また、フォシーガには、動脈硬化を改善する可能性があるともいわれています。


フォシーガは糖尿病の治療薬として使われていましたが、血糖値を下げるだけでなく腎機能を保護する効果も期待され、糖尿病の患者さんには積極的に使用されていました。


フォシーガの心不全への効果について、ここまで解説したことをまとめました。

フォシーガ（ダパグリフロジン）は、1日1回、経口投与のファーストインクラスの選択的SGLT2阻害剤です。研究により、心腎疾患の予防および進展抑制、ならびに各臓器の保護に対するフォシーガの有効性が示され、心臓、腎臓および膵臓の臓器間の基本的な関連性を示す重要な知見が得られました 1,12,13。これらの臓器の一つでも損傷を受けると、他の臓器の機能低下を引き起こし、全世界で主要な死因となっている2型糖尿病、心不全およびCKDを含む疾患の発症につながります 14-16。

DAPA-CKD試験は、2型糖尿病合併の有無に関わらず、CKDステージの2～4、かつ、アルブミン尿の増加が確認された4,304例を対象に、フォシーガ10mg投与による有効性と安全性をプラセボと比較検討した国際多施設共同無作為化二重盲検第Ⅲ相試験です。フォシーガ は1日1回、ACEiもしくはARBによる治療と併用されました。複合主要評価項目は、腎機能の悪化もしくは死亡（eGFRの50%以上の持続的低下、ESKDへの進行、心血管または腎不全による死亡）リスクでした。副次評価項目は、腎機能の複合評価項目（eGFRの50%以上の持続的低下、ESKDへの進行、腎不全による死亡）、心血管死もしくは心不全による入院、および全死因死亡のいずれかの初発までの期間でした。試験は日本を含む21カ国で実施されました 1。結果は に掲載されました 1。

フォシーガと心不全に関連してよくある質問にお答えしていきます。

CKDは、腎機能の低下を伴う重篤な進行性の疾患です（eGFRの低下、あるいは腎臓の障害を示唆する指標の変化、もしくはその両方が、最低3カ月間認められた場合と定義されています 4。CKDを発症する最も一般的な原因疾患は、糖尿病、高血圧、慢性糸球体腎炎です 10。CKDは高い有病率や、心不全や若年死をもたらす心血管イベントリスクの増加に関与しています。CKDの最も重篤な状態は末期腎不全（ESKD）と呼ばれ、腎障害および腎機能低下が進行し、血液透析や腎移植を必要とする状態となります 2。CKD患者さんの多くはESKDになる前に心血管系の原因によって死亡しています 11。現在、日本におけるCKD患者数は、約1,300万人と推定されています 6。

フォシーガは、米国において、成人2型糖尿病における血糖コントロール改善のための食事および運動療法の補助療法として承認され、また、第Ⅲ相 CVアウトカム試験の結果に基づき、標準治療への追加療法で、成人2型糖尿病における心不全入院および心血管死のリスク低下の適応 *を取得しています 12。また、フォシーガは第Ⅲ相 、第Ⅲ相 試験の結果に基づき、2型糖尿病合併の有無に関わらず、 、および として承認された最初のSGLT2阻害剤です 1,13。

グルコース及びナトリウムの再吸収抑制に基づく浸透圧利尿作用により、容量過剰性心負

・腎近位尿細管のSGLT2を選択的に阻害し、グルコースを尿中から排泄→血糖値を下げる
・１日１回でOK
・食事に関係なく服用可能
・脱水症状の予防のため、こまめに水分を摂取。
（夏場や高齢者は特に注意）
・尿路感染・性器感染（腟カンジダなど）の可能性あり。
・糖尿病薬と併用時に低血糖のリスク高くなる
（SU剤、速効型インスリン分泌促進剤、GLP-1受容体作動薬、インスリン製剤併用は特に注意）
・低血糖の症状の具体例を伝える。
（動悸・手足の震え・強い空腹感・冷や汗・脱力感など）
・低血糖時の対処方法を伝える。
（ブドウ糖5～15ｇ摂取 or 砂糖10〜30g を摂取 αGI併用中はブドウ糖摂取）
・低血糖が起こりやすいケースを伝えておく。
（他の糖尿病薬と併用時、シックデイ、激しい運動後、過度な飲酒、食事を摂らない時）
・シックデイ（発熱・下痢・嘔吐・食事が摂れない場合）は休薬が推奨（主治医の指示を優先）

糖尿病治療では1日1回5mgから投与し、効果が不十分の場合に10mgに増量するため、5mgと10mgの錠剤があります。

フォシーガ錠5mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など）

フォシーガ錠は5mgと10mgがあり、必要性や用途に応じて量を調整していきます。

フォシーガの副作用やリスク、使用する上での注意点について理解したうえで安全に使用し、治療に役立てましょう。


SGLT2 阻害薬による CKD に対する作用機序とエビデンスは？ SGLT2 阻害薬は近位尿 ..

このメカニズムにより血糖を調整するだけでなく以下の効果が期待され、糖尿病の薬としてここ数年で注目されているお薬です。

ダパグリフロジンプロピレングリコール(フォシーガ)はSGLT2を可逆的阻害

しかし、フォシーガの場合、体内に必要な糖は残し、不要な糖のみ排出する医薬品であるため低血糖は起こしにくいとされています。

フォシーガ（ダパグリフロジン）の作用機序【糖尿病/心不全/CKD】

アストラゼネカの子会社であるアストラゼネカ株式会社は、2013年、フォシーガに関して、小野薬品工業株式会社 と日本におけるコ・プロモーション契約を締結しました。本契約に基づき、小野薬品工業株式会社はフォシーガの日本における流通および販売を担い、アストラゼネカ株式会社と2型糖尿病、１型糖尿病および慢性心不全においてコ・プロモーションを実施しています。両社は慢性腎臓病においてもコ・プロモーションを行います。

※ビグアナイド薬と作用機序の一部が共通している可能性があるので両剤を ..

エンレストはHFrEF患者8442人を対象とした海外臨床第3相（P3）試験「PARADIGM-HF試験」で、ACE阻害薬エナラプリルに比べて心血管死と心不全による初回入院からなる複合エンドポイントのリスクを20%抑制。フォシーガも、HFrEF患者4744人を対象とした国際共同P3試験「DAPA-HF試験」で、複合エンドポイント（心血管死、心不全による入院、心不全による緊急受診）のリスクをプラセボに比べて26%抑制しました。

フォシーガ（SGLT2阻害薬）ってどんなお薬？ 効果・効能、副作用

ダパグリフロジンプロピレングリコール(フォシーガ)はSGLT2を可逆的に阻害することで、グルコースが体内に再吸収されるのを抑え、グルコースを尿中に排泄し空腹時や食後の血糖値を下げる働きがあります。

フォシーガは、尿中に糖を排泄するSGLT2阻害薬の一種です。近年ではダイエットにも効果が期待できるといわれ、注目されています。

「糖尿病ではない人が糖尿病の薬を飲んでしまうと、低血糖になってしまうのでは？」と不安になる人も多いでしょう。

フォシーガとはどんな薬？ダイエット効果と痩せる理由について解説

2020年にこの腎臓を保護する効果は糖尿病じゃない腎臓病の患者さんにも効果があるという報告が出て、2021年9月より日本で糖尿病がない腎臓病にも保険適用が通り、医療機関から処方することが可能となりました。

フォシーガとはダイエット薬として使われる薬です。これは糖尿病の治療の薬として処方されるものですが現在では痩身治療でも用いられます。

１８．１作用機序
ナトリウム・グルコース共輸送体（ＳＧＬＴ）２は、腎尿細管に特異的に発現しており、近位尿細管でグルコースを再吸収する役割を担う主要な輸送体である。ダパグリフロジンは、ＳＧＬＴ２の競合的かつ可逆的な選択的阻害剤である。ダパグリフロジンは、腎におけるグルコースの再吸収を抑制し、尿中グルコース排泄を促進することにより、空腹時及び食後の血糖コントロールを改善する。
ダパグリフロジンの慢性心不全に対する薬理作用には、ＳＧＬＴ２阻害による浸透圧性利尿作用及び血行力学的作用に加えて、心筋線維化への二次的作用が関連している可能性がある。また、ＮＬＲＰ３依存性インフラマソームの活性化に対するダパグリフロジンの抑制作用が、心室への有益な作用をもたらす機序の一部である可能性が示された。
ダパグリフロジンの慢性腎臓病に対する薬理作用には、ＳＧＬＴ２阻害により、遠位尿細管に到達するナトリウム量が増加し、尿細管糸球体フィードバックが増強されることで糸球体内圧が低下することが関連している可能性がある。また、前記の作用が浸透圧利尿による、体液過剰の補正、血圧低下、前負荷及び後負荷の軽減等の血行動態の改善作用と組み合わさって、腎灌流を改善することが関連している可能性がある。
１８．２ＳＧＬＴ２に対する阻害作用
Ｉｎｖｉｔｒｏ試験で、ダパグリフロジンは、ヒトＳＧＬＴ２を選択的に阻害し（Ｋｉ値：０．５５ｎＭ）、その選択性はＳＧＬＴ１（Ｋｉ値：８１０ｎＭ）との比較で約１４００倍高かった。ＳＧＬＴ１は、腎尿細管のほか、腸内に存在してグルコース吸収に関与する主要な輸送体である。
１８．３尿中グルコース排泄促進作用及び血糖低下作用
遺伝的糖尿病モデルのＺＤＦラットにダパグリフロジンを単回経口投与した試験で、尿中グルコース排泄量の増加と共に血漿中グルコース濃度の低下が認められた。また、ＺＤＦラットにダパグリフロジンを１５日間反復経口投与した試験では、投与１５日目の絶食下での尿中グルコース排泄量は用量依存的に増加し、投与８日目及び投与１４日目にそれぞれ絶食下及び摂餌下での血漿中グルコース濃度は用量依存的に低下した。
ストレプトゾトシン誘発１型糖尿病ラットにダパグリフロジンを単回経口投与した試験では、投与後５時間まで血中グルコース濃度が用量反応的に低下した。
日本人２型糖尿病患者を対象とした第Ｉ相反復投与試験において、ダパグリフロジン１０ｍｇを投与したとき、投与１及び１４日目の投与後２４時間までの累積尿中グルコース排泄量は増加し、投与１３日目のＯＧＴＴ後の血糖値のＡＵＣ０－４ｈが低下した。
日本人１型糖尿病患者を対象とした第Ｉ相反復投与試験において、ダパグリフロジン１０ｍｇを投与したとき、投与７日目の投与後２４時間までの累積尿中グルコース排泄量は増加した。
１８．４心保護作用
ダパグリフロジンは、前糖尿病性及び糖尿病性心不全モデルマウスにおいて心機能パラメータ（左室駆出率、左室内径短縮率等）を改善した。また、糖尿病性心不全モデルマウスで心筋細胞の線維化及びアポトーシスを抑制し、心室リモデリングに有効であることが示唆された。

AZのSGLT2阻害剤・フォシーガ EUで2型糖尿病に関する添付文書改訂

フォシーガ は、 および においても2型糖尿病合併の有無に関わらず、CKDの治療薬として承認を取得しており、現在世界のその他の国においても審査が進行中です。フォシーガは2型糖尿病成人患者さんの血糖コントロールを改善する食事および運動療法の補助療法、および１型糖尿病 の成人患者さんに対するインスリンの補助療法を適応としています。また、本剤は2型糖尿病合併の有無に関わらず、左室駆出率が低下した慢性心不全の成人患者さんの治療薬としても承認されています。

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フォシーガは、腎臓の近位尿細管付近でグルコースやナトリウムの再吸収に関わるSGLT2（ナトリウム-グルコース共輸送体2）を阻害する薬剤。心不全に対する作用メカニズムには諸説ありますが、腎臓を介した作用や血管への作用に加え、心臓への直接的な作用によって心不全への効果をもたらすと考えられています。国内では14年から2型糖尿病治療薬として販売されていますが、心不全では2型糖尿病の有無を問わず使用可能です。

慢性腎臓病の治療薬フォシーガについて考える【腎臓内科医が解説】

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
１１．１．重大な副作用
１１．１．１．低血糖（頻度不明）：低血糖があらわれることがあるので、低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行うこと。ただし、α－グルコシダーゼ阻害剤との併用時に低血糖症状が認められた場合には、ブドウ糖を投与すること〔７．２、８．１、８．９、９．１．３、１０．２、１７．１．１－１７．１．４参照〕。
１１．１．２．腎盂腎炎（０．１％未満＊）、外陰部及び会陰部の壊死性筋膜炎（フルニエ壊疽）（頻度不明＊）、敗血症（０．１％未満＊）：腎盂腎炎、外陰部壊死性筋膜炎及び会陰部壊死性筋膜炎（フルニエ壊疽）があらわれ、敗血症（敗血症性ショックを含む）に至ることがある〔８．５、９．１．２参照〕。
１１．１．３．脱水（頻度不明＊）：口渇、多尿、頻尿、血圧低下等の症状があらわれ脱水が疑われる場合には、休薬や補液等の適切な処置を行うこと（脱水に引き続き脳梗塞を含む血栓・塞栓症等を発現した例が報告されている）〔８．３、９．１．１、９．８高齢者の項、１０．２参照〕。
１１．１．４．ケトアシドーシス（頻度不明）：血糖値が高値でなくとも、ケトアシドーシス（糖尿病ケトアシドーシスを含む）があらわれることがあり、特に１型糖尿病患者において多く認められている〔７．１、７．２、８．３、８．６、１０．２、１７．１．１－１７．１．４参照〕。
１１．２．その他の副作用
１）．感染症：（５％以上）性器感染（腟カンジダ症等）、（１～５％未満）尿路感染（膀胱炎等）。
２）．血液：（頻度不明）ヘマトクリット増加。
３）．代謝及び栄養障害：（１～５％未満）※体液量減少、（１％未満）ケトーシス、食欲減退、多飲症。
４）．消化器：（１～５％未満）便秘、口渇、（１％未満）下痢、腹痛、悪心、嘔吐。
５）．筋・骨格系：（１％未満）背部痛、筋痙縮。
６）．皮膚：（１％未満）発疹。
７）．腎臓：（１～５％未満）頻尿、尿量増加、（１％未満）腎機能障害、排尿困難。
８）．精神神経系：（１％未満）頭痛、振戦、めまい。
９）．眼：（１％未満）眼乾燥。
１０）．生殖器：（１～５％未満）陰部そう痒症、（１％未満）外陰腟不快感。
１１）．循環器：（１％未満）高血圧、低血圧。
１２）．その他：（１％未満）倦怠感、無力症、体重減少、異常感。
２型糖尿病患者を対象とした臨床試験（Ｄ１６９２Ｃ００００５試験、Ｄ１６９２Ｃ００００６試験及びＤ１６９２Ｃ０００１２試験）、１型糖尿病患者を対象とした臨床試験（ＭＢ１０２２２９試験、ＭＢ１０２２３０試験及びＤ１６９５Ｃ００００１試験ＰａｒｔＢ）の合算により算出した。
＊）２型糖尿病患者を対象とした臨床試験（Ｄ１６９２Ｃ００００５試験、Ｄ１６９２Ｃ００００６試験及びＤ１６９２Ｃ０００１２試験）、１型糖尿病患者を対象とした臨床試験（ＭＢ１０２２２９試験、ＭＢ１０２２３０試験及びＤ１６９５Ｃ００００１試験ＰａｒｔＢ）、慢性心不全患者を対象とした臨床試験（Ｄ１６９９Ｃ００００１試験及びＤ１６９ＣＣ００００１試験）、慢性腎臓病患者を対象とした臨床試験（Ｄ１６９ＡＣ００００１試験）の重篤な副作用の合算により算出した。
※）２型糖尿病患者を対象とした臨床試験（Ｄ１６９２Ｃ００００５試験、Ｄ１６９２Ｃ００００６試験及びＤ１６９２Ｃ０００１２試験）、１型糖尿病患者を対象とした臨床試験（ＭＢ１０２２２９試験、ＭＢ１０２２３０試験及びＤ１６９５Ｃ００００１試験ＰａｒｔＢ）、慢性心不全患者を対象とした臨床試験（Ｄ１６９９Ｃ００００１試験）、慢性腎臓病患者を対象とした臨床試験（Ｄ１６９ＡＣ００００１試験）の合算により算出した。

フォシーガ錠5mg｜一般的な治療薬【臨床研究情報ポータルサイト】

ちなみに、フォシーガと同じくSGLT2阻害薬に分類され、心不全への効果が認められている2型糖尿病治療薬にジャディアンスがあります。