マクロライド系は、ペニシリン系薬剤に対してアレルギーがある人の ..
怪我をした時や歯科治療を受けた時など、いろいろな場面で抗生物質の処方を受けることがあると思います。また、免疫抑制剤を服用して免疫状態を調整し抑えている場合は、そうでない人に比べると感染のリスクが幾分高くなるため、予防のために抗生物質の処方を受けることもあるかと思います。
今回は、腎移植を受け免疫抑制剤を服用されているみなさんが知っておくべき、免疫抑制剤と抗生物質の相互作用や腎臓と抗生物質について解説します。
クラリスロマイシン（クラリシッド、クラリス） – 呼吸器治療薬
微生物が産生し、細菌の増殖や機能を阻害する物質の総称です。ペニシリンは青カビから作られた世界で最初の抗生物質です。それに対して、人間によって化学的に合成された薬を抗菌薬と呼びます。どちらも細菌の感染を抑える点では同義語といえます。
抗生物質は、構造や特徴によってペニシリン系、セフェム系、マクロライド系、アミノグリコシド系、キノロン系などいくつかの系統に分類されます。治療の標的細菌により適切な抗生物質を選びます。
1929年にフレミングが青カビから発見したペニシリンは1940年代にベンジルペニシリンとして患者さんに使われました。歯科ではアモキシシリン水和物（商品名：サワシリン錠 250mg他）バカンピシリン塩酸塩（商品名：ペングッド）などが処方されることが多いです。ペニシリンは禁忌及び薬剤の相互作用は少ない薬剤です。
通常、成人にはアモキシシリン水和物として1回750mg（力価）、
経口避妊薬（ピル）の血中濃度を低下させることがあります。ペニシリン内服中では、ペニシリンが腸内細菌にも作用し、細菌叢（さいきんそう：腸内に存在している細菌）を変化させ卵黄ホルモンの腸管からの再吸収を抑制するために、卵黄ホルモンの血中濃度の低下があるため、ペニシリン服薬中の低用量経口避妊薬（ピル）の避妊は失敗する可能性があります。他の避妊方法を併用することが必要かも知れません。
・腸内細菌への影響
ヒトの腸内には約3万種の腸内細菌が生息していると言われています。それらは悪玉菌、善玉菌、日和見菌に分類でき、バランスを取りながらある種の生態系を形成し、病気や老化から体を守っています。抗生物質の服用によりそのバランスがくずれたり、腸内フローラが死滅してしまったりすることで有害な作用を引き起こします。なかでも移植患者さんの場合は、長引く下痢には注意が必要です。思った以上の脱水が伴うことで、免疫抑制剤の血中濃度が不安定になったり、腎臓への負担を大きくしたりします。
DIクイズ5：（A）ペニシリンアレルギー患者のピロリ除菌：日経DI
・感染症の遷延化
抗生物質はウイルスには効きません。また標的の細菌に対して効果のある抗生物質を投与しないと効き目はありません。それらに対し無配慮に服用を続けていると、薬の副作用だけを被る場合があります。以前処方された薬ののみ残しや家族や知人の薬を服用する時に起こる可能性があります。
※禁忌とは、重篤な副作用などのために、当該医薬品を使用してはいけない
※※薬の相互作用薬とは、副作用が出やすくなる、薬効が減弱することが考えられる薬などの飲み合わせ
1 ペニシリン系又はセフェム系抗生物質に対し過敏症の既往 ..
抗生物質の中には免疫抑制剤の血中濃度に影響を与えるものがあります。
免疫抑制剤と抗生物質の相互作用で特に注意が必要な組み合わせは、
免疫抑制剤では、タクロリムス（グラセプター®、プログラフ®）、シクロスポリン（ネオーラル®）と、
抗生物質では、クラリスロマイシン（クラリス®、クラリシッド®）、エリスロマイシン（エリスロシン®）です。
1948年にイタリアの土壌より発見され、ペニシリンと類似の構造を持ちます。歯科ではセファクロル（商品名：ケフラール他）、セフジニル（セフゾン他）、セフロキシムアキセチル（商品名：オラセフ）、セフカペンピボキシル塩酸塩水和物（商品名：フロモックス他）、セフジトレンピボキシル（商品名：メイアクトMS他）、セフテラムピボキシル（商品名：トミロン他）などが処方されることが多いです。セフェムは禁忌・薬剤の相互作用は少ない薬剤です。
クラリスロマイシンの即放錠または懸濁液に対して，影響を及ぼさない ..
セフジニル（セフゾン他）は、増血薬の鉄剤（商品名：フェロミア他）及びアルミニウム含有の胃薬（商品名：マーロックス他）との併用によりセフジニルの血中濃度が低下し、セフジニルの効果の減弱が予想されます。鉄剤などを服薬している方は、セフジニル服薬後3時間程度空けて鉄剤を服薬してください。
グラム陽性球菌スペクトラムを強化したのがクラリスロマイシン、グラム ..
フィリピンの土壌から1952年に発見され、ペニシリン、セフェム系とは異なった化学構造で、抗炎症作用、免疫調節作用など抗菌力以外の作用もあるため、慢性閉塞性肺疾患などにも使用されています。歯科ではクラリスロマイシン（商品名：クラリス他）アジスロマイシン（商品名：ジスロマック他）が処方されることが多いです。マクロライド系は、安全性は高いですが、クラリスロマイシンは肝臓のチトクロームで代謝されるため、同じ部位で代謝される薬剤は併用注意となるために、併用注意薬があります。薬局などでご確認ください。重篤なものは併用禁忌となっています。
ペニシリンアレルギーの場合は、クリンダマイシン（ダラシン®）。
どのようなメカニズムでこのようは相互作用が起こるのかについては、少し専門的な話になりますが、クラリスロマイシン（クラリス®、クラリシッド®）、エリスロマイシン（エリスロシン®）自身も肝臓の薬物代謝酵素CYP3Aで代謝されます。代謝されて一部化学構造が変化したクラリスロマイシン（クラリス®、クラリシッド®）、エリスロマイシン（エリスロシン®）は、CYP3Aのヘム鉄と複合体を作ることで、CYP3Aは酵素として働くことが出来なくなくなります。
[PDF] 【4】Q&A 腎機能に応じた抗菌薬の投与量について
マクロライドアレルギーの患者さん
クラリスロマイシンの併用禁忌：自閉症などに用いられるピモジド（商品名：オーラップ）、片頭痛薬のエルゴタミン製剤（商品名：クリアミン、ジヒデルゴット）及び肺動脈性高血圧薬のタダラフィル（商品名：アドシルカ）に対してはピモジド、エルゴタミン製剤及びタダラフィルの血中濃度を上げるために禁忌です。肝臓、腎臓に障害があり、痛風及びベーチエット薬のコルヒチン服薬中の患者さんでは、コルヒチンの毒性増強のため併用禁忌です。
クラリス錠 200mg クラリスロマイシン 1 日 400mg
ペニシリン、セフェムなど他の抗菌剤が土中から発見されたのに対して、キノロンは人工的に合成した抗菌剤です。１９８０年代から、各種の製剤が開発されています。歯科では、レボフロキサシン（商品名：クラビット他）、トスフロキサシン酸塩水和物（商品名:オゼックス）、ロメフロキサシン塩酸塩（商品名：ロメバクト他）、シタフロキサシン（商品名:グレースビット）が処方されることが多いです。
抗生物質の中には免疫抑制剤の血中濃度に影響を与えるものがあります。 ..
クラリスロマイシン（クラリシッド、クラリ）とは、呼吸器感染症の治療に幅広く使用される抗菌薬で、その効果は多くの臨床例で実証されています。
【抗菌薬】ペニシリンアレルギー､ セフェムアレルギーの対応と代替薬
抗生物質の中には、肝臓での代謝を受けず未変化体のまま腎臓から排泄される薬剤が数多くあります。
腎臓の機能の低下した患者さんにとって、このような薬剤は体外へ排泄されにくく、体内の薬の血中濃度は健常人に比べて高くなります。未変化体で排泄される薬が体内に長く留まることは、効果が強く出過ぎたり、さらに副作用も強く出やすくなったりします。このことから腎臓の機能の低下した患者さんでは服用量や服用回数の調節が必要になります。
（腎臓と薬については、をご覧下さい。）
ペニシリンに対する耐性度によりペニシリン低感受性菌（PISP）とペニシリン ..
クラリス（一般名：クラリスロマイシン）とはマクロライド系の抗生物質です。従来のマクロライド系抗生物質であるエリスロマイシンを改良してできたものであり、ニューマクロライドともいわれています。抗生物質の代表といえるのはβラクタム薬（ペニシリン系、セフェム系等）ですが、マクロライド系も肺炎球菌をはじめとするグラム陽性菌、インフルエンザ菌や百日咳菌など一部のグラム陰性菌、嫌気性菌、非定型菌のマイコプラズマやクラミジア、マイコバクテリウムなど多くの細菌に対して効力を発揮します。いろいろな細菌に有効なので、呼吸器系の領域を中心に多くの診療科で処方されています。多くは咽頭炎・肺炎・中耳炎などに対する処方です。消化器領域ではピロリ菌の除菌薬としても数多く処方されています。皮膚科領域においては、感染を伴う、表在性/深在性皮膚感染症、リンパ管/節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、肛門周囲膿瘍などの疾患に対して選択されることがあります。
[PDF] ペニシリン系抗生物質製剤 アモキシシリン水和物散
クラリスロマイシンはマクロライド系抗生物質に分類される薬剤で、その主要な有効成分は化学名6-O-メチルエリスロマイシンAとして知られる化合物です。
[PDF] セフェムアレルギーと βラクタム系抗菌薬の使用（交差反応）
この分子はエリスロマイシンを基本骨格として持ち、特定の位置にメチル基が付加された構造を有しており、細菌のリボソームに結合する能力を持つことが抗菌作用の鍵となります。
今回はペニシリンアレルギーの考え方とその対応の仕方について勉強します。 ..
クラリスロマイシンは細菌のタンパク質合成を阻害することで抗菌効果を発揮し、具体的には細菌リボソームの50Sサブユニットに結合してペプチド転移反応を妨げ、タンパク質の生合成を停止させることで細菌の増殖を抑制し、最終的に死滅に至らしめます。
①安全と考えられる抗菌薬：ペニシリン系，セフェム系，マクロライド系，クリンダマイシン ..
クラリスに最も特徴的なのは、一般的な抗生物質が効かないマイコプラズマやクラミジア、マイコバクテリウムなどの非定型細菌にも有効であることです。マイコプラズマは肺炎を引き起こすことで有名ですが、皮膚に感染して皮膚に治りにくい傷を作る原因になることもあります。またクラミジアは性感染症の原因となり、外陰部に痛みや痒みを引き起こします。マイコバクテリウムは皮膚の下で膿を作り、ジクジクとした傷を引き起こす原因菌です。これらはどれも稀な病気で抗生物質が効きにくいのが特徴ですが、クラリスは比較的よく効きます。またクラリスが改良される前の薬であるエリスロマイシンには胃酸によって効力が落ちるという弱点がありましたが、クラリスは胃酸の影響をほとんど受けません。体内にしっかりと吸収されるため、1日2回の服用で十分な治療効果が得られます。その他の特徴として、クラリスはアレルギーを起こしにくいとされています。βラクタム系の抗生物質に対してアレルギーがある人でも使用可能です。ただし他の薬と相互作用を起こしやすいので、飲み合わせには注意が必要です。
ペニシリンアレルギーがある場合はセフェム系薬の処方を検討 ..
クラリスロマイシンの作用は主に静菌的ですが、高濃度では殺菌作用も示すため、多様な感染症に対して効果的な治療を提供します。