制酸剤や鉄剤などの金属イオンを含有する薬剤と同時に服用することにより, 効果が減弱す


マクロライド系のジスロマックを使用しています。
ジスロマック250mg 1回2錠 朝食後 3日分 1週間効果が持続します。


鉄剤の服用中は胸やけや吐き気、腹痛、便秘、軟便などの副作用がみられること

制酸薬による消化管pHの上昇,および難溶性化合物の形成により,鉄の吸収が阻害されて効果が減弱するので,同時服用は避ける。

一日一回2錠を3日間飲んで1週間薬が効いています。マクロライドの薬ですので代謝酵素のチトクロームP-4503A4(CPY3A4)の阻害作用があるはずですが、15員環のジスロマックの場合14員環クラリスなどに比べてその作用はかなり弱くp450による代謝は確認されていません。白血球などに取り込まれて炎症箇所の長くとどまるので、1週間効果があります。

があります。これらの副作用は、鉄剤から遊離した鉄イオンが消化管の粘膜を

患者さんが薬をちゃんと(決められた時間、回数、日数飲むかどうか=服用尊守 patient compliance)飲むかどうかは、その薬がの効果に大きな影響があります。

ジスロマックSRは10%以上に下痢軟便があります。初日2日目にありその後軽快します
フロモックスは時間依存型です。つまり最小発育阻止濃度(MIC)超えた時間が長いほうが良く効きます。投与回数を増やしたほうが良く効くくすりです。最小発育阻止濃度(MIC)を少し越したあたりの時間が長くなるわけですので、耐性菌ができ安いタイプの薬といえます
耐性菌をつくらないため感染症には十分な期間 予防投薬にはきわめて短期間 抗菌薬を使用したほうが良いという考えもあります。中途半端な濃度と期間で投与するのは良くありません、その点ジスロマックの1週間分投与は良いと思っています

[PDF] 【金属含有薬剤と相互作用を起こすおそれのある薬剤】

1日1回だと80%ですが4回だと35%と激減します。4回は6時間ごとに服用するわけですが、実際は無理なので 朝食後+昼食後+夕食後+就寝前 とわけるのですが、飲み忘れは多くなります。ジスロマックSRだと1回のむだけですので飲み忘れはありません。

エージレスは,酸化第一鉄,酸化第二鉄,水酸化鉄の混合物で,鉄が酸素と結合して酸素を消費する。安全性は高く,毒性は製品としてラット経口LDが16g/kg以上である。通常の誤食程度ではほとんど中毒症状を示さず,積極的処置は必要ない。水か牛乳を飲ませ様子をみて,悪心・嘔吐などの症状があれば受診する。

薬事情報センターに寄せられた質疑・応答の紹介(2005年6月)

細菌の感染などがあり炎症があるところにはそれを食べる白血球などの食細胞が集まるのですが、ジスロマックはそれらに取り込まれます。自然と炎症部位の濃度が上がります。

近年注目されてきたのですが、ジスロマックにはバイオフィルム破壊能があるようです。このことと炎症部位に長く留まり濃度が高くなる性質を利用して、ジスロマックを投薬して、薬が効いているうちに歯石除去を全額行ってしまう方法とか、投薬で歯周病を治そうという試みがあります。


[PDF] こなぐすりと服薬補助食品との飲み合わせ(おいしさの相性)

マクロライドでその他の候補はクラリスがあります。ジスロマックは15員環でクラリスは14員環です、得意な分野が少し違うようです。クラリスは耳鼻科でよくだされる薬です。慢性上顎洞炎に少量長期間(200mg一日一回3-4ヶ月)処方されているのを良くみかけます。インプラントによる上顎洞炎にも良く処方されています、上顎洞の粘膜に良く効くようです。上顎洞粘膜を処置したとき(インプラントで上顎洞に骨を作ったとき(サイナスリフト サイナス=上顎洞 リフト=挙上)などに私は使用していますが、普通に歯科で使用するにはジスロマックの方が優れていると思います。
薬の相互作用がクラリスに比べて少ないこと(下記の表 参照)

シプロフロキサシン錠をはじめとする経口キノロン系薬やミノサイクリン錠をはじめとする経口テ

セフジニル(セフゾン他)は、増血薬の鉄剤(商品名:フェロミア他)及びアルミニウム含有の胃薬(商品名:マーロックス他)との併用によりセフジニルの血中濃度が低下し、セフジニルの効果の減弱が予想されます。鉄剤などを服薬している方は、セフジニル服薬後3時間程度空けて鉄剤を服薬してください。

代謝産物がP450-CYP3A4を阻害 → 併用薬の血中濃度が ..

フィリピンの土壌から1952年に発見され、ペニシリン、セフェム系とは異なった化学構造で、抗炎症作用、免疫調節作用など抗菌力以外の作用もあるため、慢性閉塞性肺疾患などにも使用されています。歯科ではクラリスロマイシン(商品名:クラリス他)アジスロマイシン(商品名:ジスロマック他)が処方されることが多いです。マクロライド系は、安全性は高いですが、クラリスロマイシンは肝臓のチトクロームで代謝されるため、同じ部位で代謝される薬剤は併用注意となるために、併用注意薬があります。薬局などでご確認ください。重篤なものは併用禁忌となっています。

アジスロマイシン(ジスロマックÑ)250mg 1回2錠 3日分

ジスロマックかフロモックスが第一選択になります。投薬後4-5日経って炎症が改善されなければ、薬を変えます。90%以上が第一選択で治ってしまいます。ジスロマック→フロモックス→クラビットと最後までいったのは2人しかいません。
これら3剤は2011年現在 抗菌力は衰えていません。

当院では、サワシリン、メイアクト、ジスロマック、クラビットをご用意しております。 ..

(禁忌)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
(重要な基本的注意)
8.1.アナフィラキシー・ショックがあらわれるおそれがあるので、アレルギー既往歴、薬物過敏症等について十分な問診を行うこと〔11.1.1参照〕。
8.2.本剤の使用にあたっては、事前に患者に対して、次の点を指導すること〔11.1.2参照〕。
・中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群が疑われる症状[発疹に加え、粘膜(口唇、眼、外陰部)のびらんあるいは水ぶくれ等の症状]があらわれた場合には、服用を中止し、ただちに医師に連絡する(服用終了後においても前記症状があらわれることがある)。
8.3.意識障害等があらわれることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう患者に十分に説明すること。
8.4.アジスロマイシンは組織内半減期が長いことから、投与終了数日後においても副作用が発現する可能性があるので、観察を十分に行うなど注意すること。
(特定の背景を有する患者に関する注意)
(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1.他のマクロライド系又はケトライド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者。
9.1.2.心疾患のある患者:QT延長、心室性頻脈(Torsadedepointesを含む)を起こすことがある〔11.1.8参照〕。
(肝機能障害患者)
9.3.1.高度肝機能障害のある患者:肝機能を悪化させるおそれがある。
(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
(授乳婦)
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること(ヒト母乳中に移行することが報告されている)。
(小児等)
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
(高齢者)
患者の一般状態に注意して投与すること(アジスロマイシン経口剤の一般感染症の臨床試験成績から、高齢者において認められた副作用の種類及び副作用発現率は、非高齢者と同様であったが、一般に高齢者では、生理機能が低下しており、血中・組織内濃度が高くなることがある)。
(相互作用)
10.2.併用注意:
1).制酸剤(水酸化マグネシウム、水酸化アルミニウム)[アジスロマイシンの最高血中濃度低下の報告がある(機序不明)]。
2).ワルファリン[国際標準化プロトロンビン比上昇の報告がある(マクロライド系薬剤はワルファリンの肝臓における主たる代謝酵素であるチトクロームP450を阻害するので、ワルファリンの作用が増強することがあるが、アジスロマイシンでの機序の詳細は明らかではない)]。
3).シクロスポリン[シクロスポリンの最高血中濃度の上昇及び血中濃度半減期の延長の報告がある(マクロライド系薬剤はシクロスポリンの主たる代謝酵素であるチトクロームP450を阻害するので、シクロスポリンの血中濃度が上昇することがあるが、アジスロマイシンでの機序の詳細は明らかではない)]。
4).ネルフィナビル[アジスロマイシン錠の1200mg投与で、アジスロマイシン濃度・時間曲線下面積<AUC>及び平均最高血中濃度の上昇の報告がある(機序不明)]。
5).ジゴキシン[アジスロマイシンとの併用により、ジゴキシン中毒の発現リスク上昇の報告がある(P-糖蛋白質を介したジゴキシンの輸送が阻害されることにより、ジゴキシンの血中濃度が上昇することを示唆した報告があるが、アジスロマイシンでの機序の詳細は明らかではない)]。
6).ベネトクラクス[ベネトクラクスの効果が減弱するおそれがあるので、併用を避けることが望ましい(機序は不明であるが、ベネトクラクスの血中濃度が低下する可能性がある)]。
(その他の注意)
15.1.臨床使用に基づく情報
アジスロマイシンとの因果関係は不明だが、心悸亢進、間質性腎炎、肝壊死、運動亢進があらわれたとの報告がある。
15.2.非臨床試験に基づく情報
15.2.1.ラットの受胎能及び一般生殖能試験(雄2ヵ月以上、雌2週間以上投与)で、20mg/kg投与の雄雌に受胎率低下が認められた。
15.2.2.動物(ラット、イヌ)に20~100mg/kgを1~6ヵ月間反復投与した場合に様々な組織(眼球網膜、肝臓、肺臓、胆嚢、腎臓、脾臓、脈絡叢、末梢神経等)にリン脂質空胞形成がみられたが、投薬中止後消失することが確認されている。なお、リン脂質空胞はアジスロマイシン-リン脂質複合体を形成することによる組織像と解釈され、その毒性学的意義は低い。
(保管上の注意)
室温保存。

クラビット錠・細粒と「アルミニウム又はマグネシウム含有の制酸薬等

牛乳多飲により,鉄欠乏貧血を起こすことがある。稀ではあるが,牛乳ばかり飲んでいる10ヶ月~2歳の乳幼児や思春期に起こりやすく,低たんぱく血症を伴うこともある。牛乳は完全栄養食品ではあるが,鉄含有量が0.1mg/dLと少ない上に,母乳や育児用ミルクに含まれる鉄分より吸収率が劣る。また牛乳に含まれるCaやPは他の食品中の鉄と複合体を形成し,かえって鉄が吸収されにくくなる。さらに牛乳過剰摂取により他の食品の摂取不足が生じ,その結果,鉄摂取不足が生じることが原因と言われている。

3)歯科用貼付剤

ワーファリンは血漿蛋白の結合率が高い薬ですが、血漿蛋白の結合率の高い薬を同時に投薬すると、結合する蛋白が少なくなって血中濃度が上がります。フロモックス、ジスロマック、クラリスは血漿蛋白結合率が低く、ワーファリンの血中濃度を上げにくいので良いと思います。参考までに私が使っている薬で血漿蛋白結合率が高い薬はビクシリンS(前投薬だけ)とファロムがあります。 抗菌薬を使うときは医科に相談するのですが、ジスロマックを使いたい旨伝えるとOKがでます。内科でジスロマックが処方されている例もありましたし、そんなに気にすることはないのかな?と思っています。

鉄剤(Fe)により著明に吸収が低下

またワーファリン投与時の第一選択はセフェム系を避けてペニシリンが良いとの記述がありました。まあジスロマックが無難かなと思っています

牛乳(Ca2+)、鉄剤との同時服用はダメ

プレガバリンは抑制性神経伝達物質GABA(γアミノ酪酸)に類似した構造で,電位依存性カルシウムチャネルαδサブユニットに結合し,カルシウムイオンの流入を抑制して,グルタミン酸などの興奮性神経伝達系を抑制する。糖尿病性末梢神経障害や帯状疱疹後神経痛などの神経因性疼痛,抗てんかん薬等として使用されている(本邦未発売)。

吸収阻害例:制酸剤、鉄剤とセ

ペニシリン、セフェムなど他の抗菌剤が土中から発見されたのに対して、キノロンは人工的に合成した抗菌剤です。1980年代から、各種の製剤が開発されています。歯科では、レボフロキサシン(商品名:クラビット他)、トスフロキサシン酸塩水和物(商品名:オゼックス)、ロメフロキサシン塩酸塩(商品名:ロメバクト他)、シタフロキサシン(商品名:グレースビット)が処方されることが多いです。