メラトニンのサプリメントの素晴らしい点は、副作用がとても少ないところです。


一方、個人で輸入することは可能です。Googleサーチで、メラトニンを探せば、多くのサイトが現れます。冒頭の写真も、私が個人としてというサイトから購入したものです。


メラトニンは、必須アミノ酸であるトリプトファンからセロトニンをへて作られます。

ラメルテオンは、体内時計を調整するメラトニン受容体(MT2)に対してメラトニンの16.9倍の作用をもたらすほか、ラメルテオンが体内で代謝されて生じるM-IIという物質もメラトニンの2/3程度の作用をもたらします(IC50)。問題は、体内で自然に分泌されるメラトニン自体は血液内に上記のとおり、どれだけ多くても夜間ピークで100pg/mL(0.1ng/mL)という程度でしか存在しないのに対し、ラメルテオンを1錠(8mg)投与すると、M-IIは54ng/mL(54000pg/mL)と、生理的なピーク濃度の少なくとも500倍程度以上の血中濃度を示します。さらにはM-IIは半減期(体から半分抜けていく時間)が2時間程度であるため、仮に就寝前の0時に服用した場合、12時間経過したあとも1/64が体内に残存していることになります(2^6=64)。これは、真昼の12時であってもメラトニンの夜間ピーク濃度の10倍程度以上の血中物質濃度、そして約6倍以上の受容体活性が残存することとなります。受容体活性(IC50)を反映したモデル図を以下に示します。

前述しましたようにメラトニンは、日本では販売されていません。しかし、日本で認可されていない医薬品でも、医師が厚生局を通じて厚生労働省から薬監証明を取得して合法的に輸入し、日本国内で処方薬として治療に使うことが可能は制度があります（文献4）。メラトニンはアメリカではサプリメントとして使われていますが、日本では神経ホルモン剤として医薬品の扱いになります。

メラトニンの起こりうる副作用にはどのようなものがありますか？ ..

【3】非妊娠または妊娠中の女性を対象に、メラトニンを1日あたり6mgの量で摂取させたところ、血中抗酸化能が有意に上昇していたことから、メラトニンは抗酸化作用を持つと考えられています。

メラトニンは主に松果体という脳の真ん中辺りにある器官で産生・分泌されるホルモンです。睡眠の質や長さを改善するだけでなく概日リズムを調整する働きがあり、副腎や甲状腺、性ホルモンなど多くの他のホルモンにも影響を与えます。合成や分泌は暗闇で促進され、光やカフェイン、アルコール、タバコ、降圧薬やスタチンなどで抑制されます。

夜眠れない時にメラトニンを摂取するのは安全？ 専門家が詳しく解説

ロゼレムと同じくメラトニン受容体作動薬のメラトベルは、神経発達症の6-15歳小児にのおみ適応が認められたお薬になります。一般の睡眠障害には効果があまり認められていないようです。そのため一般の睡眠薬としては処方することができません。いわゆる発達障害や精神遅滞といわれていたようなお子さんの自然な眠気を強くする効果や入眠障害を改善する効果、昼夜逆転を改善する効果があります。またロゼレム同様に睡眠リズムを整える効果が期待でき、依存性が極めて少ないお薬です。副作用は眠気の残存や頭痛があります。

すなおクリニックでも、上記の制度を用いてメラトニンを処方することを考えています。その中で、どの製品が良いのかということを調べていくうちに、昨年アメリカの臨床睡眠医学会の学術誌（Journal of Clinical Sleep Medicine）に掲載されている論文に出会いました。この論文の要旨の抄録の結論の部分を以下に示します。

※詳しく知りたい方は、「メラトベル（メラトニン）の効果と副作用」をお読みください。 ..

【1】不眠症の患者を対象に、メラトニンを1日あたり7mgの量で10年間摂取させたところ、不眠症が改善されたことから、メラトニンは不眠症改善に役立つと考えられています。

○睡眠でお悩みの方（不眠でお悩みの方）
○うつ状態の方
○老化を防ぎたい方


メラトニンは非毒性ですが、大量に摂取した場合に頭痛や眠気、吐き気、腹痛等の症状が起こる場合があります。 ..

●老化を防ぐ効果
メラトニンには強力な抗酸化作用があり、加齢を遅らせることができるとされ、アンチエイジングの代表的なアミノ酸とされています。
メラトニンを増やすためにも、体内時計を整え、規則正しい生活を送ることが重要です。【3】【4】

メラトニンによる抗癌剤の副作用軽減を目指した新しい治療法の開発

一方で、メラトニンには上記の2番めの効果として、体内時計をずらす作用もあります。例えば、夕方4時5時ころに少量（0.5mgから1mg）を服用すると、服用直後に眠気が出るのではなく、通常の眠くなる時間が早くなるという効果を用います。これによって、寝付きの悪い人の寝付きが良くなるということもあります。（寝付きの悪さは、必ずしも睡眠時間帯だけの問題ではありませんので、必ず効果があるわけでもありません。）このような利用法は、体質的には夜型人間だが、早く床に入る習慣がある人などには、より効果が高いと思います。（関連項目： 朝型夜型質問紙とは？）また、この効果をつかって、時差ボケ（ジェットラグ症候群）を軽減させることも行われています。

ASD（自閉スペクトラム症）のある子どもなどに処方される睡眠障害の改善薬メラトベルの効果や副作用などを詳しく解説！ ..

リオルダンクリニックでも実際ほとんどの患者さんががんの治療や転移予防、睡眠補助の目的でメラトニンを内服されています。私も時差ボケがなかなか治らずとても辛かった時にメラトニンを飲んでかなり助けられたのと、内服するとぐっすり眠れて疲れが取れる感じがするため、今では手放せないサプリメントの一つになっています。

また牛乳に含まれるトリプトファンからメラトニンという睡眠ホルモンが分泌され、自然な眠りを促します。 ..

睡眠に対する影響については、外因性のメラトニンは、ラメルテオンと比較すると入眠の効果が弱く、睡眠時間の変化はないようです。

頭痛や一過性の抑うつが起こることがあります。メラトニンは既存の抑うつを増強させることがあります。

一方、メラトニンは、体の中に「いつ」入ってくるかによって、体内時計に対して与える作用が異なります。夕方に投与したメラトニンは、あたかも「日没・夜が早く訪れた」かのような状態を体に伝えることとなり、体内時計の位相を早めます(朝型化の方向に働きます)。一方で、朝にメラトニンを投与すると、あたかも「まだ朝・昼が来ていない」かのような状態を体に伝えることとなり、体内時計の位相を遅らせます(夜型化の方向に動きます)。

医療用医薬品 : メラトベル (メラトベル顆粒小児用0.2％)

●うつ症状を改善する効果
うつ病により、レム睡眠前の時間が短くなってしまうなどの睡眠の異常が起こることがあります。この症状にメラトニンを摂取することで睡眠パターンを改善させることができるとされています。

メラトニン受容体作動薬と呼ばれる睡眠薬です。脳内にあるメラトニン ..

＜図１＞


メラトニン値は思春期に入る前にピークを迎え、30代でピークの3分の1、50代になると6分の1程度にまで減ってしまうと言われています。メラトニンのサプリメントを飲み始めると、子どもの頃のように鮮やかな夢を見ることがあるのはこのためです。はじめは変に感じるかもしれませんが、数日で慣れるのでご安心下さい。

ところが、今の睡眠薬（べンゾジアゼピン系など）は副作用がとても少ないので、飲み過ぎて死んでしまうことはまずありません。 ..

サプリメントの種類も実に様々で、タブレットやカプセル、リポソーム化されたリキッドタイプのものや高容量で飲みたい人のための粉末タイプ、はたまた美肌目的で局所に塗るクリームなど、自分の好きなタイプのメラトニンを選ぶことができます。

（慢性不眠症患者、6ヵ月間長期投与試験）でプロラクチン値の上昇が

●睡眠を促す効果
体内のメラトニンの生成は暗いと刺激され、明るいと抑制されます。このメラトニン制御は網膜錐体ではなく、網膜悍状体で起こっており、光に対する反応は完全に視機能を失っている場合を除いて、視覚障害者の方でもみられます。
このことから、メラトニンは睡眠・覚醒のリズムを整える作用があるため、生活リズムを保った上で就寝の30分〜60分前に服用すると効果があるとされています。
睡眠のみならず、体内時計を正常に整える効果もあるので、崩れた体内時計をリセットし、質の良い睡眠を手に入れるためにも有効だと考えられます。【1】【2】

認められたものの、副作用としての血中プロラクチン上昇は認められ

・橋本 結花、岡谷 裕二、田辺 恵子、千浦 淑子、西田 佳世、馬場 才悟 (2003) “メラトニンの胎児抗酸化能増強作用に関する研究” 高知医科大学紀要 19, 99-107, 2003-09-30

副作用が問題となるBZ系薬剤を使わなくても治療ができる時代になっています ..

治療前には全ての症例(100%)で朝の覚醒困難があり、学校や職場への遅刻/欠席が生じていましたが、治療後、60.9%の症例は学校や職場への遅刻が消失し、「著効」と判断されました。残りの26.1%の症例は部分奏効と判断され、13.0%の症例では明らかな改善が見られず「無効」と判断されました。また、治療前には69.6%の症例で睡眠酩酊(朝起きたときあるいは起こされた時にその記憶が欠損したり、混乱したり、人格が変容して粗暴的になったりする)を認めましたが、87.5%の症例でこれが消失しました。他に、治療前に見られた起床時の頭痛、嘔気等も、治療後は改善が見られました。治療の副作用として服用直後の眠気・倦怠感が21.7%の症例に認められましたが、数日内に、あるいは、再診時の投与量減量にて消失しました。

研究代表者：二神 真行, 研究期間 (年度)：2007 – 2008, 研究種目：若手研究(B), 研究分野：産婦人科学.

中高年以降、睡眠の質の低下に加えて様々な疾患にかかることが予想されます。老化の原因の一つとしてホルモン低下を考えたときに、補充すべきホルモンはたくさんありますが、メラトニンは安全・安心・安価なホルモンとして非常に有用なのです。

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DSWPD患者の不眠症状に対してラメルテオンを「就寝前」として処方してしまうと、それが何時になるか予測できず、時間がばらつくことは生体リズムを逆に不安定化させるおそれがあります。さらには、DSWPD患者は早朝に就寝することも稀ではないため、体内時計を最も後退させてしまう時間にラメルテオンを服用してしまうことも考えられます。このため、服用タイミングの指定は「就寝前」ではなく、体内時計を前進させることができる、夕方の具体的時刻を指定することが、DSWPDの治療において睡眠覚醒リズムを前進させる上で重要である可能性が考えられました。

2021年3月12日、東京都が医薬品成分 (メラトニン) を含む製品「HEMP Ba

●メラトニンを摂取する際の注意点
まれにメラトニンを口径摂取した際にアレルギー性皮膚反応が起こったという報告があります。
多量に摂取をすると、疲労感や睡眠・覚醒のリズムが崩れる可能性があります。
摂取する時間帯により、日中に眠気を引き起こす場合があるので、服用後に車の運転などを控えている場合は注意が必要です。