第1位はフェキソフェナジン、第2位はビラスチン、第3位はエピナスチン.

エピナスチン塩酸塩、セチリジン塩酸塩、エバスチン、ベポタスチンベシル酸 ..

抗ヒスタミン薬の代表的な副作用が眠気や集中力低下です。上述した脳内のヒスタミン受容体占有率が高いほうが眠気が出る傾向が強いです。また逆に効果も占有率が高いほうが強い傾向にあると思います。

図 2 マウス皮膚血管透過性に対するエピナスチン，テルフェナジンおよびフェキソフェナジンの影響

抗ヒスタミン薬は飲み薬だけでなく塗り薬や貼付剤、点眼薬、点鼻薬などがあります。皮膚科では全身の症状がある場合には飲み薬が使われますが、皮膚の局所のかゆみや湿疹などでは塗り薬が使われることもあります。飲み薬には口腔内崩壊錠（OD錠）や散剤（粉薬）やシロップもあります。口腔内崩壊錠は口の中で速やかに唾液で溶ける錠剤で、水なしまたはわずかな飲水のみで服用しやすい薬剤です。

２．
は、平成29年11月に発売されましたが、こちらは、従来の第二世代抗アレルギー剤としての抗ヒスタミン作用に加え、を併せ持つ、新しい作用機序の経口アレルギー性疾患治療剤です。ヒスタミンはアレルギー反応を引き起こす化学伝達物質としてよく知られていますが、PAFも血管拡張や血管透過性の亢進、知覚神経刺激、白血球の活性化などを誘導することで、くしゃみや鼻水、鼻閉などの症状を引き起こすなど、アレルギー性疾患の病態に深く関与しています。ルパタジンフマル酸塩錠は、これら2つの化学伝達物質を抑える、DUAL作用（抗PAF作用と抗ヒスタミン作用）によって強力な効果を発揮し、も含めアレルギー性疾患における症状を抑制します。
ルパタジンフマル酸塩錠10mgとデスロラタジン錠5mgは化学構造式が類似しています。
ルパタジンフマル酸塩錠は1錠中にルパタジンを10mg含有しているのですが、体内に入ると一部はルパタジンのまま未変化体として存在します。よって体内に入ったルパタジンフマル酸塩錠は、を有し、を発揮するということになります。
デスロラタジンは、効果発現にやや時間がかかりますが、定期服用での力価は高いので、頓服薬としてルパタジンフマル酸塩錠10mgを携帯し、通年性や季節性など長期間抗ヒスタミン剤を服用する場合は力価の高いデスロラタジン5mgを服用するのもいいかもしれません。
また、で、これは近年発売された抗アレルギー剤にはない特徴です。ルパタジンフマル酸塩錠の場合、10mg（1錠）にて効果不十分の場合は、20mg（2錠）まで増やしていいということです。特に重症の蕁麻疹を治療する際には、「薬剤の倍量処方ができるかどうか」が重要となってくるため、この点においてルパタジンフマル酸塩錠は効果的な使い方ができるかと思います。
さらに抗PAF作用は、エピナスチン塩酸塩同様、気管支喘息におけるするため気管支喘息を軽減します。そのため喘息発作に追加する抗ヒスタミン剤としては有用な薬剤の一つと考えられます。
ただしその反面、するため、「本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること」という使用上の注意があります。デスロラタジン錠、ビラスチン錠にはそのようなリスク・副作用がないため、「医師としても処方しやすい」という有利な面もあります。（眠気が出た人の割合は、オロパタジン塩酸塩でも7.0％。一方ビラスチンは0.6％、デスロラタジンは1.0％と優秀。）

エピナスチン、オロパタジン、ケトチフェン、デスロラタジン、プロメタジン ..

そのため、昔は眠気が強くなったり抗コリン作用による「口の渇き」を感じやすいなどの弊害もありました。これが「第１世代抗ヒスタミン薬」です。

抗ヒスタミン薬には、外用ステロイド薬のような強さのランク分けはありません。
そもそも、複数の抗ヒスタミン薬の効果を比較した臨床試験はほとんどなく、また、試験ごとに効果の指標（例：鼻症状の改善率、効果発現までの期間、くしゃみの回数など）が異なるため、抗ヒスタミン薬の効果を単純に比較することは難しいのが現状です。
なお、薬の効き方には個人差があるため、「効きの良い薬」は人によって変わります。
薬を処方する際には、過去に使用した薬の効き具合や副作用の発現状況なども考慮しますので、診察時にご相談ください。

フェキソフェナジン塩酸塩（商品名：アレグラ他）と回答した。第 ..

代表的な抗ヒスタミン薬の副作用は眠気です。もともとアレルギーをおさえる薬として使われていた薬剤で、眠気が強いため睡眠改善薬として発売されている薬剤「ドリエル」もあるほどです。眠気の出やすさと薬の強さは関係ありません。眠気が強いからといってアレルギーの症状を改善する効果も強いというわけではないのです。
多くの抗ヒスタミン薬の添付文書は自動車の運転に関しての注意喚起がされており、医師が処方する際に参照する添付文書には以下の３群に分けて記載があります。花粉症の時期には眠くならない薬を探される方もいらっしゃると思いますので参考にしてください。

市販薬として販売されている抗アレルギー薬としては、エピナスチン、エバスチン、セチリジン、ベボタスチン、フェキソフェナジン、ロラタジンなどがあります。
ただし、市販薬は医療用医薬品に比べて適応が制限されている場合があります。使用にあたっては添付文書を確認し、適応外使用をしないようにご注意ください。

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1位：フェキソフェナジン塩酸塩・ロラタジン
3位：ベポタスチンベシル酸塩

１． ビラスチン・デスロラタジン
ビラスチンとデスロラタジンは、平成28年11月に抗アレルギー剤として発売され、アレルギー性鼻炎や蕁麻疹、皮膚疾患によるかゆみを抑える効果があります。
ビラスチンはすでに販売されているセチリジン塩酸塩と同等以上の抗ヒスタミン効果を発揮できることがわかっています。セチリジン塩酸塩やその改良型のレボセチリジン塩酸塩は抗アレルギー薬として強い効果を持っていますがどうしても眠気を起こしてしまうことがあります。ですが、という特徴があります。
ビラスチンの服用方法は「1回20mg（1錠）を1日1回する。」となっています。
ことがわかっています。
第二世代抗ヒスタミン薬でというと、です。も眠気を起こしにくく、添付文書の運転に関する注意の記述も省かれています。

・ エピナスチン塩酸塩DS⼩児⽤1%「サワイ」 [沢井製薬株式会社] ..

抗ヒスタミン薬には第一世代、第二世代があります。最初に開発された第一世代抗ヒスタミン薬は脳への影響が大きく、強い眠気や認知機能を低下させるといった副作用があるため第二世代抗ヒスタミン薬が開発されました。現在では第二世代抗ヒスタミン薬が主流になっています。第二世代抗ヒスタミン薬は副作用も少なく、効果の持続、アレルギー反応の治療効果もすぐれたものといえます。

ビラスチン（ビラノアR）（20mg） フェキソフェナジン塩酸塩（アレグラR）（120mg）

リスク・副作用（眠気）が少ない抗アレルギー薬は、フェキソフェナジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩、セチリジン塩酸塩、エバスチン、ロラタジン、オロパタジン塩酸塩です。

フェキソフェナジン（アレグラ）, 錠剤 7才以上：30mg/1日2回 12才以上：60mg/1日2 ..

一般的には抗ヒスタミン作用が強い薬剤は、症状の改善効果が高いと考えられています。しかし、薬の効き方は個人差があるため、報告されている抗ヒスタミン作用の強さが効果と一致するとは限りません。いろいろ試してご自身に合った薬剤を見つけていくお手伝いをさせていただきます。

但し、1日投与量はドライシロップとして2g(エピナスチン塩酸塩として20mg)を超えない。

抗ヒスタミン薬と同様に、花粉症に強く効く抗アレルギー薬は、眠気などのリスク・副作用も強いと考えられてきました。
最近の研究では、ことが分かってきています。
抗アレルギー内服薬のリスク・副作用（眠気）の強さには、脳内ヒスタミンのブロック率が関係しています。
なお、抗アレルギー薬には眠気以外に肝機能障害と薬疹のリスク・副作用もあります。

ジン、ビラスチン、フェキソフェナジン塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩・塩酸プソイ.

レスタミンコーワクリーム（有効成分：ジフェンヒドラミン）やベナパスタ（有効成分：ジフェンヒドラミンラウリル硫酸塩）などがあります。
また、抗ヒスタミン薬とステロイド薬・抗菌薬を含む軟膏剤として、強力レスタミンコーチゾンコーワ軟膏（有効成分：ジフェンヒドラミン、ヒドロコルチゾン酢酸エステル、フラジオマイシン）があります。
ただし、適応疾患はそれぞれ異なりますのでご承知ください。

慎重投与などあれこれ気にしなくても比較的安心・安全なのは「アレグラ（フェキソフェナジン塩酸塩）」です。 ..

極力薬物療法を避け、点眼・点鼻などのを中心とした方がよいでしょう。この期間にどうしても服用する場合は、第一世代抗ヒスタミン薬のd-クロルフェニラミンマレイン酸塩、クレマスチンフマル酸塩。
第一世代抗ヒスタミン薬については、海外で大規模な疫学的調査がおこなわれています。催奇形性を疑わせる疫学調査もあるものの、おおかた否定的な結果が大勢です。
それ以降は、オーストラリア基準A、FDA基準Bと最も安全とされると考えられています。
薬の投与方法としてはの方が血中濃度が上がらず、よりお腹の赤ちゃんには安全といわれています。そのためオーストラリア基準でB3、FDA基準でCでありながらも、ベクロメタゾンプロピオン酸エステル、フルチカゾンプロピオン酸エステル、モメタゾンフランカルボン酸エステル水和物、フルチカゾンフランカルボン酸エステルなどのステロイド点鼻も使って良いものと思われます。
です。
花粉症やじん麻疹などアレルギー性の病気は若い女性にも多く、抗ヒスタミン薬や抗アレルギー薬がしばしば処方されます。妊娠に気づかないで服用を続けてしまったとしても、後から思い悩むほどの危険性はありません。

有効成分がエピナスチン塩酸塩の医薬品を薬効分類毎にまとめた一覧です。薬価、添加物、相互作用、適応症などの比較が行えます。

ステロイドの鼻噴霧剤は、鼻アレルギー治療ガイドラインで重症例の第一選択剤として推奨されています。これは、ステロイドの強い抗炎症効果が得られる一方で、前述の全身的なリスク・副作用があまり問題にならないからです。特に最近になって新しく出てきた、吸収されてもすぐに分解されるため全身性リスク・副作用がほとんど出ないとされています。
また、最近では、この鼻噴霧ステロイド剤を単独でスギ花粉症の初期療法として使用した場合の効果が検討され、内服薬による初期療法に勝るとも劣らない効果がみられたとされる報告が出ています。
重症のスギ花粉症の方の場合、方がよいとされ、この花粉飛散前の治療のことを初期療法といいます。一般には、シーズン中に使うのと同じ薬剤を、症状が出始める前から内服し始める治療を行いますが、上述のように、最近では鼻噴霧ステロイド薬で代用する試みもなされています。
ただし、鼻噴霧用ステロイドにも、全くリスク・副作用がないわけではありません。
鼻噴霧用ステロイドのリスク・副作用として、などがあります。
鼻噴霧用ステロイドの剤型としては、液体のものとパウダー状のものとの2種類があります。

花粉症患者が間違えている薬の使い方！8割の人は1種類だけではダメ

理論上は、インバースアゴニスト作用の強い抗ヒスタミン薬を花粉症の初期治療で用いれば、いざ花粉が飛散してヒスタミンが遊離されても、不活性型のヒスタミン受容体が多いわけですので、ヒスタミンが大量にあっても反応せず、結果としてアレルギー反応が軽くてすむわけです。

[PDF] エピナスチン塩酸塩ドライシロップ製剤自主回収に関するお知らせ

⑤ 免疫抑制薬
シクロスポリン、タクロリムス水和物があります。
タクロリムス水和物は、アトピー性皮膚炎の治療薬タクロリムス水和物の目薬版です。
免疫抑制薬を有効成分とします。とくに症状が重く、目を擦ることにより外傷性白内障を起こす恐れがある、長期にステロイドを使った場合のリスク・副作用として眼圧が上昇するなどの特殊な場合に主として使用します。一般的な抗アレルギー薬が効果不十分な「春季カタル」に適用します。
リスク・副作用としては免疫を抑制するため、ヘルペスやブドウ球菌による感染症に注意が必要です。
「春季カタル」とは増殖性変化の強いアレルギー性結膜疾患で、まぶたの裏側が腫れる（眼瞼結膜巨大乳頭の増殖）などの重篤な症状を伴います。

エピナスチン塩酸塩 DS 小児用 1%「サワイ」 [沢井製薬株式会社] ..

第一世代と第二世代抗ヒスタミン薬の主な薬剤

第一世代：レスタミン（ジフェンヒドラミン）、ポララミン（クロルフェニラミン）、アタラックスP（ヒドロキシジン）、ピレチア（プロメタジン）など
第二世代：アレグラ（フェキソフェナジン）、アレジオン（エピナスチン）、アレロック（オロパタジン）、エバステル（エバスチン）、クラリチン（ロラタジン）、ザイザル（レボセチリジン）、ジルテック（セチリジン）、タリオン（べポタスチン）、デザレックス（デスロラタジン）、ビラノア（ビラスチン）、ルパフィン（ルパタジン）など

ロイコトリエン受容体拮抗薬の主な薬剤

キプレス、シングレア（モンテルカスト）、オノン（プランルカスト）など

尚、現在は、副作用の関係もあり、抗ヒスタミン薬では第二世代が主に使われていますので、以下には第二世代に関してまとめてみました。
また、総合感冒薬のＰＬ顆粒やPA錠には、第一世代の抗ヒスタミン薬（プロメタジン）が混合されていますので、眠気が強くでるようですし、抗コリン作用で、口渇や便秘、排尿困難などの症状がでる場合もあるようです。

アレジオン®ドライシロップ 1％ 治験番号：WAL801CLDS ..

1）アレルギー因子の強い症例では、精神安定作用のある薬物と抗ヒスタミン作用薬と併用します。 例：ヒドロキシジン＋エピナスチン塩酸塩

第19回 花粉症治療薬と胃薬、関わる体内物質はどちらもヒスタミン？

4）鼻づまりが強い場合には。
抗ロイコトリエン薬、抗プロスタグランジンD2、トロンボキサンA2薬などが効果があるとされています。
そこで両者（鼻水・鼻づまり・くしゃみ）のすべての症状がひどいという最重症の方に対しては抗ヒスタミン薬 と 抗ロイコトリエン薬の併用などが行われます。