本剤は、肝代謝酵素チトクロームP450(CYP)3A4阻害作用を有すること


エリスロマイシンは強力なCYP3A4阻害効果を示すため、他剤の代謝を抑制し血中濃度を急上昇させることで、想定外の副反応を誘発します。


[PDF] HMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン系薬)フォーミュラリー

エリスロマイシンは多くの薬剤と相互作用を示すため、他の薬との併用には細心の注意を払う必要があり、特に肝臓での代謝に関与するCYP3A4酵素を阻害する作用があるため、多くの薬剤の血中濃度を上昇させ、予期せぬ副作用を引き起こす危険性があります。

エリスロマイシンはHMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン系薬剤)の代謝プロセスを妨げ、血中濃度を異常に上昇させることで、深刻な副作用である横紋筋融解症を引き起こします。

DIクイズ5:(A)スタチンとマクロライド系薬の相互作用:日経DI

TGAでは、これらスタチンを使用中の人にマクロライド系抗生剤(クラリスロマイシン、エリスロマイシン)の使用が必要な場合は、一時的にスタチンを休薬するか、他の抗生剤への変更を考慮すべきだとしています。

特にシンバスタチンやロバスタチンとの併用は横紋筋融解症のリスクが著しく増大するため、厳重に禁止されています。

スタチン系高脂血症治療薬(以下、スタチン)を服用中の患者にマクロ ..

該当するスタチンは、 CYP3A4で代謝されるで、また該当するマクロライドはCYP3A4阻害薬のです。CYP3A4に関与しない他のスタチンやマクロライドは問題ないとしています。

特にトリアゾラムとの併用は過度の鎮静効果や呼吸抑制を招く危険性が非常に高いため、厳格に禁止されています。

DIクイズ5:(Q)スタチンとマクロライド系薬の相互作用:日経DI

上記によれば、TGAには2010年7月までに、スタチンとマクロライド系抗生剤を使用した患者25人から横紋筋融解の報告があり、高用量のスタチン、高齢者、甲状腺機能低下、糖尿病、ジルチアゼムやシクロスポリンの併用などでリスクが高まるとしてます。

加えて、スタチンが糖代謝に与える影響については、唯一リバロが血糖値を上昇させないということを売りにしているが、スタチンが血糖値を上昇させるという機序は、シンバスタチンのデータで膵β細胞のL型CaチャネルからのCa2+の流入を阻害してインスリン分泌を抑制するという論文がもとになっているが、リバロはこれを抑制しないらしい。()


イトラコナゾール, ケトコナゾール,フルコナゾール消化性潰瘍治療 9

スタチン系高脂血症治療薬(以下、スタチン)を服用中の患者にマクロライド系抗菌薬(以下、マクロライド)を投与したい。スタチンの多くはCYP3A4で代謝されるため、マクロライドの投与には注意が必要と考えられるが、もっとも回避した方が良いと思われる薬の組み合わせはどれか。

スタチン系薬物と相互作用を起こす可能性のある薬物を薬効別に分類して ..

注意すべき副作用として肝障害とミオパシーがあり、トランスアミナーゼが正常上限の3倍を超える肝障害の出現頻度は、いずれのスタチンも1%程度で、用量 依存的である。スタチンはすべて肝代謝型薬物と考えてよい。

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