本日2月5日に、世界初の経口GLP-1受容体作動薬リベルサス（セマグルチド）が発売となりました。 ..


ご監修・ご出演
二田哲博クリニック姪浜 院長 下野 大 先生

2021年2月に、日本で初めての経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス®錠が発売され、有効性・安全性に関する情報が報告されています。これらをうまく活用するためには、正しい服用方法を理解・実行していくことが不可欠です。
そこで今回は、福岡県福岡市で糖尿病をご専門に診療されている二田哲博クリニック姪浜院長下野大先生に、リベルサス®錠を処方する際の流れや正しい服用を支援するためのポイントについてお伺いしました。


[PDF] 経口セマグルチド製剤内服離脱におけるリスクファクターの検討

ご監修・ご出演
自治医科大学附属さいたま医療センター 内分泌代謝科 講師 山田 穂高 先生

世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス®錠について、日本人の2型糖尿病がある方を対象に行われた実臨床での研究の結果や海外で行われた第3相臨床試験の結果について、自治医科大学附属さいたま医療センター 内分泌代謝科 講師 山田 穂高 先生にご解説いただきました。

2型糖尿病の治療にあたっては、ライフスタイルや合併症など糖尿病がある方一人ひとりのバックグラウンドを考慮した個別治療が求められています1。今回は、愛知県名古屋市で糖尿病や甲状腺疾患をご専門に診療されている糖尿病・内分泌内科クリニックTOSAKI 院長 戸崎 貴博 先生及び管理栄養士 佐藤 史織 先生に、クリニックでの2型糖尿病治療の取り組みや、経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス®錠を処方する際の注意点やその後のフォローなどについてお伺いしました。

リベルサスとは？ダイエット効果・飲み方・副作用・安全性について

ノボ ノルディスクファーマとMSDは、2型糖尿病を効能・効果とする1日1回服用の世界初にして唯一の経口投与可能なGLP-1受容体作動薬であるセマグルチド（商品名：リベルサス錠）を、2月5日に発売した。

今回発売された経口のセマグルチドは、2型糖尿病患者の食事および運動療法で効果不十分な場合の血糖コントロールの改善を適応とする糖尿病治療薬として承認されている。

承認にあたっては、9,543人の成人2型糖尿病患者が参加したグローバル臨床開発プログラム（PIONEER）に基づきなされた。このPIONEERの10試験のうち、2つの第IIIa相臨床試験では、日本人2型糖尿病患者を対象に行われた。

単独療法を評価する臨床試験で示されたHbA1cの低下量は、投与後26週でセマグルチド7mg（1日1回服用）で1.6％、リラグルチド0.9mg（1日1回投与）で1.4％、他の経口血糖降下薬1剤との併用療法においては投与後26週でセマグルチド7mg（1日1回服用）で1.7％、デュラグルチド0.75mg（週1回投与）で1.5％だった。また、セマグルチド14mg（1日1回服用）については、日本人2型糖尿病患者の単独療法のHbA1cの低下量は、投与後26週で1.8％、他の経口血糖降下薬1剤との併用療法においては投与後26週で2.0％だった。

ノボ ノルディスクファーマ社は「日本の2型糖尿病患者さんの血糖コントロール改善のために、新たな治療オプションを提供することができると信じている」と抱負を語っている。

なお、本剤については、ノボノルディスクファーマとMSDが販売提携契約を結んでおり、両社共同で医療機関への情報提供活動を行う。


製品名：リベルサス錠 3mg/7mg/14mg
一般名：セマグルチド
効能・効果：2型糖尿病
用法・用量：
通常、成人には、セマグルチド (遺伝子組換え) として1日1回7mgを維持用量とし経口投与する。ただし、1日1回3mgから開始し、4週間以上投与した後、1日1回7mgに増量する。なお、患者の状態に応じて適宜増減するが、1日1回7mgを4週間以上投与しても効果不十分な場合には、1日1 回14mgに増量することができる。
製造発売承認日：2020年6月29日
薬価基準収載日：2020年11月18日
発売日：2021年2月5日
薬価：リベルサス錠 3mg：143.20円/7mg：334.20円/14mg：501.30円
製造販売元：ノボ ノルディスク ファーマ株式会社
販売提携：MSD株式会社

リベルサス®錠は世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬です。今回は、神戸学院大学薬学部 薬物送達システム学研究室 教授 武田 真莉子 先生に、分子量の大きいペプチド薬物であるセマグルチドの経口化がどのようにして可能になったのか、薬物送達システム：DDS（ドラッグ デリバリー システム）の観点からご解説いただくとともに、リベルサス®錠の薬物動態データ、服用方法についてご紹介いただきました。

2020年2月、世界初の経口のGLP-1受容体作動薬であるリベルサスが発売され、注射 ..

2型糖尿病治療における経口GLP-1受容体作動薬リベルサス®錠の位置づけについて、GLP-1の作用やガイドライン、臨床試験データから、信州大学医学部 糖尿病・内分泌代謝内科 教授 駒津 光久 先生にご解説いただきました。

2型糖尿病治療における経口GLP-1受容体作動薬リベルサス®錠への期待について、GLP-1による血糖調節メカニズムや本剤の臨床試験データから、公益財団法人田附興風会 医学研究所北野病院 理事長 稲垣 暢也 先生にご解説いただきました。

[PDF] 経口セマグルチドの血糖改善効果及び体重への影響について

世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬、リベルサス®錠の誕生により、2型糖尿病治療における選択肢の幅が広がりました。
この動画では、日本人の2型糖尿病がある方を対象に、DPP-4阻害薬からリベルサス®錠へと切り替えた際の有用性を検討したSWITCH-SEMA 2 studyについて、旭川医科大学 内科学講座 内分泌・代謝・膠原病内科学分野 教授 野本 博司 先生にご解説いただきました。

2型糖尿病がある方の膵β細胞機能の観点からみた早期治療の重要性と、リベルサス®錠の有効性・安全性について、川崎医科大学 糖尿病・代謝・内分泌内科学教室 教授 金藤 秀明 先生にご解説いただきました。


またGLP-1受容体作動薬のセマグルチド（一般名：オゼンピック・リベルサス ..

世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬であるリベルサス®錠の処方を開始する際の説明のポイントや服用されている方をどのようにフォローしているか、また消化器症状をマネジメントするための取り組みについて、医療法人TDE 糖尿病・内分泌内科クリニックTOSAKI 院長 戸崎 貴博 先生にご解説いただきました。

医師がオンラインで診察をして、リベルサスを安全に使用できる体調だと判断したときには、リベルサスの服用を開始できます。

リベルサス®錠の効果を発揮させるためには、患者さんに正しい服用方法を理解・実行していただくことが重要です。
今回は、リベルサス®錠の服用方法の設定根拠と、服薬支援のポイントについて、東京医科大学茨城医療センター 薬剤部 部長 松本 晃一 先生にご解説いただきました。

セマグルチド注射製剤 (オゼンピック ® 皮下注) は2020年6月、 経ロセマグルチド (リベ

日本人1293人を含む9543人の成人2型糖尿病患者が参加したグローバル臨床試験「PIONEER」の結果に基づき承認された。

発売された。その中で、私にとって特にインパクトがあったのが世界初経口GLP-1受容体作動薬セマグルチド（リベルサスR）である。 ..

昨年2021年2月5日に発売された経口のGLP1受容体作動薬；セマグルチド（商品名：リベルサス®）ですが、発売直後は2週間処方しかできませんでしたが、2021年12月1日ついに長期処方が解禁されました！

2021年2月5日から発売されているリベルサスは、GLP-1受容体作動薬の中で世界初の経口タイプ（飲み薬）として大きな注目を集めています。

以前紹介したオゼンピック注と同じ成分（セマグルチド）ですが、リベルサスはその飲み薬Ver.です。

2009年から2010年にかけて日本でも製造・販売が開始されたお薬で、欧州や米国ではイン ..

ノボノルディスクファーマは、世界初の経口GLP-1受容体作動薬「リベルサス錠3mg、同7mg、同14mg」（一般名：セマグルチド）を新発売した。MSDと共同で医療機関への情報提供活動を行う。

また、 最近発売されたリベルサス ® は、 世界初の経口のGLP-1受容体

タンパク質であるセマグルチドは、分子量が大きいことから消化管で吸収されずらく、胃の分解酵素により分解されてしまうため、飲み薬での投与は難しいと考えられていました。

飲み薬でGLP1が発売されました。 お薬の名前はリベルサスと言います ..

「SNAC」は胃でのタンパク質分解からセマグルチドを守り、吸収を促進し注射薬の飲み薬化を可能にしたのです！

以前はGLP-1製剤は注射のみしかありませんでしたが、2021年2月に飲み薬（リベルサス）が発売されました。 ..

MSD (Merck & Co., Inc., Kenilworth, N.J., U.S.A.が米国とカナダ以外の国と地域で事業を行う際に使用している名称)は、125年以上にわたり、人々の生命を救い、人生を健やかにするというミッションのもと、世界で最も治療が困難な病気のために、革新的な医薬品やワクチンの発見、開発、提供に挑みつづけてきました。MSDはまた、多岐にわたる政策やプログラム、パートナーシップを通じて、患者さんの医療へのアクセスを推進する活動に積極的に取り組んでいます。私たちは、今日、がん、HIVやエボラといった感染症、そして新たな動物の疾病など、人類や動物を脅かしている病気の予防や治療のために、研究開発の最前線に立ち続けています。MSDは世界最高の研究開発型バイオ医薬品企業を目指しています。MSDの詳細については、弊社ウェブサイト( )や 、 、 をご参照ください。

血糖コントロールのための新たな治療オプションが増えました。 ○リベルサスの開始用量と斬増法

まず第一にこの薬はで服用する必要があります。食事を摂取してしまうと胃酸が分泌されてしまい、先程説明したSNACがうまく作用しなくなってしまうからです。

るリベルサス®錠3mg、同錠7mg及び同錠14mg（承認日：2020年6月29日）がそれぞれ ..

飲水量と、服用後の飲食についても注意が必要です。次の表は健康男性被験者を対象に1日1回リベルサス10mgを10日間反復経口投与したときの血中濃度を投与後絶食時間、飲水量別に表にしました。

そんな中、2021年に発売されたリベルサスはGLP-1受容体作動薬の経口投与を世界で ..

ノボ ノルディスクは、1923年創立のデンマークを本拠とする世界有数のヘルスケア企業です。私たちのパーパスは、変革を推進し、糖尿病および肥満症、血液系希少疾患、内分泌系希少疾患などのその他の深刻な慢性疾患を克服することです。その目的達成に向け、科学的革新を見出し、医薬品へのアクセスを拡大するとともに、病気の予防ならびに最終的には根治を目指して取り組んでいます。ノボ ノルディスクは現在80カ国に約4万4,000人の社員を擁し、製品は約170カ国で販売されています。日本法人のノボ ノルディスク ファーマ株式会社は1980年に設立されました。詳細はウェブサイトをご覧ください。

2021年にGLP-1受容体作動薬の内服薬セマグルチド（リベルサス）が新発売されました。 ..

次の表は健康男性被験者を対象にリベルサス10mgを１回のみ経口投与したときの血中濃度を飲水量別に表にしました。

リベルサス（一般名：セマグルチド）; GLP-1受容体作動薬の注射薬

結果は、リベルサス7mgとビクトーザ0.9mg、リベルサス7mgとトルリシティ0.75mgがほぼ同等の結果、リベルサス14mgは最も強力との結果になりました。既存のGLP1受容体作動薬に負けていないことが分かります。

リベルサス錠®は、GLP-1受容体作動薬セマグルチド（商品名：オゼンピック皮下注®）の経口薬として開発されま.

有害事象の発現割合は、リベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ77.1% (101/131例)、80.3% (106/132例)、85.4% (111/130例)、デュラグルチド0.75mg群で81.5% (53/65例) で、最も高頻度で報告された有害事象はすべての群で上咽頭炎であり、リベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ26.0% (34/131例)、29.5% (39/132例)、30.0% (39/130例)、デュラグルチド0.75mg群で29.2% (19/65例)でした。