[PDF] 副腎皮質ホルモン剤 デキサメタゾンリン酸エステルナトリウム注射液


デキサメタゾンの主な副作用としては、感染症の増悪、続発性副腎皮質機能不全、糖尿病、消化性潰瘍、消化管穿孔、膵炎、精神変調、緑内障、血栓塞栓症などが報告されています。服用中止後に、発熱、頭痛、食欲不振、脱力感、ショック等の離脱症状があらわれる場合もあるので、注意が必要です。


健康成人男子 10 名に、デキサメタゾンリン酸エステルナトリウム（デキサメタゾンとして 20mg）を

デキサメタゾンによる確実な治療効果を得るためには、初回服用後から10日間にわたり継続して服用することが必要です。そのため、コンプライアンスを意識した服薬指導が重要です。

途中で症状が改善しても中止せず、最後まで服用するように指導します。手引きではデキサメタゾンとして6mgの服用が推奨されており、デカドロン®錠4mgを用いる場合では1回あたり1.5錠の服用が必要となるため、1回量を確認することもポイントです。

【ステロイド比較】効力価と等価用量､ 内服⇔注射の切り替え､ 作用時間

デキサメタゾンとして6mgを1日1回、10日間にわたり服用します。体重40kg未満の患者さまでは0.15mg/kg/日へ減量を考慮し、肥満・過体重例では用量につき個別に検討することが推奨されています。また、患者さまの状態によっては経口・経管以外に、静注が選択される場合もあります。

また、デキサメタゾンの服用により、誘発感染症、続発性副腎皮質機能不全、消化性潰瘍、糖尿病、精神障害などの重篤な副作用があらわれる例が報告されています。これらの副作用があらわれた場合における対応について、適切な指導を行うことも求められています。

デキサメタゾンは合成副腎皮質ホルモンとして強力な抗炎症作用を有し、副作用の少ないコルチコ

この記事では、デキサメタゾンの効果や副作用、薬価などについて解説していきました。現在では、2020年5月にレムデシビル（商品名：ベクルリー®点滴静注液）が特例承認され、ファビピラビル（商品名：アビガン®錠）などの適応外使用も認められるなど、新型コロナウイルス感染症に対して用いることのできる薬剤の選択肢は増えつつあります。

新型コロナウイルス感染症の重症患者では、肺障害および多臓器不全をもたらす全身性炎症反応を発現することが確認されています。ステロイドは抗炎症作用を有するため、デキサメタゾンにはこれらの有害な炎症反応を予防または抑制する可能性が示唆されており、前述の試験によって効果が裏付けられました。

作用時間、種類, 用量/日, 抗炎症作用, 電解質作用, 生物学的半減期 (hr)

私たちの体内には様々なホルモンが存在し、その中の一つに副腎で作られるステロイドホルモン(corticosteroid:CS)があります。これを治療薬として使用する場合、通称ステロイドと呼ばれます。

ステロイドは薬の作用時間によって、①短時間型、②中間型、③⻑時間型に分けられます。代表的なものとしては、


デキサメタゾン酢酸エステル 0.025g かゆみや炎症をおさえます。(抗炎症剤)

ステロイドの主な副作用とその対策を下記に示します。これらの副作用は患者さんの全てにみられるわけではなく、疾患、内服量、内服期間などにより様々です。

ナロキソンはオピオイドに比べ半減期が短く，作用持続時間は約 30 分であ

体の中には数多くのホルモンが存在しており、その一つであるステロイドホルモンには女性ホルモン、男性ホルモンなどの性ホルモンや副腎皮質でつくられる糖質コルチコイド、鉱質コルチコイドがあります。
一般的な「ステロイド」とは、糖質コルチコイドを人工的に合成した薬です。

（デキサメタゾン） リンデロン®︎ （ベタメタゾン）, 25, 0, 0.75, 36〜54

そうしたなか、国内でも長い間用いられてきた「デキサメタゾン」が、英国の試験において認証され、新型コロナウイルス感染症に対する承認済み治療薬として位置づけられたことで話題をよんでいます。

され、静注後24時間までの遊離型デキサメタゾン排泄率は5.98±

・抗炎症作用
炎症とは、組織傷害に対して生体がその因子を排除し、組織を修復するために生じる一連の防御反応のことを指します。
その際に炎症や免疫、アレルギーに関与するサイトカイン（IL−1、IL−6、TNF−αなど）や炎症、発痛に関与するプロスタグランジンといった物質が作られます。
ステロイドはこのような炎症を起こす物質をブロックして炎症を拡大させる白血球の働きを抑える作用があります。

b：S：短時間（8～12 時間の生物学的半減期）、I：中間時間（12～36 時間の生物学的半減期）、L：長

ステロイド内服薬は多数ありますが、主な違いは効果持続時間です。
また各薬物によって糖質コルチコイド作用と鉱質コルチコイド作用の強さが異なります。
臨床で期待される抗炎症、免疫抑制などの効果は糖質コルチコイド作用の強さに依存しています。
鉱質コルチコイド作用はナトリウムの再吸収亢進とカリウムの排泄亢進があり、高血圧や電解質異常等の副作用として現れることがあります。
下の表に、当院採用薬の生物学的半減期、糖質コルチコイド作用の等価用量、糖質コルチコイド作用と鉱質コルチコイド作用の効力比（ヒドロコルチゾンを1とした場合）をまとめました。
等価用量とは、同等の効果を発現させるのに必要な用量（mg）のことです。

作用を強力にした内服薬です。 副腎におけるコルチゾールは、下垂体 ..

連日投与の場合は生体内利用率の低下を考慮し､ 臨床効果を見て投与量調節すると良い｡ また､ 内服ステロイド1錠中のステロイド量は､ 健康成人のヒドロコルチゾン分泌量 (約20mg/日)と同等となっており¹⁾､ 臨床上の投与量の目安とされている｡ ただし､ヒドロコルチゾン分泌量について､ 10mg/日程度とする文献もあり議論が分かれている²⁾³⁾｡

デキサメタゾン（デカドロン®）0.5mg, 36〜54時間, 0.75mg, 30, 0 ..

膠原病では、用量の微調節が可能であるため、主に生物学的半減期が12～36時間の中間型のプレドニン®やメドロール®が最も広く使用されています。
メドロール®は鉱質コルチコイド作用（電解質への作用）がほとんどなく長期投与が必要な場合に多く使われています。
長時間型のデカドロン®やリンデロン®はステロイドの中でも作用が強力で髄液などへの移行性がよく細菌性髄膜炎にも使用されます。

副腎皮質ステロイド | 一般社団法人 日本リウマチ学会（JCR）

やはり、多くの患者さんが気にされるのは副作用ですね。
ステロイドの副作用は、服用量や服用期間によって異なります。
前項で臨床効果が期待されるのは糖質コルチコイド作用で、副作用が問題になるのは鉱質コルチコイド作用であるとお話ししました。
しかし、一方で糖質コルチコイド作用も高用量長期使用の際には糖、蛋白、脂質代謝への作用が副作用として現れる事があります。
次に、起こり得る副作用とその対策を紹介します。
一般的に言われている副作用発現時期をそれぞれ［］で記します。

は稀です． ステロイドのうち，緩和医療に適しているのは，半減期が長いベタメタゾ

デキサメタゾンの内服の方法には様々なやり方がありますが、慶應義塾大学病院では一晩法を採用しています。一晩法では、深夜23時に低用量の場合はデカドロン®1mg（2錠）、高用量の場合は8mg（16錠）を内服していただきます。そして、翌朝の8時～9時頃に血液検査を行い、コルチゾール濃度が低下するかどうかを検査します。入院中にこの検査を行う場合は、同時に蓄尿（ちくにょう）検査（24時間に排尿した尿をすべてバッグに貯める検査）を行って、尿中のコルチゾール濃度を参考にすることもあります。

Dexamethasone, betamethasone などは半減期が長く, 作用が強力である

・高血圧［１、２ヶ月〜］
血管平滑筋に作用し降圧系を抑制したり、鉱質コルチコイド作用により腎尿細管でのナトリウム再吸収を促進させ、徐々に血圧を上昇させます。
ステロイドの減量で元に戻ることが多いですが、高血圧が続く場合には降圧薬の服用が必要です。

れらの薬剤は半減期が長いばかりでなく, レセプターとの結合が強く, また細胞質か

・満月様顔貌（ムーンフェイス）、中心性肥満、脂質異常症［３カ月〜］
ホルモンの作用で顔、首まわり、肩、胴体などの脂肪が多くなり、手足などの四肢の脂肪は少なくなります。
食欲を増加させる作用もあるため、食事管理は重要です。これらの症状は、薬の減量で治まります。

Table: コルチコステロイドの使用法と副作用-MSDマニュアル家庭版

デキサメタゾン抑制試験は、クッシング症候群（「」の項参照）が疑われた場合に行う検査で、デキサメタゾン（商品名：デカドロン）は副腎（腎臓の上にある小さな内分泌臓器）で作られるコルチゾールの作用を強力にした内服薬です。

dexamethasone, 0.25～ 8mg, 25, 0, 36-54

・消化性潰瘍［１、２ヶ月〜］
胃酸の分泌を亢進させ、消化器に潰瘍ができたり以前あった潰瘍が再発したりすることがあります。
暴飲暴食を避け、喫煙をしないことが大切です。

投与 120 時間後までの血漿中濃度を HPLC で測定した。静脈内投与後の消失半減

・副腎不全（ステロイド離脱症候群）
ステロイドホルモンは、1日にプレドニン換算で2.5〜５mg程度が副腎皮質から分泌されています。
しかし、それ以上の量を長期に使用した場合、本来分泌するはずのステロイドホルモンが分泌されなくなってしまいます。
そのため、急に服用を中止すると体の中のステロイドホルモンが不足してしまい、倦怠感、吐き気、頭痛等の症状が見られることがありますので、自己中断しないことが大切です。
副腎不全になると内因性ホルモンであるヒドロコルチゾン（コートリル®️）を服用して体内のステロイドを補います。