リベルサス錠3mgの基本情報(薬効分類・副作用・添付文書など)


世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス®錠の処方を開始する際の説明のポイントや服用されている方をどのようにフォローしているか、また消化器症状を […]


リベルサスの効果や副作用は?処方や保険適用の条件・飲み方を解説

世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬、リベルサス®錠の誕生により、2型糖尿病治療における選択肢の幅が広がりました。日本人の2型糖尿病がある方を対象に、DPP […]

腎機能障害や肝機能障害がある方のリベルサスの使用について、添付文書上特に注意は記載されていません。
もっとも、薬の作用のあらわれ方には個人差があります。気になる症状や不安がある場合は、診察時にご相談ください。

リベルサス錠について(補足版:特に用法の意味や副作用について)

添付文書上、リベルサスとの併用が禁忌となっている薬剤はありません。しかし、糖尿病治療薬などとの併用には注意が必要です。他の医療機関で下記のような薬剤を処方されている場合は、診察時にご相談ください。

動物に対して皮下投与用セマグルチドを用いた試験では、臨床用量に相当する用量または下回る用量で胎児毒性と母動物の体重減少が認められています。
したがって、妊娠中の方や妊娠している可能性のある方にはリベルサスを使用せず、インスリンを使用することとされています。
なお、リベルサスは最終投与から約5週間にわたり循環血中に存在することが確認されています。そのため、2ヵ月以内に妊娠を予定している女性・妊娠を希望する女性に対してもリベルサスは使用せず、インスリンで治療を行います。

【リベルサス錠】糖尿病薬を薬剤師が解説!GLP-1受容体 ..

18.1作用機序
本剤はヒトGLP‐1アナログであり、内因性GLP‐1が標的とするGLP‐1受容体と選択的に結合し、cAMP放出量を増加させるGLP‐1受容体作動薬として作用する。
本剤はアルブミンと結合して代謝による分解の遅延及び腎クリアランスの低下を示すと考えられており、またアミノ酸置換によりDPP‐4による分解に対して抵抗性を示すことにより、作用が持続する。
18.2薬理作用
ヒトでの薬力学的作用の評価は、特記する場合を除き、すべて皮下投与用セマグルチド1.0mgの週1回12週間(用量漸増期間を含む)皮下投与後の定常状態において行われた。
18.2.1血糖降下作用
セマグルチドの皮下投与により、糖尿病db/dbマウス(1日1回28日間反復投与)で溶媒対照群と比較し血糖値が低下した。
外国人2型糖尿病患者において、セマグルチドの皮下投与によりグルコース濃度依存的にインスリン分泌が促進及びグルカゴン分泌が抑制され、血中グルコース濃度はプラセボと比較して低下した。
外国人2型糖尿病患者にセマグルチド1.0mgを週1回13週間(用量漸増期間を含む)皮下投与した結果、最終投与後1週間における空腹時血糖値はプラセボと比較して低く、血糖降下作用は1週間後においても持続していた。
18.2.2グルコース応答性インスリン分泌
灌流ラット膵臓を用いたinvitro試験及びミニブタを用いたinvivo高血糖クランプ試験において、セマグルチドの皮下投与はインスリン分泌を刺激した。
外国人2型糖尿病患者にセマグルチドを皮下投与した結果、静脈内グルコース急速注入後のインスリンの第1相分泌(グルコース投与直後から10分後)及び第2相分泌(グルコース投与10分後から120分後)反応は、プラセボと比較して増加した。
18.2.3グルカゴン分泌
外国人2型糖尿病患者において、セマグルチドの皮下投与により、プラセボと比較して空腹時グルカゴン濃度及び食後のグルカゴン分泌反応が低下した。
18.2.4胃内容排出
外国人肥満被験者において、パラセタモール(アセトアミノフェン)の血中濃度プロファイルに基づくCmax及びAUC0-1hを指標として検討した結果、セマグルチドの皮下投与により食後早期の胃内容排出が遅延した。

2型糖尿病は血糖値を下げるホルモンの「インスリン」のはたらきが低下することや、インスリンが出にくくなることによって高血糖の状態が続く疾患です。

リベルサスはインスリンの分泌を促進する働きがあるため、2型糖尿病の治療薬として2020年に承認を受けています。

リベルサスで血糖値をコントロールすることにより、2型糖尿病患者は食事や運動療法だけに頼ることなく、体質改善が可能となります。

リベルサス錠による食欲や食の嗜好への影響を調べた報告をわかりやすくご紹介します!

リベルサス®錠は、国内外の10に及ぶ一連の第3相臨床試験プログラム(PIONEER)において、その有効性・安全性データが報告されています。この動画では、日本人の […]

リベルサスは、胃に内容物があると吸収が低下します。
そのため、1日の最初の食事または飲水の前に、空腹の状態で服用してください。
服用時は錠剤を分割・粉砕せず、そのままコップ約半分の水(約120mL以下)と一緒に飲み込んでください。かみ砕いて服用するのも避けてください。
また、服用時および服用後から少なくとも30分は、飲食や他の薬剤の摂取を避ける必要があります。
なお、リベルサスはとても吸湿性が高い薬剤です。湿気による影響を防ぐため、錠剤は服用直前に取り出すようにしてください。


GLP-1受容体作動薬は2型糖尿病に使われている薬です。とくに近年では「リベルサス錠」というGLP-1受容体作.

リベルサスには、3mg・7mg・14mgの種類があり、服用量を少しずつ増やしていくことにより、ダイエットの効果が期待できると考えられています。

日本では、1日1回3mgの錠剤を4週間服用し、その後は4週ごとに錠剤の用量を7mg、14mgと上げていくことが可能です。

「飲むだけで痩せられる」という“痩せる薬”を服用して健康被害を訴える人が相次いでいます。本来、糖尿病の患者が服用する薬「リベルサス」。

おもな副作用として、悪心や下痢、便秘などの胃腸障害、食欲減退、頭痛などが報告されています。
また、重大な副作用として、低血糖、急性膵炎、胆のう炎などが報告されています。重大な副作用が発生する頻度はそれほど高くありませんが、下記のような症状があらわれた場合は適切な処置を行ったり受診したりしてください。

メディカルダイエットGLP-1 リベルサス錠の服用方法服薬・保管方法を患者さん向けに分かりやすくご紹介しています。

動物に対して皮下投与用セマグルチドを用いた試験では、少量のセマグルチドおよびセマグルチド関連物質が乳汁中へ移行することが報告されています。
そのため、リベルサスを授乳中の方へ使用する場合は、治療上の有益性および母乳栄養の有益性を考慮したうえで、授乳の継続または中止を検討します。

胆嚢炎、胆管炎、胆汁うっ滞性黄疸(いずれも頻度不明)〔8.10参照〕。 ..



リベルサスには「セマグルチド」という減量に有効な成分が含まれています。
GLP-1受容体作動薬のほとんどが注射剤のタイプですが、リベルサスは使いやすい内服タイプです。

[PDF] リベルサス錠 3mg リベルサス錠 7mg リベルサス錠 14mg

その他、2ヵ月以内に妊娠を予定している女性、高齢の方なども、リベルサスの服用には注意が必要です(参照:特定の患者さまへの使用に関して)。

主に膵臓にはたらきかけ、血糖値が高くなると、インスリンの分泌を促して血糖値を下げます。 通常、2型糖尿病の治療に用いられます。

リベルサスは、小児などを対象とした臨床試験を実施していません。
ご家庭ではお子さまの誤服用を防ぐため、リベルサスの保管場所などにご注意ください。

1番簡単なのは「朝起きたら最初にコップ半分の水とリベルサスを1錠飲む」ことです。

リベルサスなどGLP-1受容体作動薬は、血糖が高くなったときのみ作用するため、単剤で使用する場合には低血糖を起こしにくいという特徴があります。
また、リベルサスには胃の蠕動を抑制して胃内容物の小腸への排泄を遅らせる作用もあるため、食後に血糖が急激に上昇することもおさえられます。さらに、視床下部に直接作用して過剰な食欲をおさえる作用もあるため、体重増加をまねきにくいというメリットもあります。

リベルサスはGLP-1の経口薬|期待できるダイエット効果や飲み方

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.重大な副作用
11.1.1.低血糖(頻度不明):脱力感、倦怠感、高度空腹感、冷汗、顔面蒼白、動悸、振戦、頭痛、めまい、嘔気、視覚異常等の低血糖症状があらわれることがある。また、インスリン製剤との併用又はスルホニルウレア剤との併用時に重篤な低血糖症状があらわれ意識消失を来す例も報告されている。
低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行うこと。ただし、α-グルコシダーゼ阻害剤との併用時に低血糖症状が認められた場合には、ブドウ糖を投与すること。また、低血糖症状が認められた場合には、患者の状態に応じて、本剤あるいは併用している糖尿病用薬を減量するなど適切な処置を行うこと〔8.3、8.4、9.1.3、10.2、17.1.1-17.1.6参照〕。
11.1.2.急性膵炎(0.1%):嘔吐を伴う持続的な激しい腹痛等、異常が認められた場合には、本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、膵炎と診断された場合は、再投与は行わないこと〔8.6、8.7、9.1.1参照〕。
11.1.3.胆嚢炎、胆管炎、胆汁うっ滞性黄疸(いずれも頻度不明)〔8.10参照〕。
11.2.その他の副作用
1).免疫系障害:(頻度不明)過敏症(発疹、じん麻疹等)。
2).代謝及び栄養障害:(1~5%未満)食欲減退。
3).神経系障害:(1~5%未満)頭痛、(0.5~1%未満)浮動性めまい、味覚異常。
4).眼障害:(1~5%未満)糖尿病網膜症。
5).心臓障害:(頻度不明)心拍数増加[心拍数の増加が持続的にみられた場合には患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと]。
6).胃腸障害:(5%以上)悪心、下痢、(1~5%未満)便秘、嘔吐、腹部不快感、腹痛、消化不良、上腹部痛、腹部膨満、胃食道逆流性疾患、(0.5~1%未満)鼓腸、胃炎、おくび、(頻度不明)胃排出遅延。
7).肝胆道系障害:(頻度不明)胆石症。
8).全身障害及び投与部位状態:(0.5~1%未満)疲労、無力症。
9).臨床検査:(1~5%未満)リパーゼ増加、(0.5~1%未満)体重減少、血中クレアチンホスホキナーゼ増加、アミラーゼ増加[これらの臨床検査値の変動に関連した症状は認められなかった]。

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高齢の方では、一般的に生理機能が低下しています。
そのため、高齢の方にリベルサスを使用する場合は、症状の変化や副作用の発現などに注意しながら慎重に治療を進めていきます。

リベルサス(経口セマグルチド)による食欲や食の好みの変化を知る

非薬物療法(食事療法+運動療法)を行っても十分な血糖コントロールが得られない2型糖尿病の方を対象とした臨床試験において、リベルサスを服用していないグループではHbA1cが平均で0.3低下したのに対して、リベルサスを服用したグループではHbA1cが平均で0.9~1.5低下したという結果が得られています。

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リベルサスは、低血糖の副作用が比較的少ない薬剤とされていますが、低血糖のリスクがないわけではありません。特に、インスリン製剤やSU剤を併用している場合は低血糖の発現リスクが高くなるため、注意が必要です。
低血糖を疑う症状があらわれたら、すぐにブドウ糖や砂糖を含む食べ物や飲料を摂取してください。ブドウ糖の場合、摂取量の目安は10~15g程度です。
なお、α-グルコシダーゼ阻害薬を併用している場合は、必ずブドウ糖を摂取してください。他の飲食物では、低血糖症状が十分に回復しないおそれがあります。
糖分を摂っても症状が回復しない場合は、すみやかに受診してください。症状が回復した場合でも、次回受診日には低血糖症状があらわれたことを必ず報告してください。

主に膵臓にはたらきかけ、血糖値が高くなると、インスリンの分泌を促して血糖値を下げます。 · 使用上の注意

リベルサスは早ければ服用後3ヵ月程度で、体重減少の効果が現れます。

空腹時(1日の最初の飲食の前)に1錠を120ml以下の水(コップ半分以下)とともに服用する。

(禁忌)
2.1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.2.糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡又は糖尿病性前昏睡、1型糖尿病の患者[インスリン製剤による速やかな治療が必須となるので、本剤を投与すべきでない]。
2.3.重症感染症、手術等の緊急の場合[インスリン製剤による血糖管理が望まれるので、本剤の投与は適さない]。
(重要な基本的注意)
8.1.投与する場合には、血糖、尿糖を定期的に検査し、薬剤の効果を確かめ、3~4ヵ月間投与して効果が不十分な場合には、より適切と考えられる治療への変更を考慮すること。
8.2.本剤の消失半減期は長いので、本剤中止後も効果が持続する可能性があるため、血糖値の変動や副作用予防、副作用発現時の処置について十分留意すること〔16.1参照〕。
8.3.本剤の使用にあたっては、患者に対し、低血糖症状及びその対処方法について十分説明すること〔9.1.3、11.1.1参照〕。
8.4.低血糖症状を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意すること〔11.1.1参照〕。
8.5.急激な血糖コントロールの改善に伴い、糖尿病網膜症の顕在化又は糖尿病網膜症増悪があらわれることがあるので、注意すること。
8.6.急性膵炎の初期症状(嘔吐を伴う持続的な激しい腹痛等)があらわれた場合は、使用を中止し、速やかに医師の診断を受けるよう指導すること〔9.1.1、11.1.2参照〕。
8.7.胃腸障害が発現した場合、急性膵炎の可能性を考慮し、必要に応じて画像検査等による原因精査を考慮する等、慎重に対応すること〔9.1.1、11.1.2参照〕。
8.8.下痢、嘔吐から脱水を続発し、急性腎障害に至るおそれがあるので、患者の状態に注意すること。
8.9.本剤投与中は、甲状腺関連の症候の有無を確認し、甲状腺関連の異常が認められた場合には、専門医を受診するよう指導すること〔15.2.1参照〕。
8.10.胆石症、胆嚢炎、胆管炎又は胆汁うっ滞性黄疸が発現するおそれがあるので、腹痛等の腹部症状がみられた場合には、必要に応じて画像検査等による原因精査を考慮するなど、適切に対応すること〔11.1.3参照〕。
8.11.本剤はセマグルチド(遺伝子組換え)を含有しているため、ウゴービ等他のセマグルチド<遺伝子組換え>含有製剤と併用しないこと。
8.12.本剤とDPP-4阻害剤はいずれもGLP-1受容体を介した血糖降下作用を有しており、本剤とDPP-4阻害剤を併用した際の臨床試験成績はなく、有効性及び安全性は確認されていない。
(特定の背景を有する患者に関する注意)
(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1.膵炎の既往歴のある患者〔8.6、8.7、11.1.2参照〕。
9.1.2.重度胃不全麻痺等、重度胃腸障害のある患者:十分な使用経験がなく、胃腸障害の症状が悪化するおそれがある。
9.1.3.低血糖を起こすおそれがある次の患者又は状態。
・脳下垂体機能不全又は副腎機能不全。
・栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量不足又は衰弱状態。
・激しい筋肉運動。
・過度のアルコール摂取者。
〔8.3、11.1.1参照〕。
9.1.4.胃摘出術を受けた患者:他剤での治療を考慮すること(本剤は主に胃において吸収されるため、有効性が減弱する可能性がある)〔16.2.1参照〕。
(生殖能を有する者)
2ヵ月以内に妊娠を予定する女性には本剤を投与しないで、インスリンを使用すること〔9.5妊婦の項参照〕。
(妊婦)
妊婦、妊娠している可能性のある女性には本剤を投与しないで、インスリンを使用すること(皮下投与用セマグルチドを用いた動物試験において、臨床用量に相当する又は下回る用量(最大臨床用量でのAUC比較においてラットで約0.6倍、ウサギで約0.5倍、サルで約5.6~8.6倍)で、胎仔毒性(ラット:胚生存率減少、胚発育抑制、胎仔骨格異常及び胎仔血管異常の発生頻度増加、ウサギ:早期妊娠損失、骨格異常及び胎仔内臓異常の発生頻度増加、サル:早期妊娠損失、胎仔外表異常及び骨格異常の発生頻度増加)が認められており、これらの所見は母動物体重減少を伴うものであった)〔9.4生殖能を有する者の項、15.2.2参照〕。
(授乳婦)
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること(皮下投与用セマグルチドを用いた動物試験において、ラットで乳汁中への移行が報告されているが、ヒトでの乳汁移行に関するデータ及びヒトの哺乳中の児への影響に関するデータはない)〔15.2.2参照〕。
(小児等)
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
(高齢者)
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること(一般に生理機能が低下していることが多い)〔16.6.3参照〕。
(相互作用)
10.2.併用注意:
1).糖尿病用薬(ビグアナイド系薬剤、スルホニルウレア剤、速効型インスリン分泌促進剤、α-グルコシダーゼ阻害剤、チアゾリジン系薬剤、DPP-4阻害剤、SGLT2阻害剤、インスリン製剤等)〔11.1.1参照〕[低血糖症の発現に注意すること(血糖降下作用が増強される)。特に、インスリン製剤又はスルホニルウレア剤と併用する場合、低血糖のリスクが増加するおそれがあるため、必要に応じ、これらの薬剤の減量を検討すること(血糖降下作用が増強される)]。
2).レボチロキシン製剤<経口>〔16.7参照〕[本剤との併用時に、レボチロキシン単回併用後のチロキシン総曝露量<AUC・内因性値で補正>が33%増大したとの報告があるので、併用時には甲状腺パラメータのモニタリングを検討すること(レボチロキシンの曝露量の増加は、セマグルチドによる胃内容排出の遅延によると考えられる)]。
(適用上の注意)
14.1.薬剤交付時の注意
14.1.1.PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある)。
14.1.2.本剤は吸湿性が強いため、服用直前にPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。
14.1.3.本剤は吸湿性が強く、PTPシートで防湿しているため、原則としてミシン目以外の場所で切り離さないこと。やむを得ず切り離す場合には、PTPシートのポケット部分を破損しないようにすること。
(その他の注意)
15.2.非臨床試験に基づく情報
15.2.1.マウス及びラットを用いたセマグルチドのがん原性試験:皮下投与用セマグルチドを用いたラット及びマウスにおける2年間がん原性試験において、臨床用量に相当する又は下回る用量(最大臨床用量でのAUC比較においてラットでは定量下限未満のため算出できず、マウスで約2.8倍)で、甲状腺C細胞腫瘍の発生頻度の増加が認められたとの報告がある。
甲状腺髄様癌の既往のある患者及び甲状腺髄様癌又は多発性内分泌腫瘍症2型の家族歴のある患者に対する、本剤の安全性は確立していない〔8.9参照〕。
15.2.2.サルカプロザートナトリウムの非臨床評価:本剤は胃で崩壊・吸収される。吸収は錠剤表面の周辺部に限定される。サルカプロザートナトリウムによる局所でのpH緩衝作用により、セマグルチドの急速な酵素的分解を防ぐことができる。
サルカプロザートナトリウムのマウス、ラット及びサルにおける反復投与毒性試験において、最大臨床用量でのCmax(非結合型)の276倍を超える用量を投与した場合に、嗜眠、呼吸異常、運動失調、異常姿勢、活動性低下、身体緊張低下、反射低下等の一般状態変化又は死亡が認められている。
授乳ラットでサルカプロザートナトリウム又は代謝物の乳汁への移行が報告されている。
ラットでサルカプロザートナトリウムの胎盤通過性が認められ、胎仔組織に達することが報告されている。ラットにおける生殖発生毒性試験からは、新生仔の発達に対する影響は認められていない〔9.5妊婦、9.6授乳婦の項参照〕。
(取扱い上の注意)
本剤は吸湿性が強く、光に不安定なため、PTPシートの状態で保存すること。
(保管上の注意)
室温保存。