重減少を促します。具体的には、迷走神経を通じて視床下部や延髄孤束核に信号が伝達され、これが脳内での食欲抑制につながるのです。また、GLP-1は胃排出を遅延させる効果も持ち、これにより満腹感が持続し、摂取カロリーの減少に寄与します。さらに、GLP-1受容体作動薬は腸内細菌叢にも影響を与え、これが体重減少に寄与する可能性も指摘されています。しかし、一部の患者では消化器症状などの副作用が現れることがあり、使用には注意が必要です。

GLP-1受容体作動薬の種類と副作用・適切な処方について医師が解説

GLP-1製剤は胃排泄遅延と食欲抑制による体重効果が知られており、特にオゼンピックはその効果が高いことから、経口薬のリベルサスでも同様の効果が得られるか注目されています。

GLP-1アナログ, セマグルチド, オゼンピック皮下注，リベルサス錠，ウゴービ皮下注, ○, 2018

SNACはリベルサスの胃での吸収を促進し、また、pHを上昇させることで胃酸や消化酵素による分解からリベルサスを保護します。

臨床試験ではトルリシティと比較した試験でも有意なHbA1c低下を認めています。

リベルサスの国際共同研究はPIONEER試験シリーズとして、偽薬との比較(PIONNER 1)、SGLT-2阻害薬との比較(PIONEER 2)、注射タイプのGLP-1製剤との比較(PIONEER 4)などPIONNER 10まで発表されています。

リベルサス 経口セマグルチド PIONEER 10 トルリシティ デュラグルチド 日本人

GLP-1受容体作動薬は胃腸障害の割合が比較的多い薬剤です。注射薬のセマグルチド（オゼンピック）でも大きな懸念事項でしたが、経口薬のリベルサスでも当然のこの副作用が比較的多く出現します。

肥満症治療薬「ウゴービ」（GLP-1受容体作動薬）に関するお知らせ

リベルサスは、ノボが独自技術を使って分子量の大きいGLP-1の経口投与を可能にした製剤です。1日の最初の食事の前に服用し、その後30分は飲食ができないという制約があるものの、1日1回の経口投与という利便性に加え、オゼンピックの出荷調整もあって処方が広がりました。MDVのデータによると、同薬のGLP-1製剤市場での今年8月時点のシェアは処方患者数ベースで39%、金額ベースで24%に上っており、今後さらにその数値を高めていきそうです。

糖尿病治療薬の進化は止まらない！〜インスリンとGLP-1受容体作動薬

受容体作動薬は糖尿病治療のために作られた薬なのですが、近年の研究で心臓・腎臓を傷めてしまった患者さんに大きな利益をもたらされることが実証されており、上図にもある通り、最近では心血管疾患・慢性腎臓病を患っている患者さんに受容体作動薬を投与しましょう、という動きが加速しています。

現在主力の週1回製剤トルリシティ®︎との比較を下の表にまとめてみ ..

そこに割って入ってきたのが、同じセマグルチドを有効成分とする注射剤のオゼンピックと経口剤のリベルサスです。オゼンピックは発売1年後から一気に患者数を増やしましたが、製造委託先のGMP上の問題で22年から出荷を調整・停止し、一時的に低迷。代わって台頭したのがリベルサスで、今年6月には処方患者数トップに躍り出ました。オゼンピックも、薬価未収載だった複数回使用可能な2mg製剤を急遽発売したことで勢いを取り戻したようです。

[PDF] 基礎インスリンと GLP-1 受容体作動薬の配合注射薬

リベルサスを単独で使用する場合には低血糖のリスクは比較的低い薬と言われています。

GLP-1受容体作動薬の効果を超えるマンジャロという薬剤について

上図は受容体作動薬を投与した人、そうでなかった人の心臓病の発生率を比べた研究なのですが、青色の線の「リラグルチド群」と書かれた、受容体作動薬を投与した人達において、心臓病の発生率が内服後年、年・・・と経過するにつれてどんどん下がっていき差がついていることが伺えます。

さらに、内服のGLP-1受容体作動薬であるリベルサス（セマグルチド ..

飲水量と、服用後の飲食についても注意が必要です。次の表は健康男性被験者を対象に1日1回リベルサス10mgを10日間反復経口投与したときの血中濃度を投与後絶食時間、飲水量別に表にしました。

リベルサス（一般名：セマグルチド）; GLP-1受容体作動薬の注射薬

日本人のデータとしてはPIONEER 9(2)（経口薬1剤もしくは食事療法で治療中の2型糖尿病患者さんを対象とした、リベルサス3mg, 7mg, 14mgとビクトーザ0.9㎎ の比較試験）とPIONEER 10(3)（経口薬1剤もしくは食事療法で治療中の2型糖尿病患者さんを対象とした、リベルサス 3mg, 7mg, 14mg とトルリシティ 0.75㎎/週の比較試験）があります。

今、期待のお薬 vol.1 GLP-1受容体作動薬 ～体重が減るお薬

どちらの試験でも経口薬のリベルサスの方が注射薬であるビクトーザやトルリシティよりも高い体重減少効果が得られていました。

より用量の少ないセマグルチド皮下注製剤（商品名オゼンピック）および経口製剤（同リベルサス ..

▽「ビクトーザ」（ノボノルディスクファーマ）▽「トルリシティ」（日本イーライリリー）▽「オゼンピック」（ノボ）▽「リベルサス」（ノボ）▽「マンジャロ」（リリー）――のGLP-1製剤5製品の処方患者数を見ると、20年5月まではトルリシティとビクトーザの2剤が市場を分け合う構図で、全体の6割をトルリシティが占めていました。